Линкомицин

Линкомицин (Lincomycin)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Lincomycin;

моногидрат метил 6, 8-дидезокси-6-[ (2S, 4R)-1-метил-4-пропилпиролидин-2-карбоксамидо]-1-тио-D-эритро-a-D-галакто-октопиранозиду гидрохлорида;

Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и крышкой- содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета;

Состав. каждая капсула включает линкомицина гидрохлорида в пересчете на 100 % линкомицин 0,25 г;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F F02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при более высоких дозах имеет бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основано на принципы обратного связывания линкомицина с 50S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.

Препарат активен относительно грампозитивных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу- Streptococcus spp. (в т.ч. на Staphylococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae- грампозитивных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.- внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.

Не действует на Enterococcus faecalis, грамнегативные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика. При пероральном приёме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20 - 40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большую часть жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также через плаценту и выводится с молоком матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 - 76 %.

Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 - 6 часов, у больных на терминальную почечную недостаточность 10 - 20 часов. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 4 часа.

Выводится в неизменном виде и в виде метаболитов с мочой, жёлчью и калом (приблизительно 30 - 40 % от принятой внутри дозы выводится с калом за 72 часа).

Показания для использования. Назначают Линкомицин при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, отит, синусит;

- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулёзе, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление;

- как антибиотик резерва при инфекциях, которые вызваны микроорганизмами, резистентными к пенициллину и остальных антибиотиков.

Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь натощак за 30 - 60 мин. до еды или через 2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулу нельзя делить, раскрывать.

Детям возрастом от 3 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе в пересчете 30 мг /кг массы тела, разделенные на 2 - 3 приема, в тяжелых случаях - 60 мг /кг массы тела в сутки за 3 - 4 приема.

Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях среднего ступени тяжести, по 0,5 г каждые 6 часов при тяжёлом течении инфекции (в сутки - 2, 0 г).

Продолжительность курса лечения составляет 7 - 14 дней, при остеомиелите - 3 недели и более.

При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицин на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между приёмами.

Побочное действие. При применении препарата Линкомицин возможны:

- со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желтуха, смена функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;

- со стороны системы кроветворения: оборотная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

- аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко - ангионевротический отек, анафилактический шок;

- головокружение, мышечная слабость.

Противопоказания. - Повышенная чувствительность к препарату;

- беременность (за исключением необходимости применение препарата за жизненными показаниями);

- период лактации (в период лечения кормление необходимо прекратить);

- тяжелые заболевания печени и почек;

- наличие в анамнезе язвенного колита, регионального энтерита, спровоцированного антибиотиками колита;

- дети возрастом до 3 лет;

- миастения.

Передозировка. При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз.

Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечения Линкомицином следует прекратить.

Особенности использования. С осторожностью назначают Линкомицин больным, которые имеют в анамнезе заболевания пищеварительного тракта- грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища.

Во время длительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:

- наркотическими анальгетиками, потому что возможна дыхательная недостаточность включая апноэ;

- средствами, которые замедляют перистальтику желудочно-кишечного тракта;

- ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;

- холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывание Линкомицин);

- пиридостигмином, неостигмином, амбенониумом, потому что ослабляется их действие;

- левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицин);

- с клиндамицином, доксорубицином, поэтому которые имеют место случаи перекрестной гиперчувствительности.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С. Срок годности - 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.