Цефадроксил капсулы
Цефадроксил капсулы (Cefadroxil capsule)
Международное название: Cefadroxil;
основные физико-химические свойства: бордово-белые капсулы размером "0", которые содержат белый или почти белый порошок;
Состав
действующее вещество: цефадроксил;
1 капсула включает цефадроксила моногидрата, эквивалентно цефадроксила - 500 мг;
другие составляющие: тальк очищенный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефалоспорины. Код АТС J01D A09.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефадроксил – полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда. Обладает бактерицидное действие. Механизм действия связанный с нарушением синтеза компонентов мембраны клеток бактерий. До цефадроксила чувствительны: бета-гемолитический стрептокок (Streptococcus рyogenes), пневмококки и стафилококки (коагулазопозитивные и коагулазонегативные, а также пенициллиназо-продуцирующие штаммы). Частично чувствительны Klebsiella, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigellaе spp. Цефадроксил не активный относительно большинства штаммов Enterobacter, Proteus, Pseudomonas и Streptococcus faecalis.
Фармакокинетика. После приема внутрь цефадроксил почти полностью всасывается в верхнем сегменте тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 – 2 часа. Одновременный прием еды практически не влияет на абсорбцию. Сравнительно с другими пероральными цефалоспоринами цефадроксил выводится из организма значительно медленнее, поэтому интервал между приемами может быть 12 – 24 час. 15 – 20% цефадроксила связывается с белками плазмы. Клинически значимые концентрации определяют во многих тканях, особенно в миндалинах, тканях и жидкостям дыхательных путей, в жидкостям среднего уха, глаза, а также кожи, мышечной ткани, костях и суставах, печени и желчи, в моче, предстательной железе и женских половых органах.
Концентрация цефадроксила в крови плода и амниотической жидкости составляет приблизительно треть от концентрации препарата в сыворотке крови матери. Цефадроксил в незначительном количестве содержится в материнском молоке. Приблизительно 90% цефадроксила выводится в неизменном состоянии с мочой. Выведение задерживается у больных с нарушенной функцией почек.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к цефадроксилу микроорганизмами, а именно: хронический средний отит и синусит, фарингит, тонзиллит, инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония), инфекции мочевых путей (осложненные и неусложненные), инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов.
Способ использования и дозы. Капсулы принимают внутрь с достаточным количеством воды независимо от приема еды. Средняя доза для детей с нормальной функцией почек составляет 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки за 1 или 2 приема с 12-часовым интервалом. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Детям возрастом до 5 лет рекомендуется применять Цефадроксил в виде сиропа, а с 5 лет можно применять в виде капсул. Детям возрастом 9 – 12 лет (с массой тела 30 – 40 кг) по 1 г в сутки на 1 или 2 приема. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена в 2 раза. Взрослым и подросткам с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек назначают 1 – 2 г в сутки на 1 – 2 приема, при тяжелых инфекциях доза может быть удвоена. Продолжительность лечения составляет 7 – 10 дней.
Лечение следует продолжить в течение 2 – 3 суток после исчезновения острых клинических симптомов. При инфекциях, вызванных Streptococcus рyogenes, лечения должно продолжаться не менее 10 дней (детям назначают 30 мг/кг в сутки на 1 – 2 приема, взрослым 1г/сутки на 1 – 2 приема). При усложненных инфекциях мочевых путей взрослым назначают по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 – 10 дней. При инфекциях опорно-двигательного аппарата детям назначают 50 мг/кг массы тела в сутки на 2 – 4 приема с 6 – 12-часовыми интервалами, взрослым 1 г на 4 приема в сутки с 6-часовыми интервалами в течение 3 – 5 недель (в зависимости от клинической картины).
При хронической почечной недостаточности (в зависимости от клиренса креатинина), чтобы избежать кумуляции цефадроксила, нужно увеличить длительность интервалов между приемами препарата. При клиренсе креатинина 40 – 80 мг/мин. – 12 час. между приемами, 20 – 40 мл/мин. – 24 час., <20 мл/мин. – 48 час. Больные, которые находятся на гемодиализе, получают половину суточной дозы, которую вводят за 48 час. до диализа, а другую половину - после диализа. Следующую половину суточной дозы при проведении диализа 2 – 3 раза в неделю назначают за 48 час. перед последующей процедурою диализа.
Побочное действие. Чаще всего побочное действие наблюдается со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), изредка возможны аллергические высыпания на коже, очень редко – глоссит, головокружение, бессонница, анафилактический шок. В отдельных случаях наблюдается рост оппортунистических микроорганизмов (грибы), что может привести к вагинальных микозов, кандидозного стоматита и др.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. При гиперчувствительности к пенициллинам является потенциальная возможность перекрестной аллергии. Беременность, период кормление грудью.
Передозировка. Симптомы передозировки: тошнота, галлюцинации, гиперрефлексия, экстрапирамидные нарушения, затуманивание сознания, кома, нарушение функции почек. Первая помощь при принятии токсической дозы: промывание желудка, при необходимости – гемодиализ. Мониторинг, при необходимости - коррекция водно-электролитного состояния, мониторинг функции почек.
Особенности использования. Возможна перекрестная аллергия на пенициллины (5 – 10% случаев). У больных почечной недостаточностью интервалы между приемами Цефадроксила нужно увеличивать. При длительном применении Цефадроксила следует контролировать состав крови и функциональное состояние печени и почек. При появлении аллергических реакций и диареи лечения Цефадроксилом следует прекратить. При подозрении на псевдомембранозный колит, вызванный приемам антибиотиков, следует начинать лечение ванкомицином. Антиперистальтических средства противопоказаны.
При длительном лечении возможный гиповитаминоз К (геморрагии), гиповитаминоз В (стоматит, глоссит, неврит, анорексия и т.д.) и ошибочно-позитивный прямой тест Кумбса: необходимо иметь ввиду, что позитивные результаты теста Кумбса связанные с применением Цефадроксила. Это касается также новорожденных, матери которых лечились цефалоспоринами перед родами.
При лечении матерей-кормилиц молоко нужно сцеживать и не использовать. Кормить грудью можно через 2 дня после окончания лечения.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Использование Цефадроксила в комбинации с аминогликозидными антибиотиками, полимиксином В, колистином или высокими дозами диуретиков, которые воздействуют на реабсорбцию в петли Генле, нежелательно, поскольку такова комбинация способствует потенцированию нефротоксического эффекта. При длительном применении антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается риск геморрагических осложнений. Цефадроксил может снижать эффективность пероральных контрацептивов.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
