Феноксиметилпенициллин-кмп
Феноксиметилпенициллин-КМП (Phenoxymethylpenicillin-КМР)
международное и химическое название: phenoxymethylpenicillin;
калиевая соль (2S, 5R, 6R)-3, 3-диметил-7-оксо-6-[(2-феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит феноксиметилпенициллина калиевой соли в перерасчете на феноксиметилпенициллин 0, 25 г;
другие составляющие: гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительны к действия бета-лактамаз. Код АТС J01C E02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат оказывает антибактериальную (бактерицидную) активность путём нарушения синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к её разрушению и приостановке процесса деления бактерий. Препарат разрушается под действием пенициллиназ.
Препарат активен относительно грампозитивных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, что не продуцируют пeнициллиназу), Streptococcus pyogenes, Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. viridans, Сorynebacterium diphtheriae- Listeria monocytogenes- грамнегативных микроорганизмов: Асtinomyces spp., Baccillus anthracis, E. coli, Erysipelothrix insidiosa, Leptospira spp., Neisseria gonorrhoeae (за исключением штаммов, которые продуцируют пeнициллиназу), N. meningitidis, Treponema pallidum, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterococcus spp. (штаммы E. faecalis обыкновенно чувствительны, а штаммы E. faecium, как правило, резистентные)- анаэробов: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика. Феноксиметилпенициллин – кислотостойкий, не разрушается в кислой среде желудка. Быстро всасывается (30 - 60 %) в щелочном среде тонкой кишки. Терапевтические концентрации в плазме крови дозозависимы, образуются через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 1 час после приема препарата. Продолжительность эффекта - 6 - 8 часов. На 60 - 80 % связывается с белками плазмы. Феноксиметилпенициллин проникает в разные ткани организма. Так, высокий уровень препарата отмечается в почках, меньший – в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Около 30 - 35 % препарата метаболизируется в печени, образуя два активных метаболита: парагидрокси- и дигидрооксифеноксиметилпенициллин и неактивную пенициллиновую кислоту.
Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде (25%) и в виде продуктов биотрансформации (35%), около 30 % выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 30 - 45 минут. В новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения продлевается.
Показания к применению. Препарат применяют для лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к пенициллину микроорганизмами, в том числе при
- инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов: средний отит, стрептококковый тонзиллит, обострение хронического бронхита и острая внебольничная пневмония, вызванная пневмококами;
- гнойных заболеваниях кожи и мягких тканей;
- инфекционных заболеваниях: сифилис, гонорея, скарлатина, столбняк, сибирская язва, и при дифтерийному носительстве;
- профилактике инфекционных осложнений, в том числе бактериального эндокардита, после небольших хирургических вмешательств (тонзилэктомия, экстракция зуба), острой ревматической лихорадки, малой хорей, бактериального эндокардита и гломерулонефрита при стрептококковому тонзиллите;
- для усиления парантеральной пенициллинотерапии или продолжения пероральной пенициллинотерапии.
Способ использования и дозы. Феноксиметилпенициллин-КМП принимают внутрь, за 30 - 60 минут до, или за 2 часа после еды.
Детям младше 3-х лет желательно назначать в виде раствора.
Детям до 1 года препарат назначают в суточной дозе 20 - 30 мг/кг, от 1 года до 6 лет - 15 - 30 мг/кг, от 6 до 12 лет - 10 - 20 мг/кг, старше 12 лет - 0, 5 – 1, 0 г (в 3 - 4 приема). Курс, как правило, не превышает 7 - 10 дней. Одновременно можно назначать аскорбиновую кислоту, которая повышает биодоступность Феноксиметилпенициллина-КМП.
Взрослым назначают по 0, 5 – 1, 0 г 3 - 4 раза в день, максимальная суточная доза – 4, 0 г.
Продолжительность лечения - не менее 5 - 7 дней- при инфекциях, что вызванные b-гемолитическим стрептококом, - 7 - 10 дней (назначают каждые 4 часа, при достижении улучшения - каждые 6 часов).
Для профилактики стрептококковых инфекций назначают 10-дневное курс в средних терапевтических дозах. Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хорей назначают по 0, 5 г 2 раза в сутки.
Для профилактики эндокардита после небольших хирургических вмешательств взрослым и детям старшего возраста (масса тела более 30 кг) назначают 2 г за 30 - 60 минут до начала операции, а после операции - по 0, 5 г каждые 6 часов в течение 2 дней. Детям с массой тела менее 30 кг: 1 г до операции, а потом по 0, 25 г каждые 6 часов в течение 2 дней.
Побочное действие. Феноксиметилпенициллин-КМП - достаточно безопасен препарат и хорошо переносится больными. Однако, иногда возможны диарея, умеренная тошнота, глоссит, стоматит, головная боль, тромбоцитопения, геморрагии, в ряде случаев - кожные проявления аллергии, бронхоспазм.
При лечении сифилиса в 50 % случаев отмечается реакция Яроша-Гейксгеймера вследствие высвобождение значительного количества эндотоксинов (лихорадка, потливость, головная боль, коллапс).
Противопоказания. Феноксиметилпенициллин-КМП противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринов, карбопенемов, при нарушении всасывания из пищеварительного тракта.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Следует с осторожностью назначать препарат больным на
аллергический диатез и бронхиальную астму.
При беременности и в период грудного кормления возможно использование Феноксиметилпенициллина-КМП по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приёмами.
При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам возможно появление перекрестной аллергии на пенициллины (5 - 10 % случаев).
При длительном приёме Феноксиметилпенициллина-КМП необходимо периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оценивать функциональное состояние почек.
Для лечения больных на сифилисом. Феноксиметилпенициллин-КМП используют, если использования инъекционных форм вызывает затруднение (у этом случае препарат назначают внутрь в дозах, что в 2 раза превышают дозы пенициллина при парентеральном введении).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Натрия гидрокарбонат уменьшает абсорбцию Феноксиметилпенициллина-КМП в кишечнике. Комбинированное использование с сульфаниламидами и антибиотиками бактериостатического действия (тетрациклины, левомицетин, макролиды) взаимно снижает эффективность препаратов. При одновременном применении Феноксиметилпенициллина-КМП с гормональными противозачаточными средствами эффективность последних снижается. Пробенецид, фенилбутазон, салицилаты и индометацин замедляют экскрецию Феноксиметилпенициллина-КМП почками и таким образом пролонгируют его действие.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
