Эуфиллин-дарница
Эуфиллин-Дарница (Euphylline-Darnitsa)
Видео: Флаконы для лекарств, фармацевтики.
международное и химическое название: theophylline;
1, 3-диметил-3, 7-дигидро-1Н-пурин-2, 6-дион;
1, 3-диметил-3, 7-дигидро-1Н-пурин-2, 6-дион моногидрат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 20 мг теофиллина в перерасчете на сухое вещество или 20 мг теофиллина моногидрата в перерасчете на сухое вещество;
другие составляющие: натрия ацетат тригидрат, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
Код АТС R03D A04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Эуфиллин-Дарница спазмолитический препарат, производный пурина. Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Производит выраженный бронхолитический эффект, обусловлен непосредственным влиянием на мускулатуру бронхов. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращения диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализируя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты- стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию лёгких в условиях гипокалиемии. Влияет на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (в основном, сосудов мозга, кожи и почек). Снижает легочный сосудистый противодействие, снижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, вызывает умеренный диуретический эффект. Расширяет позапечёночные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 ), повышает стойкость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразования и нормализует микроциркуляцию.
Фармакокинетика. Биодоступность препарата составляет 80-100 %. Связь с белками плазмы – около 60 %. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90 %) с участием несколько ферментов цитохрома Р450 (наиболее значимый СYР1A2). Основными метаболитами препарата является: 1, 3-диметилмочева кислота и 3-метилксантин. Метаболиты выводятся почками. Около 7-13 % введенной дозы выводится в неизменном виде (у детей – 50 %). У младенцев значительная часть выводится в виде кофеина (через незрелость путей его дальнейшего метаболизма). Период полувыведения (T1/2) у пациентов, что не курят, – 6-12 час- у людей, что курят, существенно короче – 4-5 ч. У больных на цирроз, с почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T1/2 продлевается. Общий клиренс препарата сниженный у детей до 1 года, больных с поносом, больных с выраженной дыхательной, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.
Показания для использования. Бронхообструктивный синдром: хронический обструктивный бронхит в стадии обострения, бронхиальная астма (препарат выбора у больных астмой физической напряжения и как дополнительный препарат при остальных формах астмы), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема лёгких, хроническая обструктивная болезнь лёгких в стадии обострения, апноэ младенцев. Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии). Ливожелудочная недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, лёгочная гипертензия, "лёгочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Способ использования и дозы. Препарат вводят внутривенно медленно. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность разной скорости выведение в разных пациентов.
Взрослым препарат назначают по 10 мг /кг массы тела, в среднем, от 600-800 мг препарата в сутки, распределенных на 1-3 введения. Пациентам с низкой массой тела дозу препарата уменьшают до 400-500 мг /сутки, при этом в первое введение – не более 200-250 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг /кг массы тела, детям младше 6 лет – 16 мг /кг массы тела в сутки в 1-3 введения.
Препарат вводят под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и общего состояния больного. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, чувствительности к препарату и может составлять от несколько дней до двух недель.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возбуждения, тревожность, бессонница, головная боль, тремор, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, понижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты припадков стенокардии, коллапс (при быстром внутривенном введении).
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза.
У беременных: у плода проявляется тахикардией (при применении в последнем триместре).
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд кожи.
Местные реакции: реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата (в том числе к остальным производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин). Отек лёгких. Тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тахиаритмия. Повышенная судорожная готовность, эпилепсия. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. Неконтролированный гипотиреоз. Сепсис. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, кровотечение в недавнем анамнезе.
Передозировка. Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, возбуждения, раздражительность. Иногда первыми проявлениями могут быть судороги, желудочная аритмия. При тяжёлом отравлении, особенно у детей, могут развиться эпилептоидные приступы без возникновения каких-либо предвестников.
Лечение. Приостановка лечения препаратом. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и даты кислород. Для купирования приступа сделать внутривенное введение диазепама в дозировании 0,1-0,3 мг /кг (но не более 10 мг). При сильной тошноты и рвоте сделать внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. При необходимости провести гемоперфузию, гемодиализ менее эффективный.
Особенности использования. Использование при беременности и лактации возможно только за жизненными показателями. С особенной осторожностью необходимо применять препарат для лечения больных на инфаркт миокарда в острой фазе.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.
Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким количеством кофеина или теобромину (кофе, чай, шоколад, и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не применяют вместе с другими производными ксантина. Усиливает действие симпатомиметиков и мочегонных средств (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и -адреноблокаторов. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом и морацизином наблюдается снижение эффективности эуфиллину, что может потребовать увеличение его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пропранололом, пероральными контрацептивами, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, интерфероном- рекомбинантным, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может повышаться, что потребует снижение дозы эуфиллину. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
