Аугментин sr
Аугментин SR
Augmentin SR
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: таблетки в форме капсулы, белого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома на одной стороне и монограммой АС 1000/62, 5 - на другой;
Состав. 1 таблетка содержит амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) 562, 5 мг, амоксициллина (в виде амоксициллина натрия) 437,5 мг, клавулановой кислоты (в виде калия клавуланата) 62, 5 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, кремний коллоидный обезвоженный, магния стеарат, ксантам, кислота лимонная, гипромелоза 6ср, гипромелоза 15ср, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Код АТС J01C R02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазе и испытывает разложение под её влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, что синтезируют этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную к пенициллинам, и имеет свойства инактивировать бета-лактамазни ферменты, свойственны микроорганизмам, что резистентные к пенициллинам и цефалоспоринов. Отдельно, она имеет выраженное действие касающиеся важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разложения под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая до него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и остальных пенициллинов и цефалоспоринов.
Аугментин SR представлений в виде таблеток с продленным высвобождением действующего вещества, что позволяет продлить фармакокинетическое действие амоксициллина. Такой состав таблеток расширяет спектр чувствительных к Аугментину SR микроорганизмов, включая пенициллинрезистентны штаммы S. Pneumoniae.
Таким образом, Аугментин SR проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин имеет бактерицидное действие против широкого спектра микроорганизмов, включая
грампозитивные аэробы: Staphylococcus aureus*, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллинрезистентны и резистентные до макролидов штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
грампозитивные анаэробы: Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros;
грамнегативные аэробы: Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*;
грамнегативные анаэробы: Bacteroides fragilis*, Eikenella corrodens*, Fusobacterium nucleatum*, Porphyromonas sp., Prevotella sp.
----------------;
* Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Оба компонента Аугментина SR (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимые в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приёме. Абсорбция Аугментина SR улучшается при его приёме на начало еды.
Фармакокинетические параметры при приёме таблеток Аугментина SR 2 раза в день такие:
площадь под кривой сравнения "концентрация / время" (AUC) составляет 71, 62 мкг/час/мл для
амоксициллина и 5, 29 мкг/час/мл - для клавулановой кислоты, период полувыведения –1, 27 час
для амоксициллина и 1,03 час - для клавулановой кислоты, максимальная концентрация для
амоксициллина – 17, 0 мг /л, и 2, 05 мг /л - для клавулановой кислоты.
Представлена форма таблеток с замедленным высвобождением действующего вещества имеет
уникальный фармакодинамический/фармакокинетический профиль. Время достижения и поддержки
минимальной ингибирующей концентрации в этой форме препарата не может быть достигнут при
приёме аналогичной дозы препарата, но с обычным высвобождением действующего вещества.
Распределение. При введении внутри терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявлены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостям, желчи и гноя. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками- исследованиями установлен, что показатели связывание с белками представляют 25% для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина от общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.
Амоксициллин, как и другие пенициллины, может выявлять в грудном молоке. Следовое количество клавулановой кислоты также может быть выявлено в грудном молоке. Исследования репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных касающихся нарушение фертильной функции или вредного влияния на плод.
Выведение. Как и для остальных пенициллинов, основным путём выведение амоксициллина является почечная экскреция, тогда как для клавуланата выведение осуществляется и через почки, и путём внепочечных механизмов. Приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выделяются с мочой в неизмененном состоянии в течение первых 6 часов после однократного приема таблеток.
Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пенициловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% примененной дозы. Клавулановая кислота большей частью метаболизируется в организме человека до 2, 5-дигидро-4- (2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-ону и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде диоксида углерода с воздухом, что выдыхается.
Совместное использование пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не задерживает выведение почками клавуланата.
Показания для использования.
Лечение бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к Аугментину SR микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, например, негоспитальная пневмония, обострение хронического бронхита и острый бактериальный синусит
Способ использования и дозы.
Принимать Аугментин SR следует на начало еды с целью лучшего усвоения препарата. Лечение не следует продолжать более 14 суток без оценки состояния больного (препарат назначен для кратковременного использования).
Отдельные группы пациентов
Взрослые (16 лет и старше)
Видео: C mo preparar un antibi tico para ni os
Инфекции дыхательных путей - 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 7-10 дней, включая:
негоспитальную пневмонию – 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 7-10 дней;
обострение хронического бронхита – 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 7 дней;
острый бактериальный синусит - 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Другие
Больные пожилого возраста
Коррекции дозы не потребуется.
