Азитромицин-нортон
Азитромицин-Нортон (Azithromycin-Norton)
Международное название: азитромицин;
Основные физико-химические характеристики: овальные, удлиненной формы обоевыпуклые таблетки, голубого цвета, покрытые оболочкой, с насечкой с одного бока;
Состав одна таблетка включает азитромицина 500 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, поливинилпиролидон, тальк, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, опадрай, индиго кармид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Макролиды. Азитромицин. Код АТС J01F А10.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грампозитивные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus- грамнегативные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты treponema pallidum и Borrelia burgdoferi. Не влияет на грампозитивные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, которое обусловлено стойкостью в кислой среде и липофильностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2, 5-3 часа и составляет 0, 4 мг /л при приёме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в том числе, в поджелудочную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-15 раз выше, чем в сыворотке. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связываниям азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, что окружает лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой объем мнимого распределения (31, 1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопления в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаление, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не влияет существенно на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления препарат сохраняется в течение 5-7 дней после приема последнего дозы, что позволило разработать короткие (3-х и 5-дневные) курсы лечения.
Элиминация Азитромицина с сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 часов между 8 и 24 часами после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Биодоступность составляет 37%.
Показания к применению.
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострение, интерстициальная и альвеолярная пневмонии- инфекции кожи и подкожной ткани (хроническая мигрирующая эритема - первая стадия Лайма-боррелиозу, бешиха, импетиго, повторно инфицированные дерматиты)- инфекции, которые передаются половым путём (неусложненный уретрит, цервицит)- инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.
Способ использования и дозы.
Азитромицин применяют один раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды в течение 3 или 5 дней.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, подкожной ткани (кроме хронической мигрирующей эритемы) - по 0,5 г (1 таблетка) однократно в течение 3 дней (курсовая доза 1,5 г).
При хронической мигрирующей эритемы: 1-й день - 1 г (2 таблетки) однократно, с 2-го по 5 -и день - по 0,5 г (1 таблетка) в день. При инфекциях, которые передаются половым путём - 1 г (2 таблетки) однократно.
Детям старше 5 лет назначают препарат с учётом массы тела: 1-й день - 10 мг /кг, в следующие 4 дня - по 5 мг /кг 1 раз в сутки.
Побочное действие. Азитромицин редко вызывает побочные реакции. Возможны осложнения со стороны пищевого тракта (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе), в большинстве случаев нежелательные эффекты слабо выраженные и не требуют отмену препарата. Возможно транзиторное умеренное повышение активности ферментов печени, нейтропения, редко нейтрофилия и эозинофилия. Через 2-3 недели после приостановки лечения измененные показатели возвращаются к норме. Кожные реакции (высыпание) возникают очень редко.
Противопоказания.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам, детям до 3-х лет включительно.
Особенности использования.
В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях не возникает необходимости для применения препарата в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.
За немногочисленными клиническими данными не рекомендуется назначать препарат беременным и матерям, которые кормят грудью.
Следует осторожно применять Азитромицин-Нортон больным с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени в связи с недостаточным количеством наблюдений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание Азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2-х часов.
Следует осторожно назначать Азитромицин одновременно с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, поскольку макролидные антибиотики могут усиливать эффекты последних.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
