Рапиклав

Рапиклав (Rapiclav)

Основные физико-химические характеристики: белого или почти белого цвета, овальной формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой;

Состав 1 таблетка (375 мг) включает амоксициллина 250 мг в форме тригидтрату и кислоты клавулановой 125 мг - в форме калиевой соли;

другие составляющие: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид, полиэтиленгликоль-6000, этилцеллюлоза (20 срs).

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТС J01C R02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Рапиклав – комбинированный препарат, который состоит из амоксициллина, пенициллинового антибиотика широкого спектра антибактериального действия и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора b-лактамаз, что образовывает стабильные неактивные комплексные части с ферментами и защищает амоксициллин от их действия.

Амоксициллин имеет бактерицидное действие – он подавляет синтез клеточной стенки в период роста микроорганизма путём конкурентного ингибирования транспептидаз. Клавулановая кислота проявляет только слабое антибактериальное действие, но необратимо связывает бета-лактамазы, таким образом, защищая амоксициллин от разрушения.

Рапиклав имеет широкий спектр активности. Он активен относительно амоксициллин-чувствительных микроорганизмов, а также относительно стойких бактерий, что создают b-лактамазы, до числа которых принадлежат такие виды: грампозитивные аэробы (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.)- грамнегативные аэробы (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Pasteurella multocida)- анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii).

Фармакокинетика. Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты схожи. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь- еда не влияет на степень абсорбции. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются приблизительно через 1 час после приема. Период полувыведения амоксициллина составляет 78 минут, а клавулановой кислоты – 60 - 70 мин.

Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит)- острые и хронические бронхиты, пневмония- бактериальные инфекции кожи и мягких тканей- инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, сальпингит, эндометрит, бактериальный вагинит, гонорея, послеродовый сепсис, инфицированной выкидыш)- остеомиелит- сепсис.

Профилактика инфекционно-воспалительных осложнений при хирургических операциях на органах желудочно-кишечного тракта, органах таза, на голове и шеи, сердце, почках, желчных путях.

Способ использования и дозы. Дозы устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя, также учитывают возраст, массу тела, функции почек и печени пациента.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 40 кг назначают по 1 таблетке (375 мг), 3 раза в сутки. При тяжёлом течении инфекции разовая доза - 2 таблетки (375 мг), 3 раза в сутки.

Детям массой тела менее 40 кг препарат не следует давать.

Максимальная суточная доза Рапиклава составляет для взрослых 6 г, для детей – 45 мг /кг массы тела.

Для взрослых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 - 30 мл/минут) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между приёмами препарата:

Таблетки следует принимать, запивая водой и не разжевывая.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без консультации с доктором.

Побочное действие. Иногда возможны такие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспепсия, тошнота, рвота, диарея, их выраженность уменьшается, если принимать Рапиклав во время еды- наблюдались отдельные случаи нарушения функции печени, развитие гепатита, холестатическая желтуха, очень редко – псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: редко - крапивница, отек Квинке- очень редко – мультиформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит. Если возникли высыпания на коже, прием препарата следует прекратить. У больных с вирусными инфекциями отмечена тенденция до более частого возникновения кожных реакций.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Больные с тяжелыми нарушениями функции печени, с лимфолейкозом, с инфекционным мононуклеозом.

Передозировка. Превышение дозы препарата может повлечь возбуждения, бессонница, иногда - судороги, головокружение.

Лечение – симптоматическое. Рапиклав можно вывести из кровотока путём гемодиализа.

Особенности использования. Пациентам с нарушением функции печени Рапиклав назначают с осторожностью- им необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени.

Пациентов, которые имеют аллергию или астму, необходимо лечить с осторожностью, поскольку в них могут быстрее возникнуть аллергические реакции на препарат.

Во время лечения и несколько дней потому следует предотвращать употребление алкоголя.

При лечении Рапиклавом назначается большое количество питье.

Беременность и период лактации.

Назначать препарат в период беременности не рекомендуется (особенно в І триместре), но за исключением, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время кормления грудью пенициллины попадают в грудное молоко. Поэтому в период лечение следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать иную технику.

Нет сообщений про то, что препарат может влиять на способность управлять автомобилем или использовать другие технические средства. Отдельные случаи свидетельствуют про нежелательные эффекты, при которых пациенты через нестойкий состояние (аллергические реакции, судороги) не могли брать активное участие в транспортному движении, использовать технические устройства или работать без употребления соответствующих мероприятий предосторожности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Рапиклава и метотрексата токсичность последнего повышается. Одновременное использование аллопуринола повышает риск развития экзантемы.

Следует избегать одновременного назначения дисульфирама.

Подобно к остальным антибиотикам аминопенициллинового ряда амоксициллин может ослаблять эффект пероральных контрацептивов.

Рапиклав нельзя принимать вместе с бета-лактамными антибиотиками (цефалоспорины, монобактами) и бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), которые снижают эффективность препарата.

Комбинация с рифампицином действует антагонистически.

Рапиклав можно принимать вместе с хинолонами.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.