Амоксициллин
Амоксициллин. Amoxicillinum. Амоксил-КМП. Amoxil-KMP.
(2S-5R, 6R)-[(R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетамидо]-3,3-диметил-7-оксо-4тио-1-азацикло-[3.2.0]-гептан-2-карбоновая кислота
Форма выпуска лекарства. Таблетки 0,25, 0,5 г упаковка, 10, 20 штук.
Применение и дозы препарата. Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет (c массой тела более 40 кг) внутрь в разовой дозе 250–500 мг, при тяжелом течении инфекции — до 1 г в 3 приема. Для детей в возрасте 5–10 лет разовая доза составляет 250 мг, в возрасте от 2 до пяти лет — 125 мг. Детям в возрасте до двух лет назначают в суточной дозе 20 мг на 1 кг массы тела. При почечной недостаточности у взрослых и детей интервал между приемами следует увеличить до 12 ч- при анурии доза не должна превышать 2 г/сут.
Действие лекарства. Амоксициллин — полусинтетический пенициллин с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного способностью подавлять синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков — Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., анаэробных стрептококков (Peptostreptococcus, Peptococcus), микроаэрофильных стрептококков (Streptococcus faecalis), а также грамположительных палочек — Bacillum anthracis, большинства штаммов Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix rhusiopathiae и Eubacterium. Действует на грамотрицательные аэробные микроорганизмы: кокки — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis- палочки — Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, большинство штаммов Klebsiella spp., Haemophilus influenazae, Moraxella catarrhalis- спирохеты — Treponema pallidum, Treponema pertenue, Leptospira spp., Borrelia burgdorferi- хламидии — Chlamidia trachomatis. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
Амоксициллин неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодиев, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (за исключением P. mirabillis).
После приема внутрь хорошо всасывается, не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, за исключением случаев воспаления мозговых оболочек. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови отмечается через 1–2 ч после приема. Период полувыведения — 1–1,5 ч. Выделяется в основном почками: 60–70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, в том числе — острые и хронические инфекции мочевых путей (уретрит, пиелонефрит)- ангина, острый отит, бронхит, бактериальный фарингит, синусит, пневмония- острая неосложненная гонорея- инфекции кожи и мягких тканей, в том числе при ожоговой болезни- инфекции желчевыводящих путей и пищеварительного тракта- в комбинации с метронидазолом применяют для лечения хронического гастрита, а также пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, инфекционный мононуклеоз. Применение Амоксила-КМП в комбинации с метронидазолом противопоказано при заболеваниях нервной системы, нарушениях кроветворения, лимфолейкозе, инфекционном мононуклеозе, повышенной чувствительности к производным нитроимидазола, заболеваниях пищеварительного тракта, течение которых сопровождается продолжительной диареей или рвотой, при тяжелой патологии печени, а также в период беременности и лактации.
Возможные побочные явления. Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит- реже — озноб, боль в суставах, эозинофилия- очень редко — анафилактический шок)- тошнота, рвота, диарея- развитие суперинфекций, вызванных невосприимчивыми к препарату микроорганизмами. При использовании в комбинации с метронидазолом возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в эпигастральной области, глоссит, стоматит, реже — гепатит, псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек).
