Азитромицин капсулы
Азитромицин капсулы (Azithromycin capsule)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Azithromycin;
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (в виде дигидрата);
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы;
Состав. 1 капсула включает азитромицина 250 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин. Код АТС J01FА10.
Действие лекарства.
Фармакодинамика: Азитромицин – представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможный бактерицидный эффект.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грампозитивные кокки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans- Staphylococcus aureus- грамнегативные бактерии - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- некоторые анаэробные микроорганизмы – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не влияет на грампозитивные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.
Фармакокинетика: После приема внутрь Азитромицин быстро всасывается из пищевого канала. Биодоступность составляет около 37 % (эффект "первого прохождения"). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2, 5-3 часа и составляет 0, 4 мг /л при приёме внутрь 500 мг препарата. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в том числе, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Препарат в большой количества накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции и воспаление, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.
С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7-50 % препарата). Около 35 % метаболизируется в печени путём деметилирования, теряя активность.
Больше 50 % дозы выводится с жёлчью в неизменном виде, приблизительно 4, 5 % - с мочой в течение 72 часов.
Период полувыведения из плазмы составляет 14-20 часов (в интервале 8-24 часов после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часов). Приём еды значительно изменяет фармакокинетику.
С возрастом параметры фармакокинетики не меняются у мужчин (65-85 лет), у женщин увеличивается Сmax на 30-50 %- у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются C max , Т1/2, площадь под фармакокинетической кривою.
Показания для использования. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит- инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит, хронический бронхит в стадии обострение, интерстициальная и альвеолярная пневмонии- инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, импетиго, повторно инфицированные дерматиты)- инфекции, что передаются половым путём (неусложненный уретрит, цервицит)- болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans)- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ использования и дозы. Азитромицин применяют один раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды, в течение 3 или 5 дней.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей – 500 мг (2 капсулы) в первый день, потом по 250 мг (1 капсула) с 2-го по 5-и день, или по 500 мг (2 капсулы) однократно в течение 3 дней. Курсовая доза – 1,5 г.
При инфекциях, которые передаются половым путём, - по 1 г однократно.
Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) – в первый день 1 г, с 2-го по 5-и день – по 500 мг (курсовая доза - 3 г).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, – по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям после 5 лет назначают препарат с учётом массы тела: в первый день – 10 мг /кг, в следующие 4 дня – по 5 мг /кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг /кг массы тела.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а следующие – с перерывом в 24 часа.
Побочное действие. Азитромицин редко вызывает побочные реакции. Возможны осложнения со стороны пищевого канала (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе. В большинстве случаев нежелательные эффекты слабо выраженные и не требуют отмену препарата. Возможно транзиторное умеренное повышение активности ферментов печени, нейтропения, редко – нейтрофилия и эозинофилия. Через 2-3 недели после приостановки лечения измененные показатели возвращаются до нормы. Кожные реакции (высыпание) возникают очень редко.
Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам, детям до 5-те лет включительно- при тяжелых нарушениях функции печени, при беременности и лактации (на время лечения кормление грудью приостанавливают).
Передозировка. Острое отравления при передозировке Азитромицина не описано.
Особенности использования. В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях для использования не возникает необходимости применять препарат в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.
Следует осторожно применять Азитромицин у больных с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени, при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинения интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под надзором врача.
При незначительной нарушении функции почек (клиренс креатинина более 40 мл/минут) нет необходимости в коррекции дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание Азитромицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не меньшим 2 часов.
Не отмечено взаимодействий препарата с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином.
Условия и сроки хранения. Хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения – 2 года.
