Азином
Видео: Рандомные моменты с азазином # 1
Азином (Azinom)
международное и рациональное химическое название: azithromycin- 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицина А дигидрат;
Основные физико-химические характеристики: красно-белые твердые желатиновые капсулы, наполненные белым порошком;
Состав. 1 капсула включает азитромицина эквивалентно безводном азитромицина 250 мг;
другие составляющие: лактоза, кальция фосфат двоосновной, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01FА10.
Действие лекарства. Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов.
Фармакодинамика. При образовании в очаге воспаления высокой концентрации азитромицин проявляет бактерицидное действие. Активный относительно грампозитивных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G. Среди грамнегативных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чувствительные анаэробы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. До азитромицина чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori, Erythema migrans.
Грампозитивные микроорганизмы, стойкие к действию эритромицина, имеют перекрестную стойкость к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecallis и метициллинрезистентные стафилококки стойкие к азитромицину.
Антимикробное действие азитромицина обусловлена нарушением синтеза белка в рибосомах микробной клетки. Подавляется синтез белка на уровни связывание 5OS субъединицами рибосом 7OS в чувствительных микроорганизмов. Подавление проистекает на уровни торможение реакции транслокации аминоацильного радикала и нарушение образования инициаторных комплексов. Кроме антимикробного действия, имеет умеренную иммуномодулирующее и противовоспалительную активность.
Фармакокинетика. Азитромицин при пероральном приёме быстро всасывается, что обеспечивается его стойкостью в кислой среде и липофильностью. После приема 500 мг максимальная терапевтическая концентрация в крови достигается через 2, 5–3 часа и составляет 0, 4 мг /л- биодоступность - 37%. Распределяется по всему организму. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы (в том числе в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Слабо связывается с белками плазмы крови, концентрируется в среде с низким рН около лизосом. Это обеспечивает высокую концентрацию препарата в тканях (у 10–15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения. Это, в свою очередь, определяет достаточно большой коэффициент распределения (31, 1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. 35% метаболизируется в печени путём деметилирования. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителям заболеваний. Азитромицин способен связываться с фагоцитами, которые обеспечивают его поступление до очагов инфекции, где проистекает его высвобождение в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции превышает концентрацию у здоровых тканях (у среднем на 24–34%) и коррелирует с степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления в течение 5–7 суток после приема последнего дозы препарата, что дает возможность проводить короткие курсы лечения в течение 3–5 суток. Выводится из организма медленно. Выведение с плазмы крови проистекает в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 часов в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата и 41 час в интервале от 24 до 72 часов, что дает возможность применять препарат 1 раз на сутки. Приём еды значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Метаболиты азитромицина не активные. С жёлчью в неизменном виде выводится 50%, с мочой – 6%. У мужчин пожилого возраста (65 – 85 лет) показатели фармакокинетики не меняются, у женщин повышается максимальная концентрация препарата в плазме крови на 30 – 50%.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Видео: Психическая атака под Ижевском. Ижевско-Воткинское восстание.
инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
скарлатина;
инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, импетиго, повторные пиодерматозы);
болезнь Лайма (начальной стадия erythema migrans);
инфекции урогенитальных путей (неусложненный уретрит, цервицит);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, которая связана с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Способ использования и дозы. Азином следует принимать за час до или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) назначают по 500 мг (2 капсулы одновременно) в сутки в течение 3 дней (курсовая доза составляет 1,5 г).
При хронической erythema migrans: 1 раз в сутки в течение 5 дней и в 1-й день - 1 г (4 капсулы по 250 мг), потом по 500 мг (по 2 капсулы) с 2-го по 5-и день (курсовая доза составляет 3 г).
При инфекциях, которые передаются половым путём: 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг).
При язве желудка и двенадцатиперстной кишки, что связанные с Helicobacter pylorі: 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии вместе с другими лекарственными средствами. Для пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек дозировки не изменяют.
Детям Азином назначают, учитывая массу тела, 1 раз в сутки (суточная доза - 10 мг /кг массы тела) в течение 3 дней. Доза на курс - 30 мг /кг массы тела. Детям до 5 лет назначают в соответствующей данном возраста лекарственной форме. Детям возрастом от 5 до 11 лет (с массой тела 20-37 кг) по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 3 дней. При лечении еrythema migrans детям с 5 лет (с массой тела 20-37 кг) назначают 20 мг /кг массы тела (2 капсулы) – в 1-ий день и по 10 мг /кг (1 капсула) – с 2-го по 5-ий день 1 раз в сутки.
В случае пропуску приема дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а следующие – с перерывами в 24 часа.
Побочное действие. При приёме Азинома побочные реакции возникают изредка. Могут наблюдаться: со стороны желудочно-кишечного тракта – метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, понос и кожное высыпание. Возможно оборотное умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения, в отдельных случаях – нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2 – 3 недели после приостановки лечения.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Выраженные нарушения функции печени и почек.
Беременность.
Кормление грудью (приостанавливают на время лечения).
Передозировка. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, слабость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутри. В тяжелых случаях: меры с возобновление водно-электролитного состояния, экстракорпоральная гемосорбция. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Осторожно применяют для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В исследованиях репродукции у животных вредного влияния азитромицина на плод не отмечалось. Вследствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и женщинам, которые кормят грудью (за исключением необходимости назначение за жизненными показаниями).
Азином не влияет на способность управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, которая требует повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Абсорбция Азинома существенно не изменяется при применении антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, но рекомендуется, чтобы интервал между приёмом этих средств становил не менее 2 часов.
Не отмечено взаимодействие препарата с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином, пероральными антикоагулянтами (с синкумаром, неодикумарином).
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
