Роксид 300
Роксид 300 (Roxid 300)
международное и химическое название: рокситромицин, (3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14R)-4-[ (2, 6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-a-L-рибо-гексапиранозил)окси]-14-этил-7, 12, 13-тригидрокси-10-[ (Е)-[ (2-метоксиэтокси)метокси]имино]-3, 5, 7, 9, 11, 13-гексаметил-6-[[3, 4, 6-тридеокси-3- (диметиламино)-b-D-ксило-гексопиранозил]окси]оксациклотетра- декан-2-он);
Основные физико-химические характеристики: таблетки 300 мг – капсулоподобные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета;
Состав 1 таблетка содержит рокситромицина 300 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, гипромелоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель „голубой диамант" или „красный" 4R.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Код АТС J01FA06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов второго поколения. Характеризируется широким спектром антимикробного действия, большей кислотостойкостью, чем другие макролиды, высокими сывороточными концентрациями и большим накоплениям в тканях большинстве органов. Стимулирует фагоцитарную активность нейтрофилов и моноцитов, не кумулируется в тканях, мало взаимодействует с другими препаратами. Приём еды незначительной мерой влияет на всасывание препарата. Рокситромицин имеет наименьшую частоту побочных эффектов среди остальных макролидов. Хорошо переноситься взрослыми и детьми.
Рокситромицин оказывает антимикробное действие путём ингибиции синтеза протеинов бактерий и обратного связывания с Р-зоною подразделу 30S бактериальной рибосомы, которое ведет до диссоциации пептидилу t PHK рибосом.
К рокситромицину чувствительны указанные ниже микроорганизмы:
Грампозитивные: Streptococcus spp., вкл. Strep. рneumoniae, Enterococcus spp., Staph. аureus, Staph. Еpidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes.
Грамнегативные: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чувствительность некоторых штаммов непостоянная), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae.
Анаэробные: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis стойкий), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Cl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsиа conorri, Rickettsиа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема и уже через 15 минут достигает минимальных ингибирующих концентраций в плазме крови и тканях для чувствительных микроорганизмов. У сравнении с другими макролидами рокситромицин более стабильный в кислой среде желудка. После приема средних терапевтических доз препарата пик концентрации в плазме крови достигается через 1,5-2 часа, а стойкие концентрации - на 2-3 сутки приема. Рокситромицин хорошо проникает и накапливается в эффективных концентрациях в миндалинах, горле, бронхах, слюне, коже, дёснах, простате, гениталиях. Также проникая внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулирует их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы крови - до 96%. Частично метаболизируется в печени, около половины активного вещества выводится с калом в неизмененном и частично в метаболизированном виде, около 12% выводится почками и 15% - легкими. С грудным молоком выводится менее чем 0,05% от принятой дозы. Период полувыведения рокситромицина достаточно длинный – от 8 до 15 часов. Фармакокинетика рокситромицина у младенцев, детей, взрослых и лиц пожилого возраста существенно не отличается.
Показания к применению.
Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:
- ЛОР органов и дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, пневмония, острый и хронический бронхиты);
- кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулёз, целлюлит, карбункул, пиодермия, импетиго, инфекционный дерматит, бешиха);
- генитальные инфекции (уретрит, простатит, цервиковагинит, сальпингит, особенно вызванные микроорганизмами в ассоциации с хламидиями и микоплазмами);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связано с хеликобактер пилори (в составе комбинированной терапии);
- кампилобактериоз, криптоспоридиоз;
- дифтерия- - инфекции в стоматологии;
- профилактика менингококкового менингита у лиц, что обнаруживались в контакте с больным;
- инфекции любой локализации, которые вызваны атипичными возбудителями Mycoplasma pneumoniae, Chlamidіa pneumoniae, psittaci, trachomatis, Ureaplasma urealyticum.
Способ использования и дозы.
Взрослым и детям старше 10 лет (масса тела > 33 кг): по 150 мг дважды в сутки или 300 мг один раз в сутки. При тяжёлом течении инфекции – 300 мг дважды в сутки.
Рекомендованная детская доза – 5-8 мг /кг массы тела в сутки. Детям от 3 до 9 лет (масса тела - 15-30 кг) назначают 150 мг Роксида один раз в сутки. Детям до 3 лет назначают Роксид в соответствующей лекарственной форме.
Курс лечения, в зависимости от показаний и клинического течения болезни, составляет 5 - 10 дней. Желательно продолжить лечение, по крайней мере в течение 2 дней после клинического выздоровления. Для профилактики менингококкового менингита курс терапии – 7 дней, при стрептококковых инфекциях курс лечения должен быть не менее 10 дней, при хламидийных – 14 дней.
Рекомендуется принимать препарат за 30 минут до или через 2 часа после еды. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.
Побочное действие.
Роксид хорошо переносится пациентами разных возрастных групп и имеет минимальную среди макролидов частоту побочных эффектов (3-4%). При повышенной чувствительности возможны аллергические реакции. Очень редко возникает тошнота, боль в эпигастрии, метеоризм, диспепсия, кожное высыпание. Изредка редко – рвота, головная боль, головокружение, шум в ушах, эозинофилия, повышение уровня трансаминаз, мелена, гепатит.
Противопоказания. Роксид противопоказаний при повышенной чувствительности к рокситромицину, остальных макролидов или компонентов препарата. Во время беременности и кормление грудью. Одновременный прием препаратов рожков. Таблетки по 150 мг не назначают детям до 3 лет, по 300 мг – детям до 10 лет.
Передозировка.
Проявляется симптомами общей интоксикации – тошнотой, рвоте, диспепсиею. Промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Особенности использования.
У больных с почечной дисфункцией не проистекает кумуляции препарата, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы. У больных с выраженной печеночной недостаточностью период полувыведения продлевается, поэтому доза Роксида не должна превышать 150 мг в сутки. Поскольку данных относительно использования Роксида в период беременности нет, то в ІІ и ІІІ триместрах беременности его можно применять только по жизненным показаниям и под контролем врача. При применении в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Редко вступает в взаимодействие с другими лекарствами, поскольку не имеет сродства с связующими участниками цитохрома Р-450. Однако следует избегать одновременного использования с алкалоидами рожков, поскольку это может привести к развитию эрготизму. При одновременном приёме с дигоксином возможно увеличение его абсорбции. Макролиды могут повышать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, которые проявляются сменами ЭКГ-картины. При совместном приёме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов. Синергично действует с рифампицином. Взаимодействия с карбамазепином, ранитидином, варфарином, пероральными контрацептивами (эстроген/гестагенсодержащими) не отмечено.
Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 °С. Срок годности – 3 года.
