Хиконцил капсулы
Хиконцил (Hiconcil)
Международное название: amoxіcillin;
основные физико-химические свойства: непрозрачные, твердые желатиновые капсулы, заполненные сыпучим порошком белого или почти белого цвета;
Состав 1 капсула включает 250 мг или 500 мг амоксициллина в виде тригидрата;
другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A04.
Фармакодинамика. Хиконцил – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активный относительно грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. К грамнегативным микроорганизмам, чувствительных к амоксициллину, принадлежат Нaemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, много штаммов Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Вorrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. К грампозитивным микроорганизмам, чувствительных к амоксициллину, принадлежат гемолитические и негемолитические стрептококки, стафилококки, что не вырабатывают пенициллиназу- штаммы клостридии, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae и большая часть штаммов энтерококков. Чувствительные к амоксициллину только те штаммы бактерий, которые не вырабатывают b-лактамазу.
Фармакокинетика. Амоксициллин остается стабильным в кислой среде желудочного сока, следовательно тонкого кишечника достигает вся доза. Около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике.
Самые высокий уровень концентрации в плазме достигается через 1–2 час после внутреннего приема. Если дозу увеличить, уровень концентрации в плазме повысится.
Период полувыведения составляет 60–90 мин. У пациентов с острым нарушением почечной функции период полувыведения продлевается до 7 час.
Минимальные концентрации амоксициллина в плазме после приема разовой дозы определяются уже через 8 час после приема.
Амоксициллин не аккумулируется в организме.
15–20% амоксициллина связываются с белками плазмы.
Амоксициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Самые высокие концентрации в жидкостям организма достигаются через 1 час после достижения наивысшей концентрации в плазме. Терапевтические концентрации определяются в лёгких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистых оболочках носовых пазух. Проникает в экссудат среднего уха. Концентрация амоксициллина выше в гнойному экссудаты, чем у слизистому секрете дыхательных путей.
У желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме.
Амоксициллин слабо проникает в мозг и ликвор. Не проникает в простату.
Амоксициллин выводится в основном почками, 50–70% принятой дозы (250 мг) выводится в неизмененном состоянии с мочой. 10–20% амоксициллина метаболизируется. b-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой.
Минимальное количество выводится с жёлчью.
Фармакокинетика амоксициллина у детей старше 2 лет практически такая же, как и у взрослых. У детей возрастом 1–2 года абсорбция амоксициллина несколько быстрее.
У новорожденных амоксициллин выводится медленнее, чем у взрослых. Период полувыведения в них составляет 3, 7–4 час.
Показания к применению.
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину:
• инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит);
• инфекции дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, бактериальное обострение хронического бронхита, пневмония);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, в случае чувствительности к амоксициллину);
• уничтожения Helicobacter pylori при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в комбинации с другими препаратами);
• инфекции органов мочеполовой системы;
• гонорея;
• инфекции кожи и подкожной ткани;
• боррелиоз (болезнь Лайма);
• некоторые другие инфекции (бруцеллез и лептоспироз);
• профилактика бактериального эндокардита при хирургических вмешательствах в полости рта и верхних дыхательных путях.
Способ использования и дозы.
Дозу, частоту введения и длительность лечения определяет врач в зависимости от заболевания.
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг принимают от 250 мг до 500 мг Хиконцила три раза в сутки или от 500 мг до 1000 мг дважды в сутки. При синусите, пневмонии и остальных тяжелых инфекциях принимают от 500 мг до 1000 мг три раза в сутки. Каждодневную суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.
Дети с массой тела менее 40 кг принимают от 20 мг до 40 мг Хиконцила на кг массы тела ежедневно в три приема или от 25 мг до 45 мг/кг/сутки в два приема. Детям с большим вероятностью инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumonias, Хиконцил рекомендуется назначать в больших дозах, то есть по 80 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в три приема или по 90 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.
Бореллиоз (болезнь Лайма): взрослые и дети с массой тела более 40 кг принимают от 500 мг до 1000 мг три раза в сутки, а доза для детей с массой тела менее 40 кг составляет 50 мг/кг массы тела в три приема.
