Пентилин таблетки
Инструкция для медицинского использованияпрепарата
Пентилин таблетки (Tabulettae Pentilin)
Международное название: пентоксифиллин;
Основные физико-химические характеристики: белые, овальные, обоевыпуклые таблетки;
Состав. 1 таблетка пролонгированного действия включает 400 мгпентоксифиллина;
другие составляющие: гидроксипропилметилцеллюлоза,макрогол 600, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титанадиоксид (Е 171), тальк.
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТСC04AD03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологическиесвойства крови благодаря снижение вязкости крови, снижение агрегациитромбоцитов и одновременно повышение эластичности эритроцитов. Все это улучшаетоксигенацию тканей. Механизм, за которым пентоксифиллин влияет на улучшениереологических свойств крови, включает увеличение концентрации АТФ, цАМФ и остальныхциклических нуклеотидов в эритроцитах. Кроме этого, путём торможения активностифосфодиэстеразы, что приводит к увеличению концентрации цАМФ, и синтезатромбоксана пентоксифиллин тормозит спонтанную и стимулированную агрегациютромбоцитов in vitro и in vivo, а также конкурентно стимулирует синтезпростациклинов (простагландин I2).
Фармакокинетика. После перорального приема пентоксифиллин быстрои полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации в плазмеотмечается через 2-4 часа. Пентоксифиллин связывается с мембранамиэритроцитов и быстро метаболизируется. Метаболизм также проистекает в печени.З белками плазмы связывается незначительное количество пентоксифиллина. Метаболическийразложение пэтоксифиллина проистекает, в основном, в печени и в незначительномуступени - в эритроцитах. Он проходит значительный метаболический разложение первогопути. В процессе редукции (с помощью a-кеторедуктазы) пентоксифиллинраспадается на фармакологически активный метаболит 1, а путём окисления - нанесколько остальных метаболитов, среди которых важно значение имеет фармакологическиактивный метаболит 5. Эти метаболиты выводятся, в основном, почками.
Показания к применению. Нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические приступы, последствияинсульта и хроническая цереброваскулярная недостаточность).
Нарушения периферического артериального кровообращения (макро- и микроциркуляции) вследствие атеросклероза, сахарного диабета и вазоспазма(перемежающаяся хромота, диабетическая микро- и макроангиопатия, синдром Рейно).
Нарушения венозного кровообращения (посттромботический синдром, язвыголени).
Нарушения кровообращения глаза (острые и хронические состояния вследствиенеокончательного кровообращения в сетчатке).
Способ использования и дозы. Дозировка зависит от тяжестизаболевания. Таблетки следует принимать сразу после еды, регулярно и ежедневно в одно и то же время.
Обычнойначальной дозой пентоксифиллина является 1 таблетка по 400 мг три раза в день. Суточнаядоза выше 1200 мг не предоставляет дополнительных терапевтических преимуществ.
После улучшение клинического состояния суточную дозу можно уменьшить до 1таблетки 400 мг дважды в день. При умеренных формах заболевания достаточно с самого начала лечения применять по 1 таблетке 400 мг дважды в день.Позитивное эффект лечения можно ожидать уже через 2-4 недели, но длядостижения максимальной эффективности курс лечения должен продолжаться не менее 8недель.
Побочное действие. Чаще всего встречаются: желудочно-кишечные нарушения(эпигастральная боль, тошнота, рвота, метеоризм)- реже наблюдаются:прилив крови к лицу, головная боль, головокружение, бессонница, тремор, боль в области сердца (стенокардия) и аритмия- аллергические реакции (кожное высыпание),реже - гипотензия, возбуждения, слабость вследствие гипогликемии, увеличениепротромбинового времени и ретинальные кровоизлияния, тромбоцитопения, лейкопения,холестаз, увеличение активности печеночных ферментов.
Большинство побочных эффектов связанные с дозировкам, и их можно свести к минимуму или полностью избежать при уменьшении дозы. Приостановкалечения редко является необходимым.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и докакого угодно ингредиента препарата или к остальным подобных препаратов и /или соединенийиз группы производных ксантина (теофиллина, кофеина, холина теофиллинату, аминофилинуили теобромину). Не следует принимать Пентилин пациентам с острым инфарктоммиокарда, массивной кровотечением, больным с повышенным риском кровотечения и больнымна порфирию. Геморрагический инсульт. Беременность и период лактации.
Передозировка. В результате передозировка могут возникнуть такиереакции: приливы крови к лицу, гипотензия, сонливость, потеря сознания,рвота, увеличение температуры тела, беспокойство и судороги.
После приемабольшого количества препарата необходимо промыть желудок и провести симптоматическоелечения, при необходимости: поддержка или корректирование артериального давления,поддержка дыхания и устранения судорог.
Особенности использования.
Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с сердечнойнедостаточностью, нарушением ритма сердца, сильным сердечно-сосудистым илицереброваскулярным атеросклерозом, а также с тяжелой почечной или печеночнойнедостаточностью.
Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлениемрекомендуется снизить дозу через возможность развитие гипотонии илистенокардии.
У пациентов с другими заболеваниями и состояниями, которые сопровождаютсяриском кровотечения (состояние после операции, язва желудка и двенадцатиперстнойкишки), необходимо контролировать протромбиновое время, гематокрит и концентрациюгемоглобина, а также количество лейкоцитов и тромбоцитов. В случае длительноголечения рекомендуется контролировать уровень сахара в крови. Безопасностьприменение препарата для пациентов младше 18 лет не была установлена.
Влияние на способность управлятьавтомобилем и другими механическими средствами.
Пентоксифиллин не влияет на способностьуправлять автомобилем и другими механическими средствами. Однако у отдельных пациентовон может вызывать головокружение, и поэтому непрямо уменьшить психофизическуюспособность управлять автомобилем и другими механическими средствами. До тех пор пациенты не выяснят, как именно они реагируют на лечения, им не рекомендуется управлятьавтомобилем или работать с другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Приём еды не влияет на эффективностьтаблеток, но он может уменьшить побочные эффекты препарата.
Одновременное использование пентоксифиллина и гипотензивныхпрепаратов усиливает действие последних. Это требует корректирование доз гипотензивныхпрепаратов.
Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, чтоуменьшают коагуляцию крови (варфарин, ацетилсалициловая кислота) повышаетвозможность кровотечения, таким образом, следует чаще контролировать протромбиновое время.
При одновременном введении циметидина проистекает значительное повышениеконцентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить завозможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты Н2-рецепторов(фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно менее воздействуют на метаболизмпентоксифиллина.
Одновременное введения пентоксифиллина и теофиллина может привести доувеличение концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить законцентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости снижать егодозу.
Параллельное использования пентоксифиллина и кеторолака может привести доувеличение протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотеченияможет также увеличиваться при совместном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.
Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтомуодновременное использование пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличениюконцентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведенияодновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется в 2 разауменьшить дозу пентоксифиллина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С.Хранить в защищенном от детей месте.
Срок годности - 5 лет.