Зитрокс
Зитрокс (Zithrox)
международное и химическое названия: аzithromycin;
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата);
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, обоевыпуклые, капсульной формы, покрытые оболочкой, с ровной поверхностью с обоих боков по 250 мг, с насечкой по 500 мг;
Состав 1 таблетка Зитрокса содержит азитромицина дигидрата, что эквивалентно 250 мг или 500 мг азитромицина;
другие составляющие: кальция гидрофосфат безводный (кристаллический), крахмал прежелатинизированный, кросповидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного использования. Макролиды. Азитромицин.
Код АТС J01FА10.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Азитромицин – представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможный бактерицидный эффект.
Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грампозитивные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus- грамнегативные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты treponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грампозитивные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищевого канала, что обусловлено стойкостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет приблизительно 37% (эффект "первого прохождения").
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2, 5-3 час и составляет 0, 4 мг /л при приёме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в том числе, в поджелудочную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 – 100 раз выше, чем в сыворотке. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связываниям азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, что окружает лизосомы. Это определяет в свою очередь большой объем мнимого распределения (31, 1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошо проникновение азитромицина в клетки и накопления в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаление, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в месте локализации воспаление препарат сохраняется в течение 5-7 дней после приема последнего дозы, что дало возможность разработать короткие (3-х и 5-дневные) курсы лечения.
Элиминация азитромицина с сыворотки крови проистекает в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 час между 8 и 24 час после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 час, что дает возможность применять препарат один раз в сутки.
С возрастом параметры фармакокинетики не меняются у мужчин (65-85 лет), у женщин увеличивается Сmax на 30-50 %- у детей в возрасте 3 – 5 лет - снижаются C max , Т1/2, площадь под фармакокинетической кривою.
Показания к применению.
Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами.
· Инфекции ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
· инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострение, интерстициальная и альвеолярная пневмонии);
· инфекции кожи и подкожной ткани (хроническая мигрирующая эритема - первая стадия Лайма-берилиозу, бешиха, импетиго, повторно инфицированные дерматиты);
· инфекции, которые передаются половым путём (неусложненный уретрит, цервицит);
· заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ использования и дозы. Зитрокс применяют 1 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды в течение 3 или 5 дней.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в первый день, потом по 250 мг с 2-го по 5-и день, или по 500 мг однократно в течение 3 дней. Курсовая доза – 1,5 г.
При острых инфекциях урогенитального тракта взрослым назначают однократно по 1 г (2 таблетки по 500 мг).
Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) – взрослым в первый день 1 г, с 2-го по 5-и день – по 500 мг (курсовая доза - 3 г).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, у взрослых – по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям после 3 лет (с массой тела более 25 кг) назначают препарат с учётом массы тела: в первый день – 10 мг /кг, в следующие 4 дня – по 5 мг /кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг /кг массы тела.
Возможен 3-дневное курс лечения. У таком случае разовая доза составляет 10 мг /кг массы тела.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а следующие – с перерывом в 24 час.
Побочное действие.
Возможны осложнения со стороны пищевого канала (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе). Возможны мелена, холестатическая желтуха, учащенное сердцебиение, головная боль, боль в груди, слабость, сонливость, нефрит, вагинит, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, кожные реакции (высыпания), транзиторное умеренное повышение активности ферментов печени, нейтропения, редко - нейтрофилия и эозинофилия. Через 2-3 недели после приостановки лечения измененные показатели возвращаются к норме. У детей – возбуждения, бессонница, онъюнктивит.
Противопоказания.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам и остальных компонентов препарата- при тяжелых нарушениях функции печени, при беременности и лактации (на время лечения кормление грудью приостанавливают)- детям в этой лекарственной форме до 3 лет включительно.
Передозировка.
Симптомы: временная потеря слуха, выраженная тошнота, диарея, рвота.
Проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Особенности использования.
В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях для использования не возникает необходимости применять препарат в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.
Следует осторожно применять Зитрокс у больных с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени- при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинения интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под надзором врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды (алюминий и магнийсодержащие), алкоголь и еда замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (у обычных дозах) смены протромбинового времени не выявлено, однако с осмотра на то, что при взаимодействии макролидов и варфарина препарат усиливает антикоагуляционный эффект, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. При одновременном применении с дигоксином проистекает повышение концентрации дигоксина. При назначении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие этих препаратов (вазоспазм, дизестензия).
При одновременном применении с триазоланом снижается клиренс и увеличивается фармакологическое действие триазолана.
Повышается концентрация в сыворотке крови лекарственных средств, которые поддаются микросомальному окислированию (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал), за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
