Зитролид

Зитролид (Zitrolid)
Азитромицин (Azithromycin)

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТС J01F A10.

Форма выпуска препарата
Капсулы 250 мг № 6 Капсулы 500 мг № 3 Капсулы 500 мг № 6

Действие лекарства.

Связывается с 50-S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка. Замедляет рост и размножение бактерий (бактериостатическое действие).

Зитролид обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: H. influenzae, H. parainfluenzae и H. ducreyi, M. catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, N.gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, C. jejuni, H. pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, C. trachomatis и C. pneumoniae, M. pneumoniae, U. urealyticum, Listeria monocytogenes, T. pallidum, Borrelia burgdorferi.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью (примерно в 300 раз устойчивей эритромицина) в кислой среде и липофильностью. Cmax в сыворотке достигается через 2,5—2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Однако в тканях и в клетках концентрация азитромицина в 10—50 раз выше, чем в сыворотке. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7—50%.
Метаболизируется в печени путем деметилирования. Хорошо проникает в дыхательные пути, ЛОР-органы, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и длительный Т1/2 обусловлены низким связыванием с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким РН, окружающей лизосомы. Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза под влиянием бактериальных агентов. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24—34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию. Более того, благодаря своей способности проникать внутрь нейтрофилов и создавать в них высокие концентрации, Зитролид позитивным образом модифицируют функции данных клеток, влияя, в частности, на хемотаксис, активность фагоцитоза и киллинга против ряда патогенов, в частности, — против хламидий. Азитромицин тормозит образование альгината биопленок, которые формируют P. aeruginosa за счет ингибирования одного из ферментов, участвующих в синтезе альгината, — гуанозин-маноза-дегидрогиназы. Именно данный эффект обеспечивает клиническую эффективность Зитролида при диффузном панбронхиолите. Зитролид сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5—7 дней после приема последней дозы и обладает постантибиотическим эффектом, что и позволяет использовать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения, а также длительные интервалы внутри схем.
Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: Т1/2 составляет 14—20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Выводится в основном с желчью в неизменном виде и небольшая часть — через почки.

Показания для использования.
• Инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит.
• Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит и обострения хронического бронхита, требующие антибактериальной терапии- внебольничная пневмония и пневмонии, вызванные атипичными возбудителями.
• Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.
• Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
• Инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, уреаплазмоз, сочетанные инфекции, ранние формы сифилиса при непереносимости бета-лактамных антибиотиков, шанкроид.
Способ применения и дозы
Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды (одновременный прием пищи снижает всасывание азитромицина).
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг однократно в течение 3 дней.
Хроническая мигрирующая эритема — 1-й день 1 г, затем — 500 мг со 2-го по 5-й день, 1 р/сут в течение 5 дней.
Инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, сочетанные инфекции, — 1 г в 1-й день, затем — по 500 мг в течение 4 дней или по 1 г в 1-й, 7-й и 14-й день- курсовая доза — 3 г.
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, — 1 г однократно в сутки в течение 3 дней.
В сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными средствами по решению врача.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к макролидным антибиотикам.
• Тяжелые нарушения функции печени и почек.
Предостережения, контроль терапии
Во время лечения следует:
• учитывать, что наблюдаемые побочные явления и измененные показатели исчезают или нормализуются через 2—3 недели после прекращения лечения.
С осторожностью назначать:
• при беременности, только в случае когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск для плода-
• при кормлении грудью (клинический опыт применения не достаточен).
Побочные эффекты
При применении азитромицина побочные явления встречаются редко. Со стороны ЖКТ:
• вздутие- металлический привкус во рту- тошнота- рвота- понос- боль в животе- возможно обратимое умеренное повышение активности трансаминаз.
Со стороны кожных покровов:
• кожные высыпания.

Внимание, только СЕГОДНЯ!