Аугментин es
Аугментин ES (Augmentin ES)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: белый или белесый порошок с характерным запахом;
Состав. 1 флакон включает порошка для приготовления 100 мл суспензии такого состава:
5 мл суспензии содержат амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) 600 мг и клавулановой кислоты (в виде калия клавуланата) 42, 9 мг;
другие составляющие: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, аспартам, смола ксантамовая, кремния диоксид, ароматизатор земляничный.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления суспензии.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Код АТС J01C R02.
Фармакотерапевтические свойства.
Фармакодинамика.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазе и испытывает разложение под её влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, что синтезируют этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную к пенициллинам, и имеет свойства инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственны микроорганизмам, что резистентные к пенициллинам и цефалоспоринов. Отдельно, она имеет выраженное действие касающиеся важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина ES защищает амоксициллин от разложения под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая до него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и остальных антибиотиков группы бета-лактамов.
Таким образом, Аугментин ES выявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.
Аугментин ES имеет бактерицидное действие против широкого спектра микроорганизмов, включая
грампозитивные аэробы: Streptococcus pneumoniae, (penicillin MIC <= 4 мкг/мл) Streptococcus aureus* (метициллинчувствительны штаммы) Streptococcus pyogenes;
грамнегативные аэробы: Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*
---------------------;
*Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры Аугментина ES при применении для лечения детей в дозе 45 мг /кг каждые 12 часов приведены в таблице:
| Препарат | Сmax (мг /мл) | Tmax (час) | AUC (мг /час/л) | T1/2 (час) |
| Аугментин ES 600/42, 9 мг /5 мл Доза: 45 мг /кг амоксициллина каждые 12 часов | амоксициллин | |||
| 15, 7 | 2.0 | 59.8 | 1, 4 | |
| клавулановая кислота | ||||
| 1, 7 | 1, 1 | 4, 0 | 1, 1 | |
Оба компонента препарата - амоксициллин и клавулановая кислота - имеют низкий уровень связывание с белками крови, около 70% препарата остается в сыворотке в несвязанном состоянии.
Показания к применению.
Лечение бактериальных инфекций у детей, обусловленных чувствительными к Аугментину микроорганизмами такой локализации:
инфекции верхних дыхательных путей (включая ухо, горло, нос), в т.ч.
рецидивирующие или стойкие средние отите (пациенты детского возраста, как правило, имеют опыт предварительного антибактериального лечения среднего отита не менее 3 месяцев или младше 2 лет или видвидують детские дошкольные учреждения);
тонзилофарингиты или синуситы;
инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. лобарная и бронхопневмонии;
инфекции кожи и мягких тканей.
Способ использования и дозы.
Дети 3 месяцев и старше:
Рекомендованной дозой Аугментина ES является 90/6, 4 мг /кг/сутки в два приема с
Видео: C mo preparar antibi ticos en suspensi n
12-часовым интервалом в течение 10 дней (см. отмеченную ниже таблицу). Опыта использования для лечения детей с массой тела более 40 кг и взрослых нет. Опыту клинического использования для лечения детей до 3 месяцев также нет.
| Масса тела ребенка (кг) | Доза Аугментина ES для возникновения 90/6, 4 90/6, 4 мг /кг/сутки |
| 8 | 3, 0 мл 2 раза в сутки |
| 12 | 4, 5 мл 2 раза в сутки |
| 16 | 6, 0 мл 2 раза в сутки |
| 20 | 7,5 мл 2 раза в сутки |
| 24 | 9, 0 мл 2 раза в сутки |
| 28 | 10, 5 мл 2 раза в сутки |
| 32 | 12, 0 мл 2 раза в сутки |
| 36 Видео: Augmentin is the Brand-Name Form of Amoxicillin and Clavulanic - Overview | 13, 5 мл 2 раза в сутки |
Аугментин ES не включает такой же самой количества клавулановой кислоты (в форме калиевой соли, как любые остальная форма суспензии Аугментина. Аугментин ES включает 42, 9 мг клавулановой кислоты на 5 мл суспензии, тогда как суспензия Аугментина 200 мг /5 мл включает 28, 5 мг клавулановой кислоты на 5 мл, а суспензия 400 мг /5 мл включает 57 мг клавулановой кислоты на 5 мл. Поэтому Аугментин ES не может быть замещенный любой другой формой суспензии Аугментина.
Нарушения функции печени. Применять осторожно- мониторить функцию печени с регулярными интервалами. Фактических данных недостаточно для формулирования рекомендаций касающихся дозировки.
Нарушения функции почек. Рекомендации касающиеся использования для лечения этой группы пациентов отсутствуют.
Для того чтобы свести к минимуму риск нежелательного влияния Аугментина ES на желудочно-кишечный тракт, препарат следует принимать на начало употребления еды. При этом всасывание Аугментина ES оптимальное.
Начинать лечения можно с парентерального введения препарата, а продолжать - формой препарата для перорального использования.
Инструкция для приготовления суспензии.
