Роксилид
Роксилид (Roxilid)
международное и химическое название: roxithromycin;
(3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14R)-4-[ (2, 6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-a-L-рибо-гексапиранозил)окси]-14-этил-7, 12, 13-тригидрокси-10-[ (E)-[ (2-метоксиэтокси)метокси] имино]-3, 5, 7, 9, 11, 13-гексаметилен-6-[[3, 4, 6-тридеокси-3- (диметиламино)-b-D-ксило-гексопиранозил]окси]оксациклотетрадекан-2-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;
Состав 1 таблетка содержит рокситромицина (в перерасчете на 100 % безводное и свободную от растворителей веществу) 0,15 г;
другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза (тип РН 102), повидон Kollidon 25 или Plаsdone K-25, кросповидон Polyplasdone XL-10, аэросил А 300, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F A06.
Действие лекарства. Фармакодинамика: Роксилид – первый полусинтетический 14-членный антибиотик - макролид, который принадлежит к производным эритромицина А. Проявляет бактериостатическое действие при невысоких концентрациях и бактерицидное действие - при высоких концентрациях. Связывается с 50S субъединицей рибосом микробной клетки и поэтому нарушает синтез белка, тем самым подавляет рост и размножение бактерий. Имеет меньший аффинитет к участкам связывания, чем эритромицин, но проявляет большую эффективность благодаря высшей биодоступности и концентрации в тканях. К препарату чувствительны грампозитивные и грамнегативные аэробные и анаэробные микроорганизмы:
- аэробные бактерии – стафилококки (включая метициллинстойкие штаммы), стрептококки, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neiserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis и Legionella pneumophila (чувствительность штаммов Haemophilus influenzae минлива);
- анаэробные бактерии – Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes. Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, обыкновенно стойкие к Роксилиду. Практически не действует на S. epidermidis, S. haemolytiaes, S. hominis. Препарат активный также касающиеся Chlamіdia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii и R. connori. Практически не действует на метициллинстойкие штаммы S. epidermidis, S. haemolytiaes, S.hominis. Активность препарата против S.pyoxyenes приблизительно такова, как в эритромицина. Возможно развитие резистентности бактерий к Роксилиду. Механизм развития резистентности связан с модификацией "мишени" на уровни рибосомы, поэтому микроорганизмы. резистентные к эритромицину, является стойкими и к Роксилиду. Роксилид имеет постанабиотическое действие против таких возбудителям, как S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae и H.influenzae. Продолжительность постанабиотичного действия такова, как и в эритромицина, но короткая, чем у спиромицина.
Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Роксилид более стойкий в кислой среде желудка, чем другие макролиды. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 150 мг препарата составляет в среднем 6, 6 – 7, 9 мг /л, что достигается приблизительно через 2 часа. Препарат хорошо проникает в большую часть тканей, особенно в легкие, миндалины и предстательную железу, а также в клетки, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. С белками связывается 96 % препарата. Роксилид метаболизируется частично в печени, большая часть действующего вещества выводится в неизмененном состоянии преимущественно с фекалиями, а также почками. Период полувыведения препарата (Т1/2) – около 8-10 часов, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит и фарингит, острый синусит)- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит)- одонтогенные инфекции- отит среднего уха- инфекции кожи и мягких тканей- инфекции мочеполовой системы- дифтерия- коклюш- газовая гангрена- обычные угри- острый гастроэнтероколит и системные инфекции, что вызванные Campylobacter jejuni- язва желудка и двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (ассоциированные с Helicobacter pylori) в комбинации с другими препаратами- болезнь Лайма- другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к Роксилиду микроорганизмами- профилактика ревматической лихорадки.
Способ использования и дозы. Взрослым назначают по 0,15 г (1 таблетка) препарата, 2 раза в сутки (утром и вечером), до еды. Детям препарат назначают, от 4 лет, при массе тела более 30 кг (таблетки, покрытые оболочкой, до 3 лет включительно не назначаются), в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендованная доза для детей - 5-8 мг /кг в сутки, разделена на два приема. Продолжительность лечения обычно составляет 5-10 дней, в зависимости от терапевтических показан и клинической реакции. Терапия у детей не должна продолжаться более 10 дней. Для пациентов старшего возраста коррекция дозы не необходима. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью препарат назначают в дозе 150 мг, 1 раз в сутки.
Побочное действие. Могут возникнуть желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, понос или запор, потеря аппетита). Редко наблюдаются кожные реакции гиперчувствительности (крапивница, зуд, высыпание) и повышение температуры тела. Может отмечаться проходящее повышение активности печеночных ферментов или билирубина. Нарушения функции печени наблюдается очень редко и является проходящим побочным эффектом. В исключительных случаях наблюдается головная боль, головокружение, шум в ушах, тахикардия, холестатический гепатит, кандидоз, бронхоспазм, смена вкуса, нарушение зрения, нюху.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к антибиотикам-макролидов- выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет включительно, одновременный прием препаратов типа эрготамид.
Передозировка. Симптомы: передозировка макролидных антибиотиков может повлечь тошноту и рвоту. Редко наблюдаются поражения печени.
Лечение: следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Особенности использования. С осторожностью назначают Роксилид пациентам с печеночной недостаточностью: проводят коррекцию дозы, контролируют функцию печени.
Осторожно назначают препарат больным с почечной недостаточностью: необходимо снизить дозы. При выраженной диареи необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита. При необходимости применение препарата в период лактации грудное кормление приостанавливают При одновременном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда и пимозида необходимо контролировать показатели электрокардиограммы. При стрептококковых инфекциях лечения должно продолжаться не менее 10 дней.
Возможно головокружение, поэтому необходима осторожность при вождении транспортными средствами или при выполнении другой работы, что требует повышенного внимания и четкого зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Роксилид увеличивает абсорбцию дигоксина. Повышает максимальную концентрацию, площадь под кривой, период полувыведения и общий клиренс теофиллина, мидазолама, триазолама и может увеличивать их токсичность. Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (увеличивается риск развития эрготизму и некрозу тканей конечностей). Вытесняет из связи с белками плазмы крови дизопирамид (у крови увеличивается содержимое свободной фракции).
Увеличивает концентрацию в сыворотке крови астемизола, цизаприда, пимозида, который приводит к удлинению интервала QT и /или тяжелых аритмии сердца. При приёме введении с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей и в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С. Срок годности - 2 года.
