Амоксиклав
Амоксиклав. Amoksiklav.
Форма выпуска лекарства. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 375 мг во флаконе (амоксициллин 250 мг, кислота клавулановая 125 мг), порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения 156,25 мг/5 мл бутылочка 100 мл (амоксициллин 125 мг, кислота клавулановая 31,25 мг), порошок для приготовления раствора для внутривенно ин. 600 мг во флаконе (амоксициллин 500 мг, кислота клавулановая 100 мг), порошок для приготовления раствора для внутривенно ин. 1200 мг во флаконе, (амоксициллин 1000 мг, кислота клавулановая 200 мг).
Применение и дозы препарата. Перорально в таблетках препарат рекомендуется назначать взрослым и детям с массой тела более 40 кг, в средней суточной дозе — по 1 таблетке 375 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или по 1 таблетке 625 мг 2–3 раза в сутки, в зависимости от тяжести инфекционного заболевания. Таблетки Амоксиклава 2 х 1000 мг применяются у взрослых больных с тяжелыми инфекциями или респираторными инфекциями по 1 таблетке 2 раза в сутки. Детям от 3 мес и старше с массой тела менее 40 кг при инфекционных заболеваниях средней тяжести Амоксиклав назначают в суточной дозе 25 мг/кг, разделенной на 2 приема (каждые 12 ч), или 20 мг/кг, разделенной на 3 приема (каждые 8 ч), а при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг, разделенной на 2 приема (каждые 12 ч), или 40 мг/кг, разделенной на 3 приема (каждые 8 ч). Новорожденным и детям до 3 мес Амоксиклав назначают в суточной дозе 30 мг/кг (в пересчете на амоксициллин), разделенной на 2 равные дозы.
Максимальная доза в сутки амоксициллина для взрослых составляет 6 г, для детей — 45 мг на 1 кг массы тела- максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг на 1 кг массы тела.
При отите, синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и других тяжелых инфекциях рекомендуемая доза для детей составляет 45 мг/кг в сутки (по амоксициллину) каждые 12 ч.
При инфекциях средней тяжести суточная доза составляет 25 мг/кг (каждые 12 ч).
Точная доза суспензии для ребенка может быть рассчитана только с учетом массы тела.
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требуется коррекция дозы или увеличение интервала между приемами (при анурии — до 48 ч и больше).
Парентерально — внутривенно взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) — по 1,2 г каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч- детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч- детям до 3 мес — по 30 мг/кг каждые 8 ч- новорожденным, в том числе недоношенным, — по 30 мг/кг каждые 12 ч. 30 мг Амоксиклава для внутривенного введения содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
После достижения лечебного эффекта при внутривенно применении Амоксиклава можно перейти на прием препарата внутрь.
Лечение Амоксиклавом взрослых и детей можно проводить в течение 14 дней.
Дозирование взрослым при почечной недостаточности:
— при клиренсе креатинина более 30 мл/мин нет необходимости в снижении дозы;
— при клиренсе креатинина 10–30 мл/мин лечение начинают с внутривенного введения 1,2 г, а затем по 600 мг внутривенно с интервалом 12 ч;
— при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) лечение начинают с внутривенного введения 1,2 г, а затем по 600 мг внутривенно с интервалом 24 ч. У детей с почечной недостаточностью также необходимо снизить дозу препарата.
При перитонеальном диализе коррекции дозы не требуется- при проведении гемодиализа около 85% препарата выводится из организма, поэтому после процедуры препарат вводят внутривенно в дозе 600 мг.
Для приготовления раствора для внутривенно применения содержимое флакона, в котором находится 600 мг Амоксиклава, растворяют в 10 мл воды для инъекций- содержимое флакона, в котором находится 1,2 г Амоксиклава, — в 20 мл воды для инъекций- полученный раствор вводят внутривенно медленно (в течение 3–4 мин). Для внутривенной инфузии к 0,6 г (растворенным в 10 мл воды для инъекций) или 1,2 г (растворенным в 20 мл воды для инъекций) препарата добавляют соответственно 50 или 100 мл инфузионного раствора- вводят внутривенно капельно в течение 30–40 мин. Внутривенно болюсные инъекции необходимо провести в течение 20 мин после приготовления раствора для инъекций- раствор не замораживать.
Действие лекарства. Амоксиклав — комбинация амоксициллина (пенициллинового антибиотика широкого спектра действия) и клавулановой кислоты (ингибитора бета-лактамаз, образующего с ними стойкие, неактивные комплексные соединения и предупреждающего разрушение амоксициллина). Амоксиклав обладает широким спектром действия. Препарат активен как в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, так и в отношении устойчивых к нему бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, в том числе: грамположительных аэробов (Streptococcus pneumoniе, Str. pyogenes, Str. bovis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.), грамотрицательных аэробов (Н. influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurella multocida) и анаэробных (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii) бактерий.
Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны и при комбинированном применении не оказывают взаимного влияния на фармакокинетику каждого из веществ в отдельности. После приема внутрь оба компонента препарата хорошо абсорбируются, максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются приблизительно через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Период полувыведения амоксициллина составляет 78 мин, а клавулановой кислоты — 60–70 мин. Оба компонента легко проникают в большинство жидких сред и тканей организма (легкие, среднее ухо, секрет верхнечелюстных синусов, плевральную и перитонеальную жидкость, матку, яичники и др.), проникают через плацентарный барьер, при менингите — через гематоэнцефалический барьер, в следовых количествах определяются в грудном молоке.
После болюсной инъекции Амоксиклава в дозе 1,2 г максимальная концентрация амоксициллина в сыворотке крови составляет 105,4 мг/л, клавулановой кислоты — 28,5 мг/л. Пик концентрации в жидких средах организма отмечается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы крови на 17–20% и 22–30%, соответственно. Амоксициллин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, а клавулановая кислота подвергается активным метаболическим превращениям в печени и выделяется в основном почками, а также частично выводится с калом и выдыхаемым воздухом.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к Амоксиклаву микроорганизмами — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в том числе хронический бронхит и пневмония)- острый и хронический синусит и средний отит, заглоточный абсцесс- одонтогенные инфекции (в том числе периодонтит)- инфекции мочевыводящих путей- гинекологические инфекции, а также гонорея (включая вызванную гонококками, продуцирующими бета-лактамазу), шанкроид- инфекции кожи и мягких тканей (в том числе раневая инфекция)- инфекции костей и суставов- лечение смешанных инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и анаэробами (ЛОР-инфекции, инфекции желчных путей и послеоперационные абдоминальные инфекции, абсцесс молочной железы, аспирационная пневмония). Амоксиклав можно использовать для профилактики гнойно-септических осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, почках, желчных протоках, в ортопедической практике и челюстно-лицевой хирургии.
Возможные побочные явления. При приеме внутрь возможны слабо выраженные и обычно преходящие диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита)- уменьшить их выраженность можно, применяя препарат во время еды. Во время лечения может развиться вторичная резистентность бактерий и суперинфекция, стоматит, вагинит, псевдомембранозный колит (при развитии тяжелой диареи препарат немедленно отменяют). Возможно развитие реакций гиперчувствительности — кожный зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок- редко — повышение активности печеночных ферментов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда, клавулановой кислоте и прочим компонентам препарата.