Дозировка при нарушении функции почек
Аугментин SR назначается только для лечения больных с клиренсом креатинина более 30 мл/минут, при котором не потребуется коррекции дозы.
Дозировка при нарушении функции печени
Применять осторожно- необходимо мониторить печеночную функцию через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендации дозировки недостаточно.
Побочное действие.
Применяется такова классификация частоты возникновения побочных эффектов:
очень часто ³- 1/10;
часто ³- 1/100 и < 1/10;
нечасто ³- 1/1 000 и < 1/100;
редко ³- 1/10 000 и < 1/1 000;
очень редко < 1/10.
Инфекции и инвазии
Часто – генитальный мониалиазис, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Кровеносная и лимфатическая системы
Редко – оборотная лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.
Очень редко – обратный агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Иммунная система
Очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия, сывороткоподобный синдром, аллергический васкулит.
Нервная система
Не часто – головокружение, головная боль.
Очень редко – оборотная гиперактивность и конвульсии.
Желудочно-кишечные реакции
Очень часто – диарея.
Часто – тошнота, боль в животе.
Не часто – рвота, нарушение пищеварения.
Видео: Augmentin Video
Очень редко - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).
Гепатобилиарные реакции
Не часто – умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов.
Очень редко – гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении остальных пенициллинов и цефалоспоринов.
Гепатиты возникают в основном у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновения может быть повязано с долговременным лечениям препаратом. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обыкновенно имеют обратный характер. Изредка редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются с пациентами с тяжелым основным заболеваниям или с пациентами, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печень.
Кожа и подкожные ткани
Не часто – кожное высыпание, зуд, крапивница.
Редко – полиморфная эритема.
Очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае появления какого угодно аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Лёгкие и мочевыделительная система
Очень редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к бета-лактамов, то есть к пенициллинам и цефалоспоринов.
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением Аугментина. Детский возраст до 16 лет.
Передозировка.
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось про случаи кристаллурии, что в некоторых случаях могут приводить к почечной недостаточности. Аугментин SR может быть удаленный из кровотока методом гемодиализа.
Особенности использования.
Перед началом терапии Аугментином SR необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринов или остальных аллергенов.
Серьезные, а часом даже фатальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) известные у пациентов в период терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Аугментином и начинать альтернативную терапию. Серьезные анафилактические реакции нуждаются немедленного лечения с применением адреналина. Также могут быть необходимыми оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и поддержка дыхательной функции, включая интубацию.
Аугментин SR не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии наблюдались случаи короподобного высыпания.
Долговременное применение препарата иногда может вызывать чрезмерное возрастание нечувствительной к Аугментину SR микрофлоры.
Изредка у пациентов, которые принимают Аугментин SR, может наблюдаться удлинения протромбинового времени. При сопутствующем приёме антикоагулянтов необходимый соответствующий мониторинг.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 30 мл/минут и более изменять дозу Аугментина SR не необходимо. Если уровень клиренса креатинина менее 30 мл/минут, применять препарат не рекомендуется.
У пациентов с пониженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, в основном при парентеральном введении препарата. Поэтому для снижения возможности возникновения кристаллурии рекомендуется в период лечения высокими дозами амоксициллина поддерживать адекватный баланс между выпитою жидкостью и выведенной мочой.
Беременность и лактация.
Репродуктивные исследования на животных (мышах и крысах при применении доз, что в 10 раз превышали дозы для человека) пероральных и парентеральных форм Аугментина не выявили никакого тератогенного действия. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщается, что профилактическое использование Аугментина может быть повязано с повышением риска некротического энтероколита у новорожденных. Как и в случае со всеми лекарствами, следует избегать применения препарата в период беременности, кроме случаев, когда врач считает это необходимо.
Аугментин можно применять в период лактации. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств Аугментина с грудным молоком, каких-либо вредных эффектов для ребенка, которое находится на грудном вскармливании, нет.
Гемодиализ.
Применять для лечения пациентов этой группы не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдали.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его использования с Аугментином может привести к повышенным уровням амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровни клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола в период лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Данных касающиеся одновременного использования Аугментина и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов, поэтому следует предупреждать про это пациентов.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 1,5 года.
