Мексаритм
Мексаритм (Mexaritm)
международное и химическое название: mexiletine- (2RS)-1-(2, 6-диметилфенокси)-2-амино гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с заокругленными концами № 1 с крышечкой и корпусом оранжевого цвета. Концентрация капсул – гранулированный порошок белого цвета;
Состав. одна капсула включает 200 мг мексилетина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество;
другие составляющие: лактозы моногидрат, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты IВ класса. Код АТС С01В В02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Мексилетина гидрохлорид принадлежит к антиаритмическим препаратам IВ класса. Подавляет быстрый трансмембранный поток ионов натрия, имеет мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие. Препарат уменьшает скорость деполяризации и автоматизм водителей ритма, скорость проведение возбуждения в волокнах Гиса-Пуркине, незначительно снижает эффективный рефрактерный период и большей мерой длительность потенциала действия (ПД), повышает сравнения эффективного рефрактерного периода до продолжительности ПД. Мексилетин мало влияет на гемодинамические показатели.
Фармакокинетика. Мексилетина гидрохлорид хорошо и быстро всасывается в пищеварительном канале. В плазме крови препарат на 50–60% связывается с белками. 85% мексилетина гидрохлорида метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскреция препарата в основном проистекает с жёлчью и только 10–15% выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) мексилетина гидрохлорида составляет в среднем 11 час. (от 8 до 14 час.), при сердечной недостаточности или при нарушении функции печени он может продлиться до 25 час., при остром инфаркте миокарда до 15–17 час., а при тяжёлой почечной недостаточности повышается на 30–35%. Препарат проникает через плаценту- попадает в грудное молоко.
Показания для использования. Профилактика и лечение желудочковых экстрасистолии, желудочковых тахиаритмий.
Способ использования и дозы. Назначают Мексаритм сначала по 400 мг (2 капсулы по 200 мг), потом по 200 мг (1 капсула) каждые 6–8 часов. Возможно назначение препарата по 200–300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу повышают на 50–150 мг каждые 3 суток. Максимальная суточная доза – 800 мг, при почечной недостаточности – не более 600 мг. В некоторых случаях разовую дозу доводиться увеличивать до 600 мг. В дальнейшем, в зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно постепенно уменьшить. Срок лечения зависит от тяжести и течение заболевания. Капсулу проглатывают не разжевывая и запивают водой.
Побочное действие. Изменения вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, запоры, нистагм, нарушение аккомодации, атаксия, дизартрия, тремор, парестезия, сонливость, затуманивание сознания, головокружение. В отдельных случаях препарат может вызывать брадикардию, гипотензию. Не исключена аритмогенное действие (развитие желудочковых экстрасистолии, мерцания предсердий), дерматит, нарушение мочевыделение, психозы, судороги.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, слабость синусового узла, брадикардия, гипотензия, кардиогенный шок, острая почечная и печеночная недостаточность, беременность, детский возраст. В период лактации препарат назначают только за жизненно-необходимых обстоятельств. При этом необходимо решить вопрос про приостановку кормление грудью.
Передозировка. Тошнота, рвота. Возможна диарея, запоры, сонливость, гипотензия, проаритмогенное действие. При передозировке необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь. При необходимости провести симптоматическую терапию.
Особенности использования. В связи с возможностью развития небезопасных для жизни аритмии, приостановки приема предыдущей антиаритмической терапии проводят в условиях стационара. Внезапное отмена мексаритма небезопасное для жизни, поэтому дозу препарата необходимо снижать постепенно. При переходе с лечения лидокаином на лечения мексаритмом необходимо прекратить инфузию лидокаина сразу после приема первой дозы мексаритма, при этом систему для внутривенного введения лидокаина видеднують от больного только после достижения побочного антиаритмичного эффекта после орального приема мексаритма.
Следует с осторожностью назначать препарат больным на миастению, эпилепсию, психические заболевания- с брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью- с заболеваниями печени и почек. Мексаритм усиливает проявления симптомов и выраженность болезни Паркинсона. Беря во внимание экскрецию препарата почками, лечения больных с почечной недостаточностью следует проводить под постоянным надзором врача. Во время курса лечения Мексаритмом следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, наркотические средства, метоклопрамид, седативные, холиноблокирующие, ганглиоблокируя средства, Н2-блокаторы замедляют абсорбцию Мексаритма, -адреноблокаторы, антагонисты кальция – связывание с белками плазмы. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ускоряют метаболизм препарата, снижают концентрацию в крови. Натрия гидрокарбонат и диуретики замедляют экскрецию Мексаритма почками, повышая концентрацию в плазме крови. При комбинированном применении препарата с -адреноблокаторами, мембраностабилизаторами наблюдается повышение антиаритмогенного эффекта- с лидокаином и другими местными анестетиками возможна кумуляция Мексаритма.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
