Аугментин таблетки
Аугментин - инструкция для медицинского использования препарата
Аугментин таблетки
Tabulettae Augmentin
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: таблетки в форме капсулы, белого или беловатого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома на одной стороне и монограмами „А С" с обоих боков;
Состав 1 таблетка содержит амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг, клавулановой кислоты (в виде калия клавуланата) 125 мг;
другие составляющие: магния стеарат, натрия крахмал гликолят (тип А), кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, гипромелоза (5 cps), гипромелоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, диметикон 500 (масло силиконовое).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Код АТС J01C R02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазе и испытывает разложение под её влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, что синтезируют этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную к пенициллинам, и имеет свойства инактивировать бета-лактамазни ферменты, свойственны микроорганизмам, что резистентные к пенициллинам и цефалоспоринов. Отдельно, она имеет выраженное действие касающиеся важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разложения под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая до него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и остальных пенициллинов и цефалоспоринов.
Таким образом, Аугментин проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин имеет бактерицидное действие против широкого спектра микроорганизмов, включая
грампозитивные аэробы: Bacillus anthracis*, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазонегативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, Streptococcus viridans-
грампозитивные анаэробы: виды Clostridium , виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus-
грамнегативные аэробы: Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*-
грамнегативные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium-
Видео: Аугментин таблетки | аналоги
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum
-----------------
* Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетика.
Абсорбция.Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимые в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приёме. Абсорбция Аугментина улучшается при его приёме на начало еды.
Фармакокинетические параметры при приёме таблеток Аугментина 875/125 мг (1г) 2 раза на
день такие: площадь под кривой сравнения „концентрация / время" (AUC) составляет
53, 52 мкг/час/мл для амоксициллина и 10,16 мкг/час/мл для клавулановой кислоты, период
полувыведение –1, 19 час для амоксициллина и 0, 96 час - для клавулановой кислоты,
максимальная концентрация для амоксициллина – 11, 64 мкг/мл, и 2, 18 мкг/мл - для
клавулановой кислоты.
Концентрация амоксициллина в сыворотке крови, что достигается при приёме Аугментина, подобная такой, что достигается при пероральном приёме эквивалентных доз самого амоксициллина.
Сопутствующей прием пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты
Распределение. При внутреннем введении терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявлены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостям, желчи и гноя. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками- исследованиями установлен, что показатели связывание с белками представляют 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина от общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.
Амоксициллин, как и другие пенициллины, может выявлять в грудном молоке. Следовое количество клавулановой кислоты также может быть выявлено в грудному молоке. Исследования репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных касающихся нарушение фертильной функции или вредного влияния на плод.
Выведение. Как и касающиеся остальных пенициллинов, основным путём выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и через почки, и путём внепочечных механизмов. Приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выделяются с мочой в неизмененном состоянии в течение первых 6 часов после однократного приема таблеток.
Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пенициловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% примененной дозы. Клавулановая кислота большей частью метаболизируется в организме человека до 2, 5-дигидро-4- (2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-ону и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде диоксида углерода с воздухом, что выдыхается.
Показания для использования.
Аугментин назначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций такой локализации, которые вызваны чувствительными к Аугментину микроорганизмами:
инфекции ЛОР-органов, в т.ч. рецидивирующие тонзиллиты, синуситы, средние отите;
инфекции дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, лобарная и бронхопневмонии;
инфекции мочеполовой системы, в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты, инфекции женских половых органов, и гонорея;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелиты, если возникает необходимость в более длительной терапии;
другие инфекции, в т.ч. септический аборт, послеродовый сепсис, интраабдоминальный сепсис.
Аугментином можно лечить смешанные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами в объединении с чувствительными к Аугментину микроорганизмами, которые продуцируют бета-лактамазу.
Способ использования и дозы.
Дозировка зависит от возраста и массы тела пациента, функции почек, ступени тяжести инфекции.
Доза для лечения инфекций легкого и среднего ступени тяжести у взрослых и детей старше 12 лет: 1 таблетка Аугментина 875/125 мг два раза в сутки. При тяжёлом течении инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и бронхолёгочные инфекции) назначают 1 таблетку Аугментина три раза в сутки.
Таблетки Аугментина 1 г не рекомендуются детям до 12 лет.
Дозировка при нарушении функции почек.
