Амоксициллина тригидрат
Амоксициллина тригидрат (Amoxicillin trihydrate)
Видео: АМПИЦИЛЛИН инструкция по применению
Общая характеристика:
международное и химическое название: амоксициллин;
(2S, 5R, 6R)-6-[-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетамидо]-3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2- карбоновой кислоты тригидрат;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата 250 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар молочный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Антибиотики группы полусинтетических пенициллинов. Код АТС J01C А04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Действует бактерицидно. Активный относительно грампозитивных микроорганизмов: Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (кроме штаммов, которые продуцируют бета-лактамазы), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Listeria monocytogenes. Препарат активный также относительно грамнегативных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp. и др.), а также до некоторых спирохет (Leptospira spp., Borrelia spp.).
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами. Кислотостойкий.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность относительно Helicobacter pylori.
Фармакокинетика. Амоксициллин хорошо всасывается при пероральном приёме, еда практически не влияет на его биодоступность. Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2 часа и быстро снижается. Связывается с белками плазмы крови около 17% препарата. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма (слюну, мокроты, жёлчь, мочу, плевральный и перитонеальный экссудат) через плаценту.
Амоксициллин не метаболизируется в организме и в неизмененном виде выводится с мочой.
При нарушении функции почек замедляется выведение амоксициллина, в связи с чем для больных с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными до препарата микроорганизмами, в том числе острые и хронические ЛОР-инфекции и инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, ангина, отит), менингит, инфекции почек и мочевыводящих путей (уретрит, пиелонефрит, бессимптомная бактериурия), путей желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф), гинекологические инфекции, перитонит, эндометрит, гонорея, инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, лептоспироз, боррелиоз- лечения и профилактика инфекционного эндокардита.
В комбинации с метронидазолом применяют при хроническом гастрите в фазе обострения, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Способ использования и дозы. Устанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжёлом течении заболевания - до 1 г. Для детей 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг- от 2 до 5 лет - 125 мг. Для взрослых и детей интервал между приёмами - 8 часов. При лечении острой неусложненной гонорее - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). Пациентам с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10 - 40 мл/минут интервал между приёмами следует увеличить до 12 часов- при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут интервал между приёмами должен составлять 24 часа. При анурии суточная доза не должна превышать 2 г.
В комбинации с метронидазолом (1,5 г в сутки) суточная доза амоксициллина составляет 2, 25 г (в 3 приема). Пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) и /или печени назначают на сутки 1 г метронидазола и 1,5 г амоксициллина (в 2 приема).
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - понос, боли в суставах, эозинофилия- очень редко - анафилактический шок). Возможна токсическое действие на ЦНС (при применении крупных доз у больных с печеночной недостаточностью)- диспепсические явления, кандидоз, кишечный дисбактериоз.
При применении в комбинации с метронидазолом возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит, редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушение гемопоэза.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинов, цефалоспоринов, инфекционный мононуклеоз в периоды беременности и лактации.
Использование в комбинации с метронидазолом противопоказано при заболеваниях нервной системы, нарушениях кроветворение, лимфолейкозе, инфекционному мононуклеозе, при повышенной чувствительности к производным нитроимидазолу.
Передозировка. При значительном повышении дозы и длительном применении возможны тошнота, рвота, головокружение, анорексия, боль в эпигастральной области, эрозивные поражения пищевого канала, аллергические реакции, нарушение функции почек и печени.
Лечение - симптоматическое.
Особенности использования. С осторожностью препарат назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям, при заболеваниях печени, а также в период беременности.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуется назначать пациентам до 18 лет- не следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ, сопровождающиеся длительной диареей или рвоте, а также при заболеваниях печени. На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе с аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) может проявляться синергизм, с бактериостатическими антибиотиками (в том числе с макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм- с пробенецидом, диуретиками, аллопуринолом, фенилбутазоном и нестероидными противовоспалительными средствами - уменьшается кальциевая секреция амоксициллина с возможным увеличением его концентрации в плазме крови- с антацидами, глюкозаминами, слабительными средствами, аминогликозидами - замедляется и уменьшается абсорбция амоксициллина, с аскорбиновою кислотой – повышается. Амоксициллин уменьшает эффективность контрацептивов для использования внутрь.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 3 года.
