Амоксициллин форте
Амоксициллин форте (Amoxicillin forte)
международное и химическое название: амоксициллин- [2S-[2альфа, 5альфа, 6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота в виде тригидрата;
Основные физико-химические свойства: цилиндрическая, твердая желатиновая капсула с полированной поверхностью, жёлтого цвета, который включает горький, без запаха или с слабым запахом, гранулированный, белый или почти белый порошок;
Состав. 1 капсула Амоксициллина форте включает 500мг амоксициллина безводного, что эквивалентно 574 мг амоксициллина тригидрата;
другие составляющие: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01CA04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амоксициллин полусинтетический пенициллин с широким спектром бактерицидного действия, что обусловлена способностью угнетать синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активный относительно грампозитивных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, которые продуцируют пенициллиназу), Streptococcus spp., анаэробных стрептококков Peptostreptococcus, Peptococcus, микроаерофильных стрептококков Streptococcus faecalis, а также грампозитивных палочек – Bacillus anthracis, большинстве штаммов Corynebacterium diphteriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Erysepilothrix rhusiopathiae и Eubacterium. Действует на грамнегативные аэробные микроорганизмы: кокки - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, палочки – Escherichia colli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, большая часть штаммов Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis- на спирохеты - Treponema pallidum, Treponema pertenue, Leptospira spp., Borrelia burgdorferi- на хламидии – Chlamidia trachomatis. В комбинации с метронидазолом проявляет активность касающиеся Helicobacter pylori. К препарату стойкие микроорганизмы, что продуцируют пенициллиназу.
Не активен против микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодиев, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (за исключением P. mirabillis).
Фармакокинетика. После внутреннего приема быстро всасывается. Пища не влияет на всасывание. Амоксициллин хорошо распространяется в тканях, желчном пузыре, бронхах, печени, лёгких, плевральной жидкости, мокроте и мочи. Он проникает через плаценту и выводится в материнское молоко. Не проникает через ГЭБ, за исключением случаев воспаление мозговых оболочек. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови определяется через 1–2 часа после приема. Период полувыведения составляет
1–1,5 часа. Выводится в основном почками: 60-70% принятой дозы выводится в неизменном виде в течение 8 часов, 10 - 20% выводятся с жёлчью.
Показания для использования.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, в том числе:
острый отит, бронхит, бактериальный фарингит, синусит, пневмония;
острая неусложненная гонорея;
инфекции кожи и мягких тканей, в том числе при ожоговой болезни, лептоспироз, боррелиоз;
инфекции желчевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неусложненная гонорея) и пищеварительного тракта (перитонит, энтероколит, холецистит, холангит;
в составе комбинированной терапии с метронидазолом применяют для лечения хронического гастрита, а также пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
острые и хронические инфекции мочевых путей (уретрит, пиелонефрит);
брюшной тиф;
болезнь Лайма.
Препарат также может применяться для профилактики бактериального эндокардита.
Способ использования и дозы.
Взрослые и подростки:
Рекомендованная доза составляет 500 мг амоксициллина один раз на 8 часов (3 раза в день), при тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 1 г 3 раза в день.
При лечении острой неусложненной гонорее – 3 г однократно (в комбинации с пробинецидом).
Детям от 6 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. В зависимости от происхождения и тяжести инфекции дозу можно увеличить.
Для детей младше 6 лет используется остальная лекарственная форма, доза которого адекватна возраста.
При печеночной недостаточности у взрослых и детей интервал между приёмами следует увеличить до 12 часов.
У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/минут интервал между приёмами необходимо увеличить до 12 час- при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут интервал между приёмами должен составлять 24 час. При анурии суточная доза не должна превышать 2 г.
Капсулу проглотить, не разжевывая, запить стаканом воды.
Продолжительность лечения зависит от ступени тяжести заболевания, клинической отзыва, локализации инфекции.
Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковой инфекции не менее 10 дней).
Побочное действие. Изредка наблюдались:
- возбуждения, бессонница, смены в поведении, головокружение, тахикардия, судороги, боль в суставах;
аллергические реакции, такие как высыпание, отек Квинке, эозинофилия, одышка, очень редко – анафилактический шок;
смены в системе пищеварение: тошнота, рвота, диарея, кандидоз, боль в области ануса, стоматит, глоссит;
временные повышение трансаминаз;
острый интерстициальный нефрит;
оборотная анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
иногда – псевдомембранозный колит.
При одновременном приёме с метронидазолом возможны тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, глоссит, интерстициальный нефрит, изредка гепатит, нарушение гемопоэза.
Противопоказания.
к амоксициллину, к остальным антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда;
повышенная чувствительность к остальным веществ, которые содержатся в капсуле;
инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
возраст до 6 лет;
бронхиальная астма;
поллиноз.
Передозировка.
Возможны нарушение функции желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства, меры, направленные на поддержку водно-электролитного баланса.
Особенности использования.
Очень редко у пациентов, которые лечились амоксициллином, наблюдались острые анафилактические реакции. Несмотря на то, что эти реакции является более частыми в парентеральных формах, они также могут возникнуть после приема пероральных форм. Приём антибиотиков пенициллинового ряда требует очень тщательного аллергологического анамнезе.
У 5-10% случаев аллергия на пенициллин равнозначна аллергии на цефалоспорины- необходимо быть осторожными, назначая антибиотики пенициллинового ряда пациентам с известной аллергией на цефалоспорины.
Как и в случае с другими пенициллинами широкого спектра действия, существует возможность возникновения вторичной инфекции. В этом случае необходимыми является предохранительные меры. В случае почечной недостаточности необходимо скорректировать дозу амоксициллина в зависимости от степени недостаточности (клиренса креатинина).
В случае одновременного приема с метронидазолом возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в эпигастральной области, глоссит, стоматит, изредка – гепаты, псевдомембранозный колит, интерстециальный нефрит, нарушение гемопоэза.
Беременность и кормление грудью.
В период беременности и лактации препарат назначают только в случае крайней необходимости. На период лечения кормление грудью приостанавливается.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Теоретически, препараты не воздействуют на способность управлять автомобилем или другими механизмами, но необходимо предупредить пациентов про возможны тошноту, рвота, возбуждения, бессонница, головокружение, судороги.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с аллопуринолом способствует возрастанию концентрации амоксициллина в сыворотке.
Одновременный прием с метотрексатом – необходимо снижение дозы метотрексата, поскольку амоксициллин является фактором риска возрастание токсичности метотрексата.
Одновременный прием с пероральными контрацептивами – высокий риск беременности или изменений менструального цикла по причине сниженной внутреннепеченочной циркуляции метаболитов эстрогена- рекомендуются негормональные средства предупреждения беременности.
Хлорохин – может уменьшить всасывание амоксициллина.
Другие лекарственные средства: пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, меньшей мерой ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую фильтрацию препаратов пеницилинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови.
Амоксициллин действует на микроорганизмы, что размножаются, поэтому его не следует назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (напр., хлорамфеникол).
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