Аугментин 875/125 мг назначается только для лечения больных с клиренсом креатинина более 30 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/минут Аугментин 875/125 мг не применяется.
Дозировка при нарушении функции печени.
Применять осторожно- необходимо мониторить печеночную функцию через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендации дозировки недостаточно.
Дозировка для пациентов пожилого возраста.
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не необходима. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.
Для того чтобы уменьшить риск нежелательного влияния Аугментина на желудочно-кишечный тракт, препарат следует принимать на начало приема еды. При этом улучшается всасывание Аугментина.
Лечение не следует продолжать более 14 суток без оценки состояния больного.
Лечение можно начать парентерально, а потом продолжить перорально.
Побочное действие.
Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения - от очень частых до очень редких.
Видео: Таблетка. Гайморит. Эфир от 16.02.2016. HD версия.
Применяется такова классификация частоты возникновения побочных эффектов:
очень часто ³- 1/10;
часто ³- 1/100 и < 1/10;
нечасто ³- 1/1 000 и < 1/100;
редко ³- 1/10 000 и < 1/1 000;
очень редко < 1/10.
Инфекции и инвазии.
Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Кровеносная и лимфатическая системы.
Редко – оборотная лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.
Очень редко – оборотная агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Аллергические реакции.
Очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия, сывороткоподобный синдром, аллергический васкулит.
Нервная система.
Не часто – головокружение, головная боль.
Очень редко – оборотная гиперактивность и конвульсии. Конвульсии могут возникнуть у пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.
Желудочно-кишечные реакции.
Очень часто – диарея.
Часто – тошнота, рвота.
Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеотмеченные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть снижены при приёме препарата на начало еды.
Не часто – нарушение пищеварения.
Очень редко - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).
Гепатобилиарные реакции.
Не часто умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов.
Очень редко – гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении остальных пенициллинов и цефалоспоринов.
Гепатиты возникают в основном у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновения может быть повязано с долговременным лечениям препаратом. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обыкновенно имеют обратный характер. Изредка редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеваниям или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печень.
Кожа и подкожные ткани.
Не часто – кожное высыпание, зуд, крапивница.
Редко – полиморфная эритема.
Очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае появления какого угодно аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Лёгкие и мочевыделительная система.
Очень редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к бета-лактамов, то есть к пенициллинам и цефалоспоринов.
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением Аугментина.
Передозировка.
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось про случаи кристаллурии. Аугментин может быть удаленный из кровотока методом гемодиализа.
Особенности использования.
Перед началом терапии Аугментином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринов или остальных аллергенов.
Серьезные, а часом даже фатальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) известные у пациентов в период терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Аугментином и начинать альтернативную терапию.
Аугментин не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии наблюдались случаи короподобного высыпания.
Долговременное применение препарата иногда может вызывать чрезмерное возрастание нечувствительной к Аугментину микрофлоры.
В общем Аугментин хорошо переносится и имеет низкие показатели токсичности, свойственны антибиотикам пенициллинового ряда. При длительном применении следует периодически контролировать функции органов и систем, включая функцию почек, печени и гемопоэз.
Изредка у пациентов, которые принимают Аугментин, может наблюдаться удлинения протромбинового времени. При сопутствующем приёме антикоагулянтов необходимый соответствующий мониторинг.
Аугментин следует применять с осторожностью пациентам с дисфункцией печени.
Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно ко ступени нарушения.
У пациентов с пониженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, в основном при парентеральном введении препарата. Поэтому для снижения возможности возникновения кристаллурии рекомендуется в период лечения высокими дозами амоксициллина поддерживать адекватный баланс между выпитою жидкостью и выведенной мочой.
Беременность и лактация.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщается, что использование Аугментина может быть повязано с повышением риска развития некродолжениирующего энтероколита у новорожденных. Как и в случае со всеми лекарствами, следует избегать использования препарата в период беременности, кроме случаев, когда врач считает это необходимо.
Аугментин можно применять в период лактации. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств Аугментина с грудным молоком, каких-либо вредных эффектов для ребенка, что находится на грудном вскармливании, нет.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдали.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его использования с Аугментином может привести к повышенным уровням амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровни клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола в период лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Данных касающиеся одновременного использования Аугментина и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов, поэтому следует предупреждать про это пациентов.
Условия и сроки хранения.
Оригинальные упаковки сохранять закрытыми, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