Для уничтожения Helicobacter pylorі Хиконцил рекомендуется применять в объединении с другими лекарствами. Взрослые принимают по 1000 мг Хиконцила дважды в сутки, а дети – 50 мг/кг массы тела ежедневно в два приема.
Для профилактики эндокардита взрослым назначают 3 г Хиконцила за 1 час до хирургического вмешательства и 1, 5 г через 6 час после такого вмешательства. Детям назначают
50 мг/кг массы тела до процедуры и 25 мг/кг массы тела после неё.
Хиконцил можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина < 10 мл/минут и/или 0, 16 мл/с) рекомендуется увеличить интервал между введением препарата до 12-24 час.
Побочное действие.
При применении Хиконцила могут наблюдаться такие побочные эффекты как тошнота, рвота, диарея, эритематозные и макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактическая реакция. В случае появления аллергической реакции следует немедленно прекратить лечение. При крапивнице достаточно назначить антигистаминные препараты. При анафилактической реакции следует немедленно назначать адреналин, при необходимости – кислород и кортикостероиды (внутривенно). Следует обеспечить свободный доступ воздуха в дыхательные пути.
Псевдомембранозный колит возникает очень редко.
В период лечения в отдельных случаях могут наблюдаться стоматит, эзофагит, интерстициальный нефрит, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения.
Очень редко при применении высоких доз препарата может возникнуть затуманивание сознания, галлюцинации и судороги.
Противопоказания. Гиперчувствительность к амоксициллину, остальных антибиотиков группы пенициллинов или к остальным ингредиентов препарата- инфекционный мононуклеоз и злокачественные заболевания лимфатических желёз. Дети до 5 лет (для данной лекарственной формы) .
Передозировка.
Чрезмерные дозы препарата могут вызывать тошноту, рвота, диарею, кристаллурию, возбуждения центральной нервной системы, затуманивание сознания и судороги. Лечение является симптоматическим.
При приёме крупных доз концентрация амоксициллина в мочи значительно повышается. Обычно у пациентов с нормальной почечной функцией не возникают осложнения, если они употребляют достаточное количество жидкости. Однако может развиться кристаллурия. У больных с почечной недостаточностью амоксициллин выводится из организма с помощью гемодиализа.
Особенности использования. Существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности к пенициллинам, остальных b-лактамных антибиотиков и цефалоспоринов, хотя подобны случаи наблюдаются очень редко. Во время лечения амоксициллином могут происходить смены в кишечной флоры. Это может привести к увеличению количества Cl. difficile и псевдомембранозного колита. В таком случае использования амоксициллина необходимо прекратить и провести соответствующее лечение. Может также увеличиваться количество грибов, особенно во влагалище. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или злокачественным заболеваниям лимфатических желёз при применении Хиконцила чаще с являются кожные высыпания. Пациентам с сильным нарушением функции почек рекомендуется увеличивать интервал между введением препарата.
Беременность и кормление грудью. В проведенных исследованиях установлен, что амоксициллин не оказывает вредного действия на плод. Этот препарат могут применять беременны женщины, но при этом необходимо тщательно взвешивать целесообразность такого лечения. Незначительное количество препарата попадает в грудное молоко, но, невзирая на это, Хиконцил можно применять в период кормления ребенка грудью.
Детям Хиконцил назначают в другой лекарственной форме (в виде сиропа).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Амоксициллин не влияет на способность пациента управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хиконцил может ослабить действие некоторых пероральных контрацептивов.
Одновременный прием аллопуринола может вызывать кожные высыпания.
Одновременный прием с клавулановой кислотой усиливает эффект амоксициллина.
Антибиотики с бактериостатическим действием уменьшают эффективность амоксициллина.
При одновременном приёме токсичность метотрексата повышается.
Воздействие антикоагулянтов при их применении вместе с амоксициллином усиливается, что может
вызывать кровотечение.
Во время лечения амоксициллином можно получить ложнопозитивные результаты реакции
Кумбса и ложнопозитивные результаты при определении концентрации глюкозы в моче.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 3 года.
