Метилдронат капсулы
Метилдронат капсулы (Methyldronat capsule)
название химическое: 3- (2, 2, 2-триметилгидразный) пропионата дигидрат;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы белого цвета, что содержат порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, со слабым запахом;
Состав. 1 капсула включает 250 мг 3- (2, 2, 2-триметилгидразинию) пропионата дигидрата;
другие составляющие: крахмал картофельный, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Ангиопротекторы. Код АТС С05С Х.
Действие лекарства. Фармакодинамика. 3- (2, 2, 2-триметилгидразный) пропионата дигидрат – синтетический аналог g-бутиробетаина, ингибирует g-бутиробетаингидроксилазу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии тканей возобновляет баланс между доставкою кислорода и его потреблениям клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который проходит без добавочного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется вазодилататор g-бутиробетаин. Механизм действия обусловлен широким спектром фармакологических эффектов: повышением интенсивности метаболических процессов и трудоспособности, снижением выраженности симптомов психического и физической нагрузки, кардиопротекторным действием, активацией тканевого и гуморального иммунитета. Все это в случае острого ишемического повреждения тканей уменьшает размеры зоны некрозу и сокращает период дальнейшей реабилитации. При хронической сердечной недостаточности препарат повышает сокращаемость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту припадков стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровоток, способствования перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат улучшает региональный кровоток при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.
Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных на хронический алкоголизм в период абстиненции.
Видео: Милдронат ЗАПРЕЩЕН антидопинговым агентством - Фармакология бега / велоспорта / триатлона
Фармакокинетика. После перорального приема быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата – около 78 %. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется с образованием 2 основных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) – 3-6 часов.
Из организма препарат выводится в основном почками. Период полуэлиминации приблизительно 4 час.
Показания к применению. Ишемические нарушение мозгового кровообращения. Цереброваскулярная недостаточность. В составе комплексного лечения дистрофических болезней сердца, кардиалгии на фоне дистрофии миокарда. Пониженные физической трудоспособности (в том числе у спортсменов).
Дисциркуляторная энцефалопатия. Послеоперационный период (для учащения реабилитации). Хронический алкоголизм, купирования синдрома абстиненции.
Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма и хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания лёгких (как иммунномодулятор в составе комбинированной терапии). Заболевания глаз, что связанные с патологией сосудов глазного дна, дистрофией сетчатки.
Способ использования и дозы. При физическом и умственном перенапряжении взрослым назначают по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам: по 500-1000 мг 2 раза в сутки перед тренировками (в первой половине дня)- курс перед соревнованием – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.
При хронической ишемической болезни сердца: по 250 мг 3 раза в сутки в течение 3-4 дней, далее – 2 раза в неделю в течение 1-1,5 месяца.
При дисгормональной дистрофии миокарда с кардиалгиями: по 250 мг 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения – в среднем 12 дней.
Больным на хронический алкоголизм: по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – в среднем 7-10 дней.
При хроническом нарушении мозгового кровообращения: по 250 мг 1-3 раза на сутки. Курс лечения – 2-3 недели.
При дисциркуляторной энцефалопатии: по 250 мг 1-3 раза в сутки, в первой половине дня. Курс лечения – в среднем 2-3 недели.
При инфекционно-аллергической бронхиальной астме: по 250 мг ежедневно в течение 3-х недель.
Побочное действие.
Со стороны органов сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, высыпание.
Другие: возбуждения нервной системы.
Противопоказания. Повышенная восприимчивость к препарату и его компонентов. Органические поражения центральной нервной системы, беременность, лактация.
Передозировка. Передозировка обнаруживается усилением побочных эффектов. Отдельно, возникает возбуждения, понижение артериального давления, тошнота и рвота.
Лечение. Промывание желудка, солевое слабительное, очищающая клизма. Последующее лечения – симптоматическое.
Особенности использования. Следует придерживаться осторожности при одновременном применении Метилдроната с нитроглицерином, нифедипином, -адреноблокаторами и периферическими вазодилататорами через развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии.
Видео: Мельдоний / Милдронат / Кардионат - Обзор, Причины Запрета, Допинговый Скандал
При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью Метилдронат можно комбинировать с сердечными гликозидами.
При лечении больных бронхиальной астмой Метилдронат можно комбинировать с бронхолитическими препаратами.
На сегодня объективный опыт применения препарата в педиатрический практике – отсутствует. Противопоказания или ограничения касающиеся применения препарата людьми, которые занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, на сегодня не выявлены.
При длительном применении необходимый контроль функций почек и печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов и остальных антигипертензивных средств и коронародилататоров. Совместим с антиангинальными, антиагрегатными, антиаритмическими, антикоагулянтными средствами. Возможно назначение вместе с сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
