Роксигексал
РоксиГексал (RoxiHexal)
международное и химическое название: roxithromycin- эритромицин 9-{О-[ (2-метоксиэтокси) метил]оксим};
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые таблетки с обоевыпуклой поверхностью и насечкой с одной стороны и маркировкой "R150" или "R300" соответственно - с другого;
Состав. 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает рокситромицина 150 мг или 300 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармелоза, кремния оксид осажденный, полоксамер 188, магния стеарат;
покрытие: опадры белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. Антибактериальный спектр рокситромицина включает грампозитивные и грамнегативные аэробные и анаэробные микроорганизмы.
К рокситромицину чувствительны:
аэробные бактерии - стафилококки (исключая метициллинстойкие штаммы), стрептококки, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis и Legionella pneumophila.
Чувствительность штаммов Haemophilus influenzae минлива.
анаэробные бактерии - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.ureolyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionibacterium acnes.
Bacteroides fragilis, Clostridium difficile обыкновенно стойкие к рокситромицину.
Рокситромицин активный также относительно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsиа rickettsii и R.conorii.
Рокситромицин действует бактериостатически, ингибируя синтез белка бактериальной стенки.
Фармакокинетика. Рокситромицин легко всасывается и определяется в плазме за 15 минут- после перорального использования дозы 150 мг максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 2 часа и представляют в среднем 6, 6 мг /л. Приём препрату с интервалом в 12 час обеспечивает эффективную против чувствительных микроорганизмов концентрацию в крови в течение суток. После многоразового приема с 12-часовым интервалом одинаковые концентрации достигаются в течение 2 - 4 дней. Хорошо проникает в ткани (лёгких, миндалин, предстательной железы), жидкости организма и в макрофаги. Антибиотик испытывает частичного метаболизма в печени, основная часть выводится с фекалиями (приблизительно 50%) в неизменном виде и частично - в виде метаболитов, до 12% выводится почками, до 15% - легкими. Период полувыведения после однократного приема препарата составляет приблизительно 10, 5 часов.
Показания к применению. РоксиГексал назначен для лечения инфекций, которые вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в том числе: инфекции уха, горла и носа (ларингит, тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит)- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)- инфекции мочеполовой системы (а также инфекции, которые передаются половым путём, кроме гонореи)- инфекции кожи и мягких тканей (обычные угри, фурункул, карбункул, пиодермия).
Способ использования и дозы.
Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг:
обыкновенно назначают по 300 мг в сутки в 1 - 2 приема (то есть по 150 мг каждые 12 час, или 300 мг каждые 24 час).
Дозировка при тяжелых нарушениях функций печени:
дозу необходимо уменьшить наполовину, то есть – 150 мг в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью, а также для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не необходима, обращая внимание на соответствующие фармакокинетические исследования.
Продолжительность лечения составляет 5 - 10 дней, в зависимости от показаний и клинического отзыва. После исчезновения симптомов болезни лечения должно продолжаться как минимум еще 2 дня.
При стрептококковых инфекциях горла курс лечения составляет не менее 10 суток с целью предотвращения рецидива или поздним осложнениям. Аналогичное правило касается лечения уретриту, цервициту и цервиковагинита. При хламидийных инфекциях терапию можно продлить до 14 дней.
Таблетки РоксиГексал, покрытые плёночной оболочкой, следует принимать за 15 минут до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие. Побочные эффекты возникают нечасто и только в некоторых случаях нуждаются приостановка терапии. Могут отмечаться желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, вздутие и спазмы живота, понос или запор, потеря аппетита). Редко наблюдаются кожные реакции гиперчувствительности (крапивница, зуд, высыпание) и повышение температуры тела. Могут отмечаться кандидоз, исчезающие повышение уровней печеночных ферментов или билирубина, холестазный гепатит. В исключительных случаях наблюдается головная боль, головокружение, шум в ушах, тахикардия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к рокситромицину или какого угодно другого компонента препарата, или к любому макролидного антибиотика- I триместр беременности и период лактации- дети с массой тела менее 40 кг- одновременное использование препаратов терфенадина, астемизола, цисаприда, пимозида, а также препаратов, что содержат эрготамин или дигидроерготамд.
Передозировка. Передозировка макролидных антибиотиков может вызвать тошноту и рвоту. Редко может наблюдаться поражения печени. В случае приема чрезмерного количества препарата следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Следует с осторожностью назначать рокситромицин пациентам с нарушениями функции печени. Таким пациентам следует принимать его только в случае необходимости- необходимо периодически контролировать функцию печени.
Отмечается перекрестная резистентность с эритромицином. Как и в случае использования остальных антибиотиков, длительные и повторные курсы лечения могут способствовать развития резистентности микроорганизмов или микоза.
При гипокалиемии, нарушениях атриовентрикулярной проводимости, аритмиях или наявному продлении интервала QT, применять рокситромицин следует осторожно, тщательно контролировать ЭКГ, и строго по показаниям.
В случаях тяжёлой и длительной диареи необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита. Антиперистальтических средства противопоказаны.
Использование в периоды беременности и лактации. Рокситромицин следует применять в II - III триместрах беременности только по жизненным показаниям, под строгим медицинским контролем.
Рокситромицин проникает в грудное молоко, поэтому его назначают матерям, которые кормят грудью только по жизненным показаниям. Кормление грудью ребенка в период лечения антибиотиком следует прекратить.
Влияние на психофизические способности. При возникновении головокружение следует рассмотреть вопрос касающийся возможности вождения автомобилем и работы с техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рокситромицин не следует применять одновременно с лекарствами, которые содержат эрготамин и другие алкалоиды рожков (Secale cornutum). Эрготамин может вызвать спазм артерии и тяжелую ишемию.
При одновременном применении теофиллина и рокситромицина может наблюдаться клиническое незначительное повышение уровня теофиллина в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать рокситромицин одновременно с такими препаратами, как: антагонисты витамина К (варфарином), сердечные гликозиды (дигоксин), циклоспорин, астемизол, терфенадин, пимозид, цизаприд, мидазолам, дизопирамид.
Рокситромицин и рифампицин в комбинации обнаруживают синергизм. Комбинации с другими антибиотиками или химиотерапевтическими средствами могут иметь синергитический или антагонистический эффект, поэтому следует определить эффект для каждой бактерии отдельно.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
