Кситроцин
Кситроцин (Xitrocin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Roxіtromycin- (3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14R)-4-[ (2, 6-дидеокси-3-С, О-диметил- -L-рибо-гексопиранозил)окси]-14-этило-7, 12, 13-тригидрокси-10-[ (2-метоксиэтокси)метокси]имино]-3, 5, 7, 9, 11, 13-гексаметил-6-[ (3, 4, 6-тридеокси-3-диметилоамино- -D-ксило-гексопиранозил)окси] оксациклотетрадекан-2-он;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с обоевыпуклой поверхностью;
Состав. 1 таблетка Кситроцина содержит 50 мг, 100 мг или 150 мг рокситромицина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза высокомолекулярное, поливинилпиролидон, полиоксиэтилен-полиоксипропиленгликоль, тальк, натрия соль стеарилового эфира фумариновой кислоты, гидроксиметилпропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Код АТС J01F A06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком из группы макролидов. Рокситромицин проявляет бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и вида бактерий. Основной механизм действия основывается на подавленности синтеза белков бактерий. Оказывает действие на бактерии: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Моrахellа саtаrrhаllis, Neisserua gonorrhoеae (также пенициллинрезистентны штаммы), Воrdetella реrtussis и Воrdetella paraреrtussis, Сатрulobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori, Listeria mоnocytogenes, Мусоplаsта pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia рsitасси, Legionella рпеиторhіlа, Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasma urealyticum и некоторые анаэробы – грамнегативные кокки, грамнегативные палочки, исключительно Bacteroides fragilis и Fusobacterium. Лекарственный препарат проявляет проходящую активность относительно Неторhilus іnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio сhоlеrае, Staphilococcus aureus (метициллинчувствительны). Штаммы Neisseria meningitidis, а также Clostridium perfringens, Clostridium ramosum и Clostridium innocuum обнаруживают умеренную чувствительность к рокситромицину. Лекарственный препарат не действует на Pseudomonas spp. и Епterobacteriaceae sрр.
Фармакокинетика. Рокситромицин всасывается в желудочно-кишечном тракте приблизительно на 60%. Максимальная концентрация препарата в плазме после однократного введения 150 мг и 300 мг наблюдалась, соответственно, через 1,5 часа и 1, 9 часов. Приём еды уменьшает всасывание препарата. Максимальная концентрация лекарственного средства достигается не только в внутриклеточных, а также в внеклеточных жидкостям, особенно в клетках и тканях верхних и нижних отделов дыхательных путей, лёгких, коже, слизистой оболочке желудка, среднем ухе, миндалинах, предстательной железе, матке, маточных трубах, яичниках, слезовии жидкости, дёснах, нижний и верхней челюстях и слюне.
Рокситромицин проникает через плацентарный барьер меньшей мерой чем пенициллин и цефалоспорины, в небольшом количестве выводится с грудным молоком (0,05% введенной дозы).
Препарат частично биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита рокситромицина в кале и мочи – производное дескладинозове, N-монодиметиланове и N-диметиланове.
Период полувыведения составляет в среднем 10, 5 часов. Выводится в основном с жёлчью.
При нарушении функции печени и почек время полувыведения увеличивается от 19, 6 (одноразовое введение 150 мг) до 21 часа (многоразовое введение) у пациентов с нарушением функции почек, и от 25 часов (одноразовое введение 150 мг) до 26 часов (многоразовое введение) у пациентов с алкогольным циррозом. У лиц пожилого возраста этот параметр может возрасти до 27, 2 часов.
Показания к применению.
Инфекции ЛОР-органов: фарингит, воспаление придаточных пазух носа, средний отит.
Инфекции дыхательных путей: пневмония, обострение хронического бронхита.
Негонорейный уретрит, вагинит и цервицит.
Инфекции кожи и мягких тканей.
Способ использования и дозы.
Взрослым препарат как правило, назначают два раза на сутки в дозе 150 мг за
30 минут до приема еды. Можно также назначать 300 мг один раз в сутки перед завтраком.
Детям младше 15 лет рекомендуется назначать из расчета 5 – 8 мг /кг массы тела в сутки в два приема, не более 10 дней. Не следует назначать дозу выше, чем у взрослых.
Детям после 3 лет с массой тела до 23 кг чаще назначают 50 мг каждые 12 часов.
Детям с массой тела от 24 до 40 кг – 100 мг каждые 12 часов.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями почек существенных изменений дозировки не нужно, за исключением тяжёлой почечной недостаточности- в этом случае рекомендуется двухразовое увеличение интервала между приёмами препарата.
У пациентов с циррозом и значительной недостаточностью печени рекомендовано снижение суточной дозы рокситромицина до 150 мг на сутки с контролем функции печени.
Побочное действие. Обычно, препарат переносится хорошо. Иногда наблюдаются: отсутствие аппетита, запор, понос, диспепсические нарушения, метеоризм, боль в животе, тошнота и рвота.
Редко наблюдаются аллергические реакции: вазомоторный отек, кожная высыпания, крапивница, бронхиальная астма, бронхоспазм, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции (полиморфная эритема, десквамозный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона).
Кроме того, могут отмечаться: головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, плохое самочувствие.
Иногда наблюдается печеночная недостаточность, желтуха, повышенный уровень глюкозы в крови. Побочные действия чаще всего имеют проходящий характер и не всегда нуждаются приостановка лечения.
Противопоказания. Не следует применять препарат Кситроцин, если наблюдаются:
повышенная чувствительность к макролидам или компонентов препарата;
одновременное использование алкалоидов рожков или цизаприда.
Передозировка. Данных про случаи передозировки препарата Кситроцин у людей не существует. В случае передозировки необходимо очистить желудок (рвота, промывание желудка). В случае необходимости применяют симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Особенности использования. В случае необходимости назначение рокситромицина пациентам с циррозом и значительной недостаточностью печени рекомендовано снижение суточной дозы препарата до 150 мг в сутки с контролем функции печени.
Во время лечения может возникнуть проходящее увеличение активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови.
У некоторых пациентов, которые принимают рокситромицин, может возникнуть псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficle, который проявляется диареей разной степени тяжести.
Во время применения препарата Кситроцин не следует принимать лекарственные средства, которые подавляют перистальтику или обнаруживают вяжущее действие.
Использование в периоды беременности и лактации
Препарат можно применять для лечения в период беременности только в этом случае, если, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальную опасность для плода.
В случае необходимости лечения препаратом Кситроцин женщины, которые кормят младенца грудью, должны прекратить грудное кормление.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Нет данных, которые касаются влияния рокситромицина на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства. Следует придерживаться осторожности, беря во внимание возможность возникновения головокружения.
Взаимодействие с лекарственными средствами.
Информация, который содержится в этом разделе, может касаться лекарств, которые использовались в прошлом, или будут применяться в будущем.
Рокситромицин усиливает сосудосужающее действие производных рожков (эрготамин, дигидроэрготамин), а также действие цизаприда. Поэтому не следует применять эти лекарства одновременно с рокситромицином.
Рокситромицин может усиливать седативное действие мидазолама, триазолама и усилить действие некоторых пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин).
Препарат может увеличивать всасывание дигоксина в желудочно-кишечном тракте и увеличивать концентрацию циклоспорина, бромокриптина и дизопирамида в крови.
Рокситромицин может повышать концентрацию теофиллина в сыворотке крови.
Препарат не влияет на фармакокинетику карбамазепина и эффективность пероральных контрацептивов, не вступает в взаимодействие с ранитидином и антацидными средствами, которые содержат гидроксид алюминия или магния.
Условия и срок хранения.
Препарат сохранять при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
