Метилдронат раствор для инъекций
Метилдронат раствор для инъекций (Solutio Methyldronat pro injectionibus)
химическое название: 3- (2, 2, 2-триметилгидразный) пропионата дигидрат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 100 мг 3- (2, 2, 2-триметилгидразинии) пропионата дигидрата;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Ангиопротекторы. Код АТС С05С Х.
Действие лекарства. Фармакодинамика. 3- (2, 2, 2-триметилгидразный) пропионата дигидрат – синтетический аналог g-бутиробетаина, ингибирует g-бутиробетаингидроксилазу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии тканей возобновляет баланс между доставкою кислорода и его потреблениям клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который проходит без добавочного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется вазодилататор g-бутиробетаин. Механизм действия обусловлен широким спектром фармакологических эффектов: повышением интенсивности метаболических процессов и трудоспособности, снижением выраженности симптомов психического и физической нагрузки, кардиопротекторным действием, активацией тканевого и гуморального иммунитета. Все это в случае острого ишемического повреждения тканей уменьшает размеры зоны некрозу и сокращает период дальнейшей реабилитации. При хронической сердечной недостаточности препарат повышает сокращаемость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту припадков стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровоток, способствования перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат улучшает региональный кровоток при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.
Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных на хронический алкоголизм в период абстиненции.
Фармакокинетика. После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-15 мин. Препарат метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приёме зависит от дозы и в среднем составляет 2-4 час. При длительном применении препарата период полувыведения частично увеличивается.
Показания для использования. Ишемические нарушение мозгового кровообращения. Цереброваскулярная недостаточность. В составе комплексного лечения дистрофических болезней сердца, кардиалгии на фоне дистрофии миокарда. Пониженные физической трудоспособности (в том числе у спортсменов).
Дисциркуляторная энцефалопатия. Послеоперационный период (для учащения реабилитации). Хронический алкоголизм, купирования синдрома абстиненции.
Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма и хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания лёгких (как иммунномодулятор в составе комбинированной терапии). Заболевания глаз, что связанные с патологией сосудов глазного дна, дистрофией сетчатки.
Способ использования и дозы. При физических и умственных перегрузках (в том числе у спортсменов) взрослым назначают по 500 мг внутривенно (в составе комбинированной терапии) 1 раз в сутки. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости курс лечения повторяют через 2-3 недели. При нестабильной стенокардии – внутривенно струйно по 0,5-1 г 1 раз в сутки. При хроническом алкоголизме – внутривенно или внутримышечно по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-10 дней. При сосудистой патологии глазного дна и дистрофии сетчатки – ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0,5 мл 10 % раствора в течение 10 дней. При нарушении мозгового кровообращения в острой фазе – внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Курс лечения – 2-3 недели. При хроническом нарушении мозгового кровообращения вводят 500 мг внутримышечно 1 раз в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения – 2-3 недели.
Побочное действие. Со стороны органов сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, высыпание.
Другие: возбуждения центральной нервной системы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и его компонентов. Органические поражения центральной нервной системы, беременность, лактация.
Передозировка. Передозировка обнаруживается усилением побочных эффектов. Отдельно возникает возбуждения, понижение артериального давления, тошнота и рвота.
Лечение. Промывание желудка, солевое слабительное, очищающая клизма. Последующее лечения – симптоматическое.
Особенности использования. Следует придерживаться осторожности при одновременном применении Метилдроната с нитроглицерином, нифедипином, -адреноблокаторами и периферическими вазодилататорами через развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии.
При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью Метилдронат можно комбинировать с сердечными гликозидами.
При лечении больных бронхиальной астмой Метилдронат можно комбинировать с бронхолитическими препаратами.
На сегодня объективный опыт использования препарата в педиатрический практике отсутствует. Противопоказания или ограничения касающиеся применения препарата людьми, которые занимаются с потенциально небезопасными видами деятельности, на сегодня не установлен.
При длительном применении необходимый контроль функций почек и печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов и остальных антигипертензивных средств и коронародилататоров. Совместим с антиангинальными, антиагрегатными, антиаритмическими, антикоагулянтными средствами. Возможно назначение вместе с сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
