Пентоксифиллин-дарница
Пентоксифиллин-Дарница (PentoxIfylline-Darnitsa)
международное и химическое название: pentoxifylline;
3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл включает 20 мг пентоксифиллина;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры, производные пурину. Код АТСC04A D03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Пентоксифиллин – периферический вазодилататор из группыпуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибируетфосфодиэстеразу, повышает содержимое циклического 3,5-АМФ в гладкомышечных клеткахсосудов, тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетическогопотенциалу, что, в свою очередь, приводит до вазодилатации, снижение общего периферическогососудистого сопротивления, возрастание систолического и минутного объема сердца без значительнойсмены частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличиваетдоставку кислорода до миокарда, чем объясняется антиангинальный эффект препарата.Расширяя сосуды лёгких, препарат улучшает оксигенацию крови. Повышает тонусдыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Внутривенноевведения, вместе с вышеуказанным действием, приводить к усилению колатеральногокровообращения, увеличение объема крови, что протекает через единицу пересечения.
Приводит к росту содержимого АТФ в головном мозге, благоприятновлияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижаетвязкость крови, производит дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичностьэритроцитов за счет действия на свойства оболочки эритроцитов. Улучшаетмикроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионномпоражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит кудлинению дистанции ходьбы, устранения ночных судорог икроножных мышц и болей в спокойствии.
Фармакокинетика. Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется с образованием пяти метаболитов, с которых (М-І) – гидроксипентоксифиллин – являетсяглавным. Другие – (М-ІV) и (М-V) – образуются за счет окисление (М-І) иимеют такую ж фармакологическую активность, как и выходные вещества. Более 90 %выводится почками, независимо от пути введения, в виде неконъюгированныхводорастворимых полярных метаболитов. Период полувыведения действующего вещества и её метаболитов составляет 0,5-1,5 часа. При нарушениях функции печени ипочек период полувыведения увеличивается.
Показания для использования. Нарушения периферического кровообращения: "перемежающаяся"хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит, синдром и болезньРейно. Нарушения трофики тканей: посттромботический синдром, варикозное расширениевен, трофические язвы голени, гангрена, отморожений. Нарушения мозговогокровообращения- ишемический инсульт. Церебральный атеросклероз: головокружение,головная боль, нарушение памяти, нарушение сна. Дисциркуляторная энцефалопатия.Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. Дегенеративные смены нафоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.
Способ использования и дозы. Применяют внутривенно и внутреннеартериально. Режим дозировки устанавливается индивидуально в зависимости оттяжести нарушение кровообращения, массы тела, переносимости терапии, сопутствующихзаболеваний. При этом могут быть рекомендованные такие схемы:
внутривенно взрослым:
при капельном введении 1 ампулу (100 мг) препарата растворяют в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы, часвведения полученного раствора составляет 90-180 минут;
при струйном введении 1 ампулы (100 мг) препарата: инъекцию делаютмедленно, 1 ампулу (100 мг) препарата в течение 5 минут, препарат вводят в положении больного лежа;
у дальнейшем доза препарата при внутривенном введении может бытьувеличена до 200-300 мг;
внутреннеартериально взрослым:
в первый день лечения Пентоксифиллином-Дарница 1 ампулу (100 мг)препарата растворяют в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а вследующие дня – 2-3 ампулы (200–300 мг) препарата в 30-50 мл изотоническогораствора натрия хлорида, скорость введения – 1 ампула (100 мг) препарата за 10минут.
Продолжительность курсалечения определяется позитивною динамикою признаков заболевания и в среднемсоставляет 5-7 суток, после чего больного при необходимости переводят на приемтаблетированной формы препарата.
Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действияпрепарата, а именно:
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение- тревожность,нарушение сна- судороги- асептический менингит;
со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожилица ("приливи" крови до кожи лица) и верхней части груднойклетки, отеки, повышена ломкость ногтей;
со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, атониякишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит;
со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия,прогрессирование стенокардии, пониженные артериального давления;
со стороны системы гемостаза и органов кроветворение: тромбоцитопения,лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия- кровотечения с сосудов кожи, слизистыхоболочек, желудка, кишечника;
аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница,ангионевротический отек, анафилактический шок;
лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз(АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата и производныхксантина. Острый инфаркт миокарда. Порфирия, массивная кровотечение, геморрагическийинсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза. При внутривенном введении: аритмии,тяжкий атеросклероз коронарных или мозговых артерии, неконтролированнаяартериальная гипотензия. Печеночная и /или почечная недостаточность. Возраст до 18 лет,поскольку эффективность и безопасность применение препарата в данной категории лицне изучена. Беременность, период кормления грудью.
Передозировка. Симптомы: слабость, головокружение, снижениеартериального давления, бессознательное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждения,потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признакижелудочно-кишечной кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").
Лечение. Симптоматическое. Может быть необходимо проведение специальныхнеотложных мероприятий для предупреждения кровотечения. Особенное внимание нужноуделять контролю и поддержке функции дыхания, системного артериального давления,устранению судорожного синдрома.
Особенности использования. Лечение необходимо проводить под контролемартериального давления. У больных сахарным диабетом, которые принимают гипогликемическиесредства, применение препарата может повлечь выраженное гипогликемию, поэтому длятаких больных необходимый индивидуальный подбор дозы. При применении препаратаодновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателямисвертывающей системы крови. У пациентов, что недавно перенесли оперативныевмешательства, при применении препарата необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. С осторожностью препарат применяют при лабильностиартериального давления (склонности до артериальной гипотензии), сердечнойнедостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии посленедавно перенесенных оперативных вмешательств. Для больных со сниженным и нестабильным артериальным давлением среднетерапевтическая доза препарата должнабыть снижена. В пожилых людей может возникнуть необходимость в уменьшениисреднетерапевтической дозы через повышение биодоступности и снижение скоростивыведение действующего вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективностьпрепарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин может усиливать действиелекарственных средств, которые воздействуют на свертывающую систему крови (непрямые и прямыеантикоагулянты, тромболитики). Усиливает действие антибиотиков цефалоспоринов(цефамандолу, цефоперазону, цефотетану) через улучшения проницаемостиантибиотиков в ткани за счет увеличение терминального сосудистого кровотока.Усиливает действие вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивныхпрепаратов, инсулина и пероральных сахаропонижающих препаратов. Циметидинповышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чегоповышается риск возникновения побочных эффектов. Совместное применение препарата с другими производными ксантина может приводить к нервного перевозбуждения.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, воригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
