Азитромицин
Азитромицин. Сумамед. Зитроцин. Zithrocin. Azithromycin.
Форма выпуска. Капсулы желтого цвета- содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета, таблетки 125, 200, 500 мг.
Азитромицин — бактериостатический антибиотик, подавляющий синтез белка бактериальных клеток на уровне рибосом, связываясь с 505-субъединицей рибосомы. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiaстрептококков групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis . He действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Препарат имеет сходный с эритромицином спектр действия, более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов ( Haemophilus influenzae, Branhamella catarralis, Haemophilus parainfluenzaeи Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeaeи Neisseria meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis). Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приёма внутрь 500 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Однако в тканях и в клетках концентрация азитромицина в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы, кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в клетки. Это в свою очередь определяет высокий кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и значительный плазменный клиренс. Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Концентрация в лейкоцитах и макрофагах в 40-50 раз выше, чем в плазме крови. Миграция этих клеток в очаги воспаления (например, в миндалины, лёгкие, предстательную железу, кожу, мягкие ткани) создаёт в них высокую концентрацию препарата (в среднем на 24-34% выше, чем в здоровых тканях). Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приёма последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения. Препарат принимают 1 раз в сутки. Выделяется азитромицин с жёлчью в неизменённом виде, небольшая часть выводится почками.
Побочные действия. Азитромицин обычно хорошо переносится. Изредка возникают диарея, боль в животе, крапивница. Возможны тошнота, рвота, метеоризм, обратимое повышение активности печёночных ферментов.
Лекарственное взаимодействие. Антациды и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание азитромицина. Препарат не влияет на концентрацию теофиллина в крови. Фармацевтически несовместим с гепарином.
