Агапурин раствор для инъекций
Агапурин раствор для инъекций (Solutio Agapurin pro injectionibus)
международное и химическое название: pentoxifylline- 3, 7-диметил-1- (5-оксогексил)-ксантин;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает пентоксифиллина 20 мг;
другие составляющие: натрия xлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин – вещества из группы ксантиновых производных- улучшает кровоток, повышает эластичность эритроцитов, препятствует агрегации тромбоцитов и снижает вязкость крови. Таким образом, препарат улучшает кровоснабжение и питания тканей в зоне нарушенного кровообращения.
Фармакокинетика. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, биотрансформируется в эритроцитах и печени.
Выводится в основном в виде метаболитов с мочой (94%) и калом (4%), только 2% введенного вещества выводится в неизменном виде. Терапевтическая концентрация держится в течение 8 - 12 час. Через 12 час после введения терапевтическая концентрация равна 25% от максимальной.
Показания к применению Агапурина.
Видео: Применение инъекционного пакера "АТ" с раствором Stabilcem
- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартериит), дистрофических нарушений (посттромботический синдром, язва бедра, гангрена, обморожения) и ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
- нарушения цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванный атеросклерозом, например, снижение способности до концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущими симптомами цереброваскулярной ишемии);
- острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;
- острые функциональные нарушения внутреннего уха.
Способ использования и дозы.
Внутривенные инъекции: 100 мг (1 ампула) пентоксифиллина 1 раз в сутки- в более серьезных случаях применяют 100 мг 3 раза в сутки. Инъекцию следует проводить путём медленного (в течение 5 минут) введения, положение пациента – лежа.
Внутривенные инфузии: 100 - 600 мг пентоксифиллина в 100 - 500 мл физиологического раствора или раствора глюкозы 1 или 2 раза в сутки. Введение 100 мг пентоксифиллина должно продолжаться как минимум 60 минут, введения 600 мг пентоксифиллина – как минимум 6 часов. При тяжёлом состоянии пациента возможно проведение инфузии в течение 24 час. Вне зависимости от веса пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Внутривенное введение Агапурина можно комбинировать с пероральным приёмом при условии, что общая суточная доза не превышает максимальную суточную дозу.
При почечной нeдостаточности (клиренс крeaтинина ниже 10 мл/минут) рекомендуется вводить 50 – 70% от обыкновенной дозы.
Внутреартериальные инфузии: сначала вводят 100 мг пентоксифиллина в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а потом 200 - 300 мг пентоксифиллина в 30 - 50 мл растворителя. Скорость введения 100 мг пентоксифиллина – 10 минут.
Побочное действие. Препарат как правило переносится хорошо, иногда возможны диспепсические явления (тошнота, рвота, боль и ощущение сдавливанием в области желудка). Обмороки и ощущение прилив тепла к лицу наблюдаются в 4 – 6% пациентов- в исключительных случаях наблюдаются зуд и покраснение кожи. Нарушения сердечного ритма, симптомы стенокардии (загрудинная боль) и снижение давления крови наблюдаются редко, наиболее ожидать – после приема крупных доз препарата. В единичных случаях, преимущественно при одновременном приёме Агапурина с средствами, которые снижают кроветворения, возможны кровоизлияния (например, в коже, слизистых оболочках и пищеварительном тракте).
Противопоказания. Препарат нельзя назначать при известной повышенной чувствительности к действующему веществу или к остальным компонентам препарата, при массовых кровотечениях, кровоизлияниях в мозг и сетчатку глаз, при тяжелых нарушениях кроветворения. При остром инфаркте миокарда, резко пониженном давления крови и нарушениях сердечного ритма препарат назначают только за жизненными показаниями. Не следует применять в период беременности и лактации.
Передозировка. Симптомы пeрeдозировка: начальными признакaми могут быть тошнота, головокружение, тaхикaрдия, гипотeнзия. Возможна понос, обморок, спазмы.
Спeцифичного антидота нет, лечения – симптоматическое.
Особенности использования. Следует оценить сравнения риск/польза, назначая пентоксифиллин при гипотензии, тяжелых аритмиях, выраженном склерозе коронарных сосудов и сосудов мозга, сахарном диабете, при тяжёлой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков возрастом младше 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им пентоксифилд.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных и остальных вазодилататорных средств, что может повлечь резкую гипотензию. В комбинации с спазмолитиками, ганглиоблокаторами усиливает снижение давления крови. При одновременном применении с симпатомиметиками или ксантинами стимулирует ЦНС. Крупные дозы пентоксифиллина усиливают действие инсулина и сахаропонижающих средств, что может усилить гипогликемический эффект, поэтому лечения рекомендуется проводить под контролем содержимого глюкозы в крови и с коррекцией дозы этих препаратов. Повышается частота геморрагии при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитиков. При одновременном назначении с антикоагулянтами следует чаще измерять уровень протромбина. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови и, таким образом, вероятность нежелательных явлений.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте в оригинальной внутренний упаковке, при температуре 15 - 25 °С. Срок годности – 3 года.
