Азитромицин-бхфз
Азитромицин-БХФЗ (Azithromycin-BCPP)
действующее вещество: азитромицин- 1 капсула включает азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин – 100% безводное вещество – 250 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТС J01F А10.
Клинические характеристики.
- Повышенная чувствительность к азитромицину и остальных компонентов препарата;
- повышена чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратный умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочевыводящей системы: нефрит.
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: кожные высыпания, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: нейтрофилия, эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2 – 3 недели после окончания лечения.
Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда применение необходимо по жизненным показаниям.
В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормления следует прекратить.
Азитромицин-БХФЗ в виде капсул не рекомендуется употреблять детям до 14 лет.
Необходимо применять с осторожностью у пациентов с выраженными нарушениями функций печени или почек, а также у пациентов, которые имеют нарушение сердечного ритма (аритмии и удлинения интервала QT на кардиограмме).
Этанол в значительной мере уменьшает всасывание азитромицина, поэтому в период лечения препаратом следует удерживаться от употребления спиртных напитков.
В случае, когда был пропущено время приема препарата, очередную дозу препарата следует принять как можно раньше, а следующие – с интервалом в 24 час.
У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости в коррекции доз.
Препарат не влияет на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами.
Антацидные средства (которые содержат кальций, алюминий, магний) замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимый 2-часовой интервал между приёмом Азитромицина-БХФЗ и этими препаратами.
Азитромицин, в отличие от остальных макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р450, поэтому не наблюдается взаимодействий с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
При необходимости одновременного использования с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном приёме с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (тяжелый периферический спазм сосудов, дизестезия). Использование этой комбинации противопоказано.
Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Азитромицин является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия обусловлен ингибированием биосинтеза белка вследствие связывание азитромицина с 50S-субъединицей рибосомы и подавлением пептидилтранслокази.
Азитромицин активный по отношению к грампозитивных аэробных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis- некоторых грампозитивных анаэробных бактерий: Clostridium perfringens- грамнегативных аэробных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Азитромицин также активный по отношению к внутриклеточных и остальных микроорганизмов: Mycobacterium avium complex, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
До азитромицина не чувствительны микроорганизмы, стойкие к эритромицину.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, которое обусловлено его стойкостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связываниям азитромицина с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, которое окружает лизосомы. Это определяет большой воображаемый объем распределения (31, 1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителям.
Фагоциты доставляют азитромицин в места инфекции, где и высвобождают его в процессе фагоцитоза. Уже через 12 – 72 час в месте воспаления образуются высокие терапевтические концентрации, которые превышают минимальную подавляющее концентрацию для возбудителям инфекции.
Период полувыведения длительный, с тканей выводится медленно – 60 – 76 час. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления в течение 5 – 7 дней после приема последнего дозы, что определяет возможность однократного приема препарата в сутки и короткий курс лечения (3 или 5 дней).
Выводится в основном с жёлчью, небольшая часть – с мочой.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого и крышечкой жёлтого цвета. Концентрация капсул – порошок, гранулы или столбик белого или почти белого цвета.
Несовместимость. Не применяется.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
