Ирамокс
Ирамокс 250, Ирамокс 500 (Iramox 250, Iramox 500)
международное и химическое название: amoxicillin;
2S-2альфа, 5альфа, 6бета(S*)-6-Амино(4-гидроксифенил)ацетиламино-3, 3-диметил-7-оксо-4-тио-1-азабицикло[3.2.0]гептанкарбонова кислота (в виде тригидрата, лактата или натриевой соли);
Основные физико-химические характеристики: капсулы, которые имеют колпачок темно-зеленого цвета и корпус серого корпуса, которые содержат белый или почти белый порошок
Состав. 1 капсула включает амоксициллина (в форме тригидрата) 250 мг или 500 мг;
другие составляющие: магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия. Инактивируется бета-лактамазами (пенициллиназами), которые продуцируют некоторые штаммы бактерий.
Обладает бактерицидное действие- подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Эффект обусловлен способностью пенициллинов достигать и связывать пенициллинсвязующие белки, которые находятся на внутренний мембране клеточной стенки бактерий. Пенициллинсвязующие белки, которые включают транспептидазы, карбоксипептидазы и эндопептидазы, является ферментами, которые участвуют в конечных стадиях формирования клеточной стенки бактерий и смене её формы в период роста и деления клетки. Пенициллины связывают пенициллинсвязующие белки, инактивируют их, вследствие чего прочность клеточной стенки нарушается и она испытывает лизиса.
Активный относительно грамнегативных, так и к грампозитивным микроорганизмам. К препарату чувствительны Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamidia. Активный по отношению к стрептококков группы A, B, C, G, H, I, M, Streptococcus pneumoniae, стафилококков, которые не продуцируют пенициллиназу, нейсерии- Erysipelothrix rhusiopatiae, Corynebacterium, Bacillus
anthracis, Actinomycetes, Streptobaccili, Spirillium minus, Pasteurella multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia и другие), а также разных анаэробных микроорганизмов, в том числе пептококков, пептострептококков, клостридии, фузобактерий.
Фармакокинетика. При пероральном применении препарат быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте, не распадается в кислой среде желудка. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 - 2 часа после приема внутрь. Прием еды существенно не влияет на всасывание препарата. Амоксициллин хорошо проникает в большая часть тканей и биологические жидкости организма- проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Выводится в незначительном количестве вместе с желчью, однако большая часть препарата выводится почками, приблизительно 50% в неизменном состоянии выводится с мочой. Период полувыведения составляет 1 - 2 часа, при нарушении функции почек экскреция препарата замедляется: при клиренсе креатинина 10 – 30 мл/мин. – 4, 5 часа, при клиренсе креатинина менее 10мл/мин. - 12, 6 часа.
Показания для использования. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: отит, синусит, ангина, фарингит, тонзиллит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких, пиелонефрит, цистит, простатит, уретрит, гонорея и др. Применяют для лечения хронического гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori (в комплексном лечении).
Способ использования и дозы.
Дозы назначают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя инфекции и локализации инфекционного процесса. Взрослым и детям возрастом от 10 лет (с массой тела более 40 кг), как правило, назначают по 0, 5 г Ирамокса через каждые 8 часов, 1, 5 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить в 2 раза - по 1 г три раза в сутки с интервалом 8 часов. Детям возрастом от 5 до 10 лет назначают по 0, 25 г 3 раза на сутки с интервалом 8 часов. При необходимости использования Ирамокса у детей младше возрастных групп отдают препарата в форме суспензии. Лечение антибиотиком продолжают в течение 48 - 72 часов после исчезновения признаков заболевания. Средний курс лечения до 7 дней.
При острой неусложненной гонорее назначают однократно 3 г Ирамокса (желательно одновременно назначить 1 г пробенецида).
При острых инфекционных заболеваниях органов пищеварительной системы (паратиф, брюшной тиф) и желчных путей, а также при гинекологических заболеваниях взрослым препарат назначают по 1, 5 – 2 г 3 раза в сутки или 1 – 1, 5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым назначают по 500 – 750 мг 4 раза в сутки в течение 6 – 12 дней.
При инфекциях, обусловленных бета-гемолитическим стрептококом, Ирамокс принимают не менее 10 дней в обычных дозах.
У больных с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина в плазме ниже 30 мл/минут дозу препарата снижают и/или увеличивают интервал между приёмами препарата. При клиренсе креатинина 15 – 40 мл/минут интервал между приёмами должен быть не менее 12 час. У больных с ануриею доза препарата не должна превышать 2 г в сутки.
При инфекционных заболеваниях мочеполовых путей коррекция дозы не необходима.
Возможные побочные явления. Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, понос, зуд, боль в области ануса, редко – повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, глоссит, стоматит. Возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и психики: головная боль, повышена утомляемость. У больных с эпилепсией и/или менингитом, и/или снижением функции почек – повышенный риск возникновения нейротоксических осложнений (судороги), возбуждения, бессонница.
Аллергические реакции: редко – крапивница, понос, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, в исключительных случаях – анафилактический шок. Почти в 70 % больных на инфекционный мононуклеоз большей частью на 5-и день лечения появляется морбилиформные или рубеолиформные высыпания, не связанные с аллергическими реакциями.
Противопоказания.
- аллергия на бета-лактамные антибиотики (возможна перекрестная аллергия);
- инфекционный мононуклеоз, лейкемоидные реакции лимфатического типа;
- лимфолейкоз;
- дети до 5 лет.
Передозировка.
Симптомы в случае передозировки в основном идентичные симптомам, что наблюдаются при побочных эффектах(тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, нейротоксическая симптоматика: судороги, гипертонус, смены на ЭЭГ). В случае введения слишком крупных доз препарата рекомендуется промывание желудка, энтеросорбенты, гемодиализ, а также симптоматическое лечение.
Особенности использования.
Очень важно тщательно придерживаться дозировки, назначенного доктором, и не прекращать лечения раньше отмеченного срока. При появлении аллергических реакций необходимо прекратить дальнейшее лечения Ирамоксом.
У больных с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам следует учитывать возможность возникновения перекрестной аллергии.
С осторожностью назначают препарат пациентам с любым диатезом, бронхиальной астмой и сенной поносом.
При длительном применении высоких доз препарата следует контролировать показатели функции печени и почек, проводить общие анализы мочи. Целесообразно контролировать картину периферической крови.
При длительном лечении следует учитывать возможность развития суперинфекции нечувствительными микроорганизмами, в том числе грибками.
Тяжелый, длительный понос в период первых нескольких недель лечения может быть результатом фибринозного колита.
При проведении терапии необходимо обеспечить адекватную количество жидкости для поддержки окончательного диуреза.
Возможно возникновение псевдопозитивных результатов при определении уровня глюкозы в крови.
Использование препарата в период беременности возможно только за жизненными показаниями. С осторожностью назначают в период лактации (препарат проникает в молоко)- кормление грудью на период приема препарата следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном введении с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин и д.) возникает взаимный антагонизм и, наоборот, Ирамокс с аминогликозидными антибиотиками оказывает синергическое противомикробное действие. При совместном введении аллопуринола отмечается увеличение частоты аллергических кожных реакций. Одновременный прием пробенецида приводит к замедлению выделение Ирамокса. Ирамокс уменьшает действие стероидных противозачаточных средств. Возможна перекрестная сенсибилизация с другими пенициллинами и цефалоспоринами. Одновременный прием антацидов снижает всасывание Ирамокса. Снижает эффективность эстрогенных пероральных контрацептивов, повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от +15°С до +25 °С. Срок годности - 3 года.
