Новокаинамид-дарница раствор для инъекций
Новокаинамид-Дарница раствор для инъекций (Solutio Novocainamidе-Darnitsa pro injectionibus)
Общая характеристика
международное и химическое название: рrocainamidе- 4-амино-N-[2- (диэтиламино)этил]бензамиду гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка жёлтоватая жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает прокаинамида гидрохлорида (новокаинамида) 0,1 г;
другие составляющие: натрия метабисульфит или натрия технического пиросульфит, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты IА класса. Прокаинамид. Код АТС C01B A02.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Прокаинамид является антиаритмическим средством, блокатором быстрого ионного потока натрия (IА класс). Блокируя быстрый поток натрия, препарат снижает скорость деполяризации в фазе 0. Подавляет проведение импульсов по предсердиях, AV узле и желудочках, пролонгирует эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляции желудочков, имеет слабый негативный инотропный эффект, холиноблокирующее и вазодилататорное действие, вследствие чего развивается тахикардия и снижается артериального давления. Электрофизиологическое действие прокаинамида обнаруживается в продлении комплекса QRS, продлении интервала PQ и QT.
Фармакокинетика. При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет несколько минут. При концентрации в плазме 2-4 мг /л новокаинамид определенной мерой нормализует ритм сердца, 4-10 мг /л – эффективный, более 8 мг /л – токсический. Около 15% новокаинамида связывается с белками плазмы. Относительно мало гидролизируется эстеразами плазмы. В большинстве тканей, кроме мозга, концентрация новокаинамида выше, чем в плазме. При внутривенном введении через 1-1,5 часа уровень препарата в крови снижается на 50 %. Кривая "концентрация-время" при таком пути введения имеет 2 фазы: быструю, обусловленное быстрым переходом новокаинамида в кровь, и медленную, что не зависит от концентрации препарата в крови (средняя константа – 5, 1 час, период полувыведения – 3, 5 час). Биотрансформируется в печени с образованием N-ацетилновокаинамида (при медленном ацетилировании – только 7-12 %, при быстром – около 23 %). N-ацетилновокаинамид действует подобно до новокаинамида.
Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции- 50-60 % – в неизменном виде. Около 15 % принятой дозы обнаруживается в моче в виде N-ацетилновокаинамида- 2-10 % – в виде парааминобензойной кислоты. Период полувыведения (Т1/2) новокаинамида из плазмы крови – 3-4 часа, а его ацетилрегулированной формы – около 4 часов. Обычно новокаинамид не кумулирует, но у больных с сердечной и почечной недостаточностью экскреция его замедлена и при длительном применении может произойти кумуляция. При почечной недостаточности период полувыведения (Т1/2) продлевается до 7-17 часов (а ацетилированного препарата – до 40 час). При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм новокаинамида продлевается на 1/3. При щелочной моче экскреция новокаинамида снижается. При гемодиализе новокаинамид и его ацетилированный метаболит диализируют. Проходить через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания для использования. Мерехтиння предсердий, пароксимальна мерцающая аритмия, желудочная экстрасистолия, желудочная тахикардия.
Способ использования и дозы. При пароксизмальной желудочковой тахикардии взрослым вводят внутривенно 0, 2-0,5 г за 10 минут под контролем ЭКГ и артериального давления. В случае снижение давления более чем на 2 кПа (15 мм рт.ст.) вводят симпатомиметики (мезатон) или введения Новокаинамида-Дарница приостанавливают. При пароксизмы мерцательной аритмии или мерцании предсердий – взрослым вводят по 0,5-1 г внутримышечно 4 раза в сутки, до приостановки приступу, но не более 3 дней. После возобновление ритма продолжают вводить взрослым по 0,5 г 4 раза в сутки в течение 2 дней, под контролем ЭКГ и артериального давления.
Побочное действие. Гипотензия, AV блокада, асистолия, волчаночный синдром, гемолитическая анемия с позитивною пробою Кумбса, агранулоцитозом, диспепсия, аллергические реакции, тошнота, рвота, бессонница, возбуждения, головная боль, судороги, общая слабость, горечь во рту, желудочная тахикардия, тахиаритмия.
Противопоказания. Предсердно-желудочковые блокады II и III ступени, блокады ножек пучка Гиса, хроническая сердечная недостаточность, гипотензия, почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, кардиогенный шок, повышена чувствительность и аллергия на прокаинамид.
Передозировка. Запутанность сознания, головокружение и обморок, тошнота и рвота, снижение артериального давления, учащенное или неритмическое сердцебиение, олигурия.
Лечение. Адреномиметические средства (мезатон или норадреналин), поддержка проходимости дыхательных путей, форсированный диурез, гемодиализ, коррекция кислотно-щелочного равновесия.
Особенности использования. С осторожностью применяют при инфаркте миокарда через возможность торможение сократительной способности миокарда. При тяжёлом атеросклерозе препарат рекомендуют принимать под контролем артериального давления и ЭКГ. Если возникает потребность в применении препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Новокаинамид-Дарница не следует назначать одновременно с лидокаином через сумацию побочных эффектов. Нежелательно применять Новокаинамид-Дарница с сердечными гликозидами через возможность резкого торможения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя использовать вместе с хинидином вследствие их синергический кардиодепрессивного действия.
Видео: Бонвіва®, розчин для ін'єкцій 3 мг/3 мл в попередньо наповненому шприці № 1 в комплекті з голкою
Условия и срок хранения. Сохранять в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 °С до 25 °С.
Срок годности – 3 года.