Порошок, который содержится в флаконе (бутылочке), следует развести к образованию суспензии, как описано ниже.
До 100 мл флакона с порошком следует добавить 90 мл воды. Воду доливают в 2 приема. Сначала добавляют приблизительно 2/3 назначенного количества воды, чтобы порошок в флаконе произвольно покрылся водой, закрывают крышечкой и встряхивают бутылочку до образования суспензии. Потом добавляют остаток воды и встряхивают снова. При первом разведении суспензии следует дать постоять в течение 5 минут, до полной дисперсии.
При разведении образуется суспензия белого цвета с жёлтоватым или сероватым оттенком.
Побочное действие.
Инфекции и инвазии
Кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Кровеносная и лимфатическая системы
Обратная лейкопения (включая нейтропению) и тромобоцитопения.
Оборотный агранулоцитоз и гемолитическая анемия.
Увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Иммунная система
Ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, васкулит.
Нервная система.
Обмороки, головная боль.
Обратная гиперактивность и конвульсии. Конвульсии могут возникнуть в случае нарушения функции почек или у больных, которые получают высокие дозы препарата.
Желудочно-кишечный тракт
Диарея, тошнота, рвота. Тошнота возникает чаще при применении высоких пероральных доз. Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникают при пероральной терапии, могут быть снижены путём приема Аугментина ES на начало приема еды.
Нарушение пищеварение.
Антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).
Поверхностная смена окраски зубов может очень редко возникнуть у детей. Соответствующая гигиена ротовой полости может предупредить это явление, поскольку смену окраски можно устранить с помощью чистки зубов.
Гепатобилиарная система
Умеренное повышение АСТ и /или АЛТ отмечалось у больных, которые принимали антибиотики класса бета-лактамов, однако клиническое значение этих изменений не известно.
Гепатит и холестатическая желтуха. Такие ж явления наблюдались и при применении остальных пенициллинов и цефалоспоринов.
Реакции со стороны печени встречаются большей частью у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть результатом длительного лечения. У детей подобные явления наблюдаются очень редко.
Явления и симптомы, как правило, возникают в период или сразу после лечения, однако в некоторых случаях они обнаруживаются только через несколько недель после приостановки лечения. Печеночные нарушения обыкновенно оборотные. Однако они бывают очень тяжелыми и в единичных случаях приводили к летального конца. Чаще всего побочные явления со стороны печени наблюдались у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или в тех, кто одновременно принимал препараты, известные своим негативным влиянием на печень.
Кожа и подкожные ткани
Кожное высыпание, зуд и крапивница.
Полиморфна эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезное эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Если наблюдается любое кожная реакция гиперчувствительности, лечение следует прекратить.
Лёгкие и мочевыделительная система
Интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к бета-лактамов, то есть к пенициллинам и цефалоспоринов.
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением Аугментина.
Передозировка.
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водного-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось про случаи кристаллурии. Аугментин ES может быть удаленный из кровотока методом гемодиализа.
Особенности использования.
Перед началом терапии Аугментином ES необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринов или остальных аллергенов.
Серьезные, а часом даже фатальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) известные у пациентов в период терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Аугментином ES и начинать альтернативную терапию. Серьезные анафилактические реакции нуждаются немедленного лечения с применением адреналина. Также могут быть необходимыми оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и поддержка дыхательной функции, включая интубацию.
Аугментин ES не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии наблюдались случаи короподобного высыпания.
Долговременное применение препарата иногда может вызывать активизацию нечувствительной к Аугментину ES микрофлоры.
В общем Аугментин ES хорошо переносится и имеет низкие показатели токсичности, свойственны антибиотикам пенициллинового ряда. При длительном применении следует периодически контролировать функции органов и систем, включая функцию почек, печени и гемопоэз.
Изредка у пациентов, которые принимают Аугментин ES, может наблюдаться удлинения протромбинового времени. При сопутствующем приёме антикоагулянтов необходимый соответствующий мониторинг.
Аугментин ES следует применять с осторожностью пациентам с дисфункцией печени.
Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно ко ступени нарушения.
У пациентов с пониженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, в основном при парентеральном введении препарата. Поэтому для снижения возможности возникновения кристаллурии рекомендуется в период лечения высокими дозами амоксициллина поддерживать адекватный баланс между выпитою жидкостью и выведенной мочой.
Аугментин ES включает аспартам (каждые 5 мл суспензии содержат 7 мг фенилаланина), поэтому он должен с осторожностью применяться для лечения больных фенилкетонурией.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его использования с Аугментином ES может привести к повышенным уровням амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровни клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола в период лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Данных касающиеся одновременного использования Аугментина ES и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин ES может снижать эффективность оральных контрацептивов, поэтому следует предупреждать про это пациентов.
Условия и сроки хранения. Оригинальные упаковки сохранять закрытыми, в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Приготовленную суспензию сохранять в холодильнике при температуре 2-8°С и использовать в течение 10 дней.
