Цефангин
Цефангин (Cefangin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Cefadroxil;
(6R, 7R)-7-[-2-амино-2- (4-гидроксифенил)ацетамидо]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновая кислота;
основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета в капсулах голубого цвета;
Состав 1 капсула Цефангина включает цефадроксила 0,25 г;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01DA09.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефадроксил - цефалоспориновый антибиотик первого поколения для перорального использования. Действует бактерицидно. Механизм действия препарата Цефангин заключается в способности связываться с пенициллинсвязующими белками цитоплазматических мембран бактерий. Это приводит к торможению синтеза пептидогликана клеточной стенки, что, в свою очередь, нарушает процесс деления бактерий и вызывает их гибель.
Антибактериальный спектр препарата Цефангин: грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, которые продуцируют b-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамнегативные микроорганизмы: Escherichia сoli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Proteus mіrabilis, Salmonella spp., Shigella spp. Анаэробы: Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis).
Фармакокинетика. После приема внутрь цефадроксил практически полностью всасывается в верхнем сегменте тонкой кишки. Биодоступность - 95 %. Связывание с белками низкое: от 15 до 20 %.
Препарат быстро распределяется в тканях и жидкостям организма, включая: синовиальную, перикардиальную, перитонеальную жидкости- плевральный выпот, жёлчь, мокроты, мочу- кости и мягкие ткани. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Выводится из организма почками в неизменном виде (приблизительно 93 %) путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 1, 2 - 1,5 час, при нарушении функции почек – 20 - 25 час.
Показания для использования. Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, обострение хронического бронхита, пневмония), инфекции мочевыделяющих путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов (остеомиелит, септический артрит).
Способ использования и дозы. Цефангин принимают независимо от приема еды один или два раза в сутки.
Взрослые и подростки с 12 лет (массой более 40 кг) при:
инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, отит, тонзиллит, трахеобронхит) принимают по 0,5 – 1,0 г (2-4 капсулы) – 2 раза в сутки;
инфекциях нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония) принимают по 1,0 г (4 капсулы) – 2 раза на сутки;
инфекциях мочевого тракта принимают по 0,5 – 1,0 г (2-4 капсулы) – 2 раза в сутки;
инфекциях кожи и мягких тканей принимают по 0,5 г (2 капсулы) – 2 раза в сутки;
остеомиелиты, септическом артрите принимают по 1,0 г (4 капсулы) – 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г.
Дети от 6 до 12 лет при:
инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, отит, тонзиллит, трахеобронхит);
инфекциях нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, острая пневмония);
инфекциях мочевого тракта;
инфекциях кожи и мягких тканей;
остеомиелиты, септическом артрите
принимают по 0,25 г (1 капсула) 2 раза в сутки (капсулу не раскрывать, проглатывать целой). Средняя терапевтическая доза – 25 мг /кг. Максимальная суточная доза для детей – 50 мг /кг. Учитывая то, что капсулы не можно раскрывать и делить, дозы и количество капсул на прием определяют в пределах суточной дозы от 25 до 50 мг /кг.
Средний срок лечения взрослых и детей составляет 7-10 дней.
Лечение имеет продолжаться в течение 48 - 72 час после исчезновения симптомов заболевания или появления признаков исчезновения бактериальной инфекции. При инфекциях, обусловленных бета-гемолитическими стрептококами группы А, рекомендуется проводить лечения не менее 10 дней. При тяжелых инфекциях (например, остеомиелит) может понадобиться более длительное лечение, не менее 4 - 6 недель.
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/минут) дозу препарата корректируют в зависимости от клиренса креатинина:
Клиренс креатинина мл/минут | Начальная доза | Поддерживающая доза | Интервал между введениями |
50-25 | 1 г | 0, 5 г | 12 часов |
10-25 | 1 г | 0, 5 г | 24 часа |
0-10 | 1 г | 0, 5 г | 36 часов |
У пациентов с клиренсом креатинина более 50 мл/минут препарат назначают так же, как и при нормальной функции почек.
Побочное действие.
- Со стороны пищеварительного тракта, печени: тошнота, рвота, диарея, симптомы псевдомембранозного колита (сильные спазмы и боли в желудке- повышение температуры- тяжелый понос с водянистыми испражнениями, возможный кровавый понос), умеренное увеличение активности печеночных аминотрансфераз.
- Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, отек. Иногда возможны: мультиформная эритема или синдром Стивенса-Джонсона (образования волдырей, слущивание и отслоения кожи и слизистых оболочек- возможно поражения глаз или остальных органов и систем), сывороточная болезнь, анафилаксия (бронхоспазм, понижение артериального давления).
- Со стороны мочеполовой системы: зуд наружных половых органов, влагалища, выделение.
- Другие реакции: артралгия, транзиторная нейтропения, возбудимость, бессонница.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 6 лет.
Передозировка. Симптомы: тошнота, галлюцинации, гиперрефлексия, экстрапирамидные симптомы, затуманивание сознания, кома, нарушение функции почек.
Лечение: необходимо вызывать рвоту или промыть желудок, при необходимости – гемодиализ, коррекция водно-электролитного баланса, мониторинг функции почек.
Особенности использования. С особенной осторожностью необходимо назначать препарат Цефангин пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам через возможную перекрестную реакцию- пациентам с нарушением функции почек (назначают при условии тщательного клинического присмотра и контролю функции почек как до лечения, так и в течение всего курса лечения)- лицам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно тем, кто имеет в анамнезе колиты).
При развития аллергической реакции препарат необходимо отменить и провести соответствующую десенсибилизирующую терапию.
При длительном применении препарата Цефангин возможно развитие симптомов гиповитаминоза К (геморрагии). Также рекомендуется периодически контролировать состав крови и функциональное состояние печени и почек.
Могут также отмечаться временные псевдопозитивные результаты прямого теста Кумбса.
В период лечения препаратом Цефангин не рекомендуется употреблять алкоголь.
Цефангин может снижать эффективность пероральных контрацептивов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование препарата Цефангин с аминогликозидами, полимиксином, колистином, а также высокими дозами петельных диуретиков потенцирует нефротоксический эффект.
При совместном длительном применении антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов растет риск развития геморрагических осложнений. Препарат может снижать эффективность оральных контрацептивов.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.