Ксантинола никотинат раствор для инъекций
Ксантинола никотинат раствор для инъекций (Solutio Xantinoli nicotinas pro injectionibus)
международное и химическое название: xantinol nicotinate- 7-[2-окси-3- (N-метил-b-оксиэтиламино);
пропил]-теофиллина никотинат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает ксантинола никотината -150 мг;
другие составляющие: вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04А D02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и кислоты никотиновой: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накопления циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и протициклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает колатеральный и мозговой кровоток, уменьшает явления церебральной гипоксии, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.
Фармакокинетика. В организме препарат быстро превращается - сначала на теофиллин и никотиновую кислоту, потом на продукты их метаболизма. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5 - 10 минут.
Показания для использования. Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, тромбофлебит, тромбоз и эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей головного мозга, болезнь Меньера, трофические язвы нижних конечностей, которые плохо заживают, заболевания сосудов сетчатки, дегенерация, отслоения сетчатки.
Способ использования и дозы. Назначают внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения. Внутривенно (очень медленно!) вводят при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения.
Взрослым назначают внутривенно по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в день, переходят потом на внутримышечные инъекции - по 2 мл 1-3 раза в день. Одновременно назначают внутрь по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в день. В тяжелых случаях вводят внутривенно капельно: 10 мл 15% раствора препарата (1,5 г) разводят в 200 мл или 500 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Введение проводят в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение.
При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводят по 2 мл 15% раствора (0, 3 г) 1 - 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 4 - 6 мл 15% раствора 2 - 3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания (до 2 - 3 недель).
В офтальмологической практике взрослым применяют путём ионофореза на глазное яблоко - до 300 мг один раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, следующие можно постепенно увеличивать до 20 - 30 мин. Курс лечения – 15 - 20 дней.
При необходимости лечения детей выходят с того, что до 2 лет препарат не назначают, поскольку в его состав входит компонент теофиллина.
Детям, старше 2 лет, можно назначать препарат внутривенно капельно или внутримышечно из расчета 10 мг /кг массы тела каждые 12 часов.
Побочное действие. Возможны крапивница, головокружение, тошнота, ощущение жара, покалывания и гиперемия кожи в верхней части тела, особенно шеи и головы, ощущение давления в последней. Эти симптомы исчезают через 10-20 минут, не нуждаются специального лечения, но их появление при повторном приёме препарата является сигналом для приостановки лечения.
Противопоказания. Использование ксантинола никотината противопоказано при сердечной недостаточности ІІБ - III степени, инфаркте миокарда, стенозе левого предсердно-желудочкового клапана, острых геморрагиях, в первые 3 месяца беременности, при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме.
Передозировка. При быстром введении возможно головокружение, удушье, боль в грудине, выраженная гипотензия. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также при лабильном артериальном давления. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определить уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначают препарат в более невысоких дозах. Не рекомендуют назначать Ксантинола Никотинат беременным и женщинам в период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Чтобы избежать резкого понижение артериального давления препарат нельзя назначать в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами). Препарат не совместим с строфантином, алкоголем и кофе. При соединении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от +15°С до + 25°С. Срок годности - 3 года.
