Пентоксифиллин-здоровье
Пентоксифиллин-здоровье (Pentoxyfilline-zdorovye)
Общая характеристика:
международное и химическое название: pentoxifylline- 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской;
Состав. 1 таблетка содержит пентоксифиллина –100 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный иликукурузный, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему.Периферические вазодилататоры. Код АТС СО4А D03.
Действие лекарства. Фармакодинамика.Пентоксифиллин-здоровье - антиагрегаторный, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротекторный,сосудорасширяющий препарат. Производное метилксантина.
Механизм действия обусловлен ингибированиемфосфодиэстеразы, который приводит к повышение уровня цАМФ в клетках гладкоймускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в остальных тканях и органах.Снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов,повышает их гибкость, подавляет тромбообразования, снижает повышенную концентрациюфибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства.
Проявляет слабое миотропное, сосудорасширяющее действие,немного уменьшает общее периферическое сосудистое противодействие и обладает позитивныминотропным эффектом, улучшая снабжение тканей кислородом (наибольшей мерой – в конечностях и центральной нервной системе, меньшей мерой – в почках). Проявляетумеренный антиангинальный эффект, обусловлен расширением коронарных артерий.Дилатирует сосуды лёгких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательноймускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практическиполностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками крови –ограничен. Связываясь с мембранами эритроцитов, поддается в нихбиотрансформации. Потом интенсивно биотрансформируется в печени при "первомпрохождении", образуя два основных метаболита. Максимальная концентрация вкрови пентоксифиллина и его основных метаболитов достигается в течение 1 час,причём концентрация метаболитов превышает концентрацию начального объединение в5–8 раз. Период полувыведения – 0,5–1,5 час. Экскретируется преимущественно почками(90–94%), а также через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитовзамедлена- с нарушениями функции печени – продолжен период полувыведенияпентоксифиллина и повышена его биодоступность.
Показания к применению. - Нарушения периферического кровообращения, обусловлены облитерующим атеросклерозом,сахарным диабетом, эндартериитом- нарушение трофики тканей (посттромботическийсиндром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени,гангрена, отморожения).
Видео: Пентоксифиллин при хондрозе
- Нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постинсультные состояния,церебральный атеросклероз, дисциркуляторная энцефалопатия, вируснаянейроинфекция, диабетическая нейропатия.
- Ишемическая болезнь сердца, объединенная с микроангиопатиейатеросклеротического или диабетического происхождения- состояния после перенесенногоинфаркта миокарда.
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные смены на фоне патологии сосудов внутреннегоуха с постепенным снижением слуха.
- Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма.
- Импотенция сосудистого генеза.
Способ использования и дозы. Назначают внутрь,после еды, не разжевывая, запивая водой. Режим дозировки устанавливаетсяиндивидуально.
Для взрослых начальная доза составляет 200–400 мг(2–4 таблетки) 3 раза в сутки. При достижении эффекта (обыкновенно через 1–2 недели)переходят на прием поддерживающей дозы – 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.Курс лечения – 2–3 недели и более.
Максимальная суточная доза – 1200 мг (12 таблеток).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренскреатинина ниже 30 мл/минут) дозу снижают на 30–50%- максимальная суточнаядоза – 800 мг (8 таблеток).
Видео: Трентал при тромбофлебите
У пациентов с печеночной недостаточностью дозуподбирают индивидуально.
Для подростков старше 12 лет начальная дозасоставляет 100–200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки- через 1–2 недели дозу снижают в 2 раза.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: возможно – ощущение давления и переполнение в области желудка, тошнота, рвота, диарея- очень редко –повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы,лактатдегидрогеназы), внутреннепеченочный холестаз, атония кишечника,обострение холециститу. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко –припадкистенокардии, тахикардия, артериальная гипотензия. Со стороны системы крови: возможно– лейкопения, панцитопения- очень редко – тромбоцитопения- у пациентов с повышенной склонностью до кровоточивости – кровотечения (с сосудов кожи, слизистыхоболочек, желудка, кишечника). Со стороны центральной нервной системы: возможно –головокружение, головная боль, возбуждения, нарушение сна- очень редко – асептическийменингит. Аллергические реакции: возможно – зуд, гиперемия кожи, крапивница-редко – тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитиемангионевротического отека, бронхоспазму, шока. Другие: першение в горле,ларингит, грипоподобный синдром, заложенность носа.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительностьк пентоксифиллину или остальных производных метилксантина (кофеин, теофиллин,теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза и мозг, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, массивное кровотечение,беременность, лактация, детский возраст до 12 лет.
Передозировка. Симптомы: тошнота, головокружение,тахикардия, пониженные артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов,озноб, сонливость, ажитация, потеря сознания, арефлексия, тонико-клоническиесудороги. Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначаютактивированный уголь. Хворому следует придать горизонтальное положение с поднятыминогами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно–важных функций и общие меры, направленные на их поддержку, следят за проходимостью дыхательныхпутей- при судорогах вводят диазепам.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат при лабильностиартериального давления, склонности до артериальной гипотензии, выраженноматеросклерозы, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, язвеннойболезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состояниях после недавно перенесенныхоперативных вмешательств, печеночной и /или почечной недостаточности, склонности докровоточивости, в пожилом возрасте.
При артериальной гипотензии, у пациентов с тяжелой формой ишемическойболезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга,лечения следует начинать с небольших доз, повышение дозы следует проводить постепенно.
При одновременном применении с гипогликемическими или антигипертензивнымипрепаратами дозу пентоксифиллина следует снизить.
Использование в период беременности и кормления грудью.Препарат противопоказан при беременности. Во время лечения следует прекратитькормление грудью.
Влияние на возможность управление транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздержаться от вожденияавтотранспортом и выполнение потенциально небезопасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций,через возможность возникновения головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает эффекты непрямыхкоагулянтов, гипотензивных средств. Потенцирует действие гипогликемических препаратов(инсулина и пероральных средств). Одновременный прием с теофиллином можетпривести к увеличению уровня последнего в крови и усиление его побочныхэффектов, с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, другими периферическимивазодилататорами – к усилению гипотензивного действия.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от светаместе при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном длядетей месте.
Срок годности – 2 года.
