Амоксициллин ватхем
Амоксициллин Ватхем (Amoxicillin Vatchem)
Общая характеристика:
международное и химическое название: амоксициллин- [2S-[2альфа, 5альфа, 6бета(S*)]]-6-[[Амино(4-гидрокси-фенил)ацетил]амино]-3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата, лактата или натриевой соли);
Основные физико-химические характеристики: таблетки овальной формы, обоевыпуклые, с насечкой с обоих боков, покрытые оболочкой, белого или кремового цвета;
Состав. 1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата, эквивалентного 0, 5 г амоксициллина, 0, 5741 г;
другие составляющие: магния стеарат, поливинилпиролидон, карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС J01CA04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Разрушается под действием бета-лактамаз. Активный относительно грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, таких как Streptococcus pneumonie, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Staphilococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен относительно Enterococcus faecalis, Esherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен относительно микроорганизмов, которые продуцируют бета-лактамазы, Pseudomonas, индол-позитивных Proteus, Serratia, Enterobacter.
Фармакокинетика
При приёме внутри быстро и практически полностью всасывается и, практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде.
Приём пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме наблюдается через 1-2 часа. Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроты, в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови. Амоксициллин частично метаболизируется, большая часть его метаболитов не активные касающиеся микроорганизмов. Амоксициллин выводится почками, 80% - путём канальцевой экскреции, 20% -путём клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушений функций почек период полувыведения составляет 1,5 часа. В недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев – 3-4 часа. При нарушении функций почек (клиренс креатинина равна или менее 15 мл/минут) период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8, 5 часа.
Показания для использования.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекций органов дыхания (бронхиты, пневмонии, бронхопневмонии, абсцессы лёгких, фарингиты, ангины, синуситы);
инфекций органов мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
инфекций органов ЖКТ (перитонит, энтероколит, холангит, холецистит);
инфекций кожи и мягких тканей (бешиха, повторно инфицированные дерматозы);
лептоспироз, сальмонеллез, сальмонеллезоносительство, менингит, сепсис, эндокардит (профилактика).
Способ использования и дозы.
Препарат принимают внутрь. Режим дозировки устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть течении заболевания, возраст пациента.
Разовая доза для взрослых - 0, 5 г, 3 раза в сутки (1 таблетка, 3рази на сутки) .
При тяжёлом течении заболевания дозу увеличивают до 1 г, 3 раза в сутки (2 таблетки, 3 раза в сутки).
- Детям от 10 до 14 лет: 0, 5 г, 3 раза в сутки (1 таблетка, 3 раза в сутки).
- Детям от 5 до 10 лет: 0, 25 г, 3 раза в сутки (1/2 таблетки, 3 раза в сутки) .
Новорожденным и детям до 10 лет рекомендовано назначать препарат Амоксициллин Ватхем в суспензии.
Курс лечения - 5-12 дней.
Для лечения неусложненной гонорее взрослым назначают 3, 0 г препарата на прием- одновременно с амоксициллином желательно назначать 1, 0 г пробеницида. Пациентам с нарушением функций почек (при клиренсе креатинина ниже 10 мл/минут) дозу препарата уменьшают на 15-20% или увеличивают интервал между приёмами до 24 часов.
При лептоспирозе взрослым – 0, 5–0,75 г, 4 раза в сутки, 6-12 дней.
При сальмонеллезоносительстве взрослым –1,5-2 г, 3 раза в сутки, 2-4 недели.
Для профилактики эндокардита при небольших хирургических вмешательствах взрослым –3-4 г за час до процедуры.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – диарея- зуд в области ануса- возможны диспепсические нарушения- в отдельных случаях – псевдомембранозный и геморагичный колиты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – развитие интерстициального нефрита.
Со стороны кроветворным органов: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, в основном в виде специфической макулопапулезной сыпи, редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату и остальных бета-лактамных антибиотиков. Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (вследствие рвота и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые растворы.
Особенности использования.
Употребление препарата в период беременности: в настоящее время тератогенных, мутагенных, эмбриотоксических эффектов не было описано. Однако следует учитывать, что установлен наличие препарата в грудном молоке в период лактации. Поэтому нужно осторожно подходить до употребления препарата в период беременности и лактации.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния кроветворным органов, печени и почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Диуретики, аллопуринол, пробеницид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшем мере – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пеницилинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышение концентраций амоксициллина в плазме крови. Амоксициллин имеет действие только на микроорганизмы, что размножаются, поэтому его не следует применять одновременно с противомикробними препаратами, которые действуют бактериостатически. При наличии позитивных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин возможно применять в комбинаций с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды). Амоксициллин уменьшает эффективность эстрогенсодержащих контрацептивов. Алопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Условия и срок хранения.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 4 года. Не использовать после окончания срока годности.
Срок годности отмеченный на упаковке.
