Азицин
Азицин (Azicin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: azithromycin;
Видео: Ремонт велокомпьютера ASSIZE AS-880
(2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[ (2, 6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил- -L-рибо-гексопиранозил)окси]-2-этил-3, 4, 10-тригидрокси-3, 5, 6, 8, 10,12, 14-гептаметил-11-[[3, 4, 6-тридеокси-3- (диметиламино)- -D-ксило-гексопиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он дигидрат;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;
Состав 1 таблетка содержит азитромицина 0,5 г;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 102), повидон Kollidon 25 или Plasdone К-25, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства системного использования. Макролиды. Код АТС J01F А10.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Азицин – полусинтетический антибиотик, первый представитель подкласса азалидов, что отличаются структурой от классических макролидов. Входить в группу пятнадцатичленных макролидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможный бактерицидный эффект.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грампозитивные кокки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans- Staphylococcus aureus. Стойкие до эритромицина стрептококки и стафилококки также стойкие и к азитромицину. Азицин практически не действует на большая часть штаммов энтерококков. До Азицина чувствительны грамнегативные бактерии - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Азицин более активен за кларитромицин против Bartonella spp., что играют этиологическую роль при болезни "котячих царапин" и бациллярному ангиоматози. До него чувствительны некоторые анаэробные микроорганизмы – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не влияет на грамнегативные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.
Фармакокинетика. После приема внутрь Азицин быстро всасывается из пищевого канала. Препарат не поддается разрушаяи действия соляной кислоты. При приёме натощак 500 мг Азицина биодоступность составляет 37 %. Пища может уменьшить объем и скорость всасывания препарата приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) в крови составляет 2, 5-3 часа. Максимальная концентрация в крови составляет 0, 3–0, 45 мг /л. При трёх- или пятидневном курсе приема возможны колебания Сmax, что отражают нативное поглощения препарата тканями и его дальнейшее высвобождение. Связывание с белками крови – от 37 до 50 %. Не образуя высоких концентраций в крови, Азицин благодаря своей липофильности накапливается во многих органах и тканях в концентрациях, в десятки и сотни раз превышая сывороточные.
Объем распределения составляет 31 л/кг.
Наиболее высокие концентрации препарата накапливаются в миндалинах, бронхиальному секрете, в слизистой бронхов, в жидкости, что покрывает эпителий альвеол, в экссудаты среднего уха, слизистой придатков носа. После приема 500 мг Азицина через 24–96 часов, в слизистой бронхов концентрация препарата в 200 раз выше, чем в сыворотке. Азицин накапливается в высоких концентрациях в тканях и средах репродуктивных органов, в органах малого таза. Азицин накапливается в лизосомах клеток. Лизосоми альвеолярных макрофагов, нейтрофилов, моноцитов и фибробластов составляют наиболее объемное и стабильное депо препарата. Благодаря аккумуляции в фагоцитах, интерстициальной жидкости и фибробластах препарат селективно распределяется в очага инфекционного воспаление. Метаболизируется препарат в основном в печени путём деметелирования. Проявляется около десяти фармакологически активных метаболитов. Секретируется препарат в основном с жёлчью, через почки экскретируется только около 6 % препарата. Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем от 35 до 50 часов, а в некоторых случаях – до 80 часов. У больных с функциональной недостаточностью печени и почек период полувыведения продлевается.
Показания для использования. Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит- бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии- инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, импетиго, повторно инфицированные дерматиты)- инфекции, что передаются половым путём (острый неспецифический (хламидийный) или гонококковый уретрит, цервицит, кольпит)- болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans)- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ использования и дозы. Азицин применяют для лечения у взрослых один раз в сутки, за час до еды или через 2 часа после еды, в течение 3 или 5 дней.
Взрослым при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей – по 500 мг в первый день, потом по 250 мг с 2-го по 5-и день, или по 500 мг однократно в течение 3 дней. Курсовая доза – 1,5 г.
При инфекциях, которые передаются половым путём, - по 1 г однократно.
Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) – в первый день 1 г, с 2-го по 5-и день – по 500 мг (курсовая доза - 3 г).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, – по 1 г в сутки в течение 3 дней, в составе комбинированной терапии.
Детям после 3 лет назначают препарат с учётом массы тела: в первый день – 10 мг /кг, в следующие 4 дня – по 5 мг /кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг /кг массы тела.
Доза детям при болезни Лайма: в первый день 20 мг /кг, другой – пятый день по 10 мг /кг 1 раз в сутки.
Побочное действие. Азицин редко вызывает побочные реакции. Возможны осложнения со стороны пищеварительного тракта в виде вздутие живота, тошноты, рвота, диареи, боли в животе. Частота диспепсических нарушений составляет 6-9 %. В большинстве случаев нежелательные эффекты слабо выраженные и не требуют отмены препарата. Иногда возможны транзиторное умеренное повышение активности ферментов печени, головная боль, нефрит, нейтропения, псевдомембранозный колит, вагинит, аллергические реакции. Через 2-3 недели после приостановки лечения измененные показатели возвращаются до нормы. Кожные реакции (высыпание) возникают очень редко. У детей возможный развитие гипокинезий, иногда – возбуждения, бессонница, конъюнктивит.
Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам, детям до 3-х лет включительно- при тяжелых нарушениях функции печени, при беременности и лактации (в период лечения препаратом грудное кормление приостанавливают).
Передозировка. Острое отравления или передозировка Азицина обнаруживается болями в эпигастральной области, тошнотой, рвоте, диареей. Боль в правом подреберии, желтушность склер, повышение активности ферментов печени, заторможенность, головная боль, снижение слуха. Кожные реакции: высыпание, мультиформная эритема.
Лечение: промывание желудка для удаления лекарственной формы, что не всосалась при запоре – солевое слабительное, очищающая клизма. Последующее лечение симптоматическое. В тяжелых случаях возможно проведение экстракорпоральной гемосорбции.
Особенности использования. В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях для использования не возникает необходимости применять препарат дольше, чем это указано в инструкции.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.
Вследствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и в период лактации.
Следует с осторожностью назначать Азицин больным с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени, при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинения интервала QT). После отмены препарата реакция гиперчувствительности у некоторых пациентов может храниться, что требует специфической терапии под надзором врача.
При незначительной нарушении функции почек (клиренс креатинина более 40 мл/минут) нет необходимости в коррекции дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание Азицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 часов.
Не отмечено взаимодействие препарата с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.
