Хиконцил порошок
Хиконцил порошок для приготовления суспензии (Pulvis Hiconcil)
Международное название: amoxicillin;
Основные физико-химические характеристики: почти белый кристаллический порошок с фруктовым запахом, почти без сторонних твердых частей- приготовлена суспензия - белого цвета, с фруктовым запахом;
Состав. 5 мл суспензии для перорального использования (1 мерная ложка) включает 125 мг амоксициллина в виде тригидрата;
5 мл суспензии для перорального использования (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина в виде тригидрата;
другие составляющие: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бензоат, акация, натрия цитрат безводный, ароматизатор с запахом малины, ароматизатор с запахом клубники, ароматизатор с запахом лимонной мяты, глицерилмоноолеат, пеногаситель силиконовый, лецитин.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления суспензии для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A04.
Фармакодинамика. Хиконцил – антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Активный относительно грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. До грамнегативных микроорганизмов, чувствительных до амоксициллина, принадлежат Нaemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, много штаммов Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Вorrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. До грампозитивных микроорганизмов, чувствительных до амоксициллина, принадлежат гемолитические и негемолитические стрептококки, стафилококки, что не вырабатывают пенициллиназу- штаммы клостридии, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae и большая часть штаммов энтерококков. Чувствительные до амоксициллина только те штаммы бактерий, что не вырабатывают b-лактамазу.
Фармакокинетика. Амоксициллин остается стабильным в кислой среде желудочного сока, следовательно тонкого кишечника достигает вся доза. Около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике.
Максимальный уровень концентрации в плазме достигается через 1–2 часа после перорального приема. Если дозу увеличить, уровень концентрации в плазме повысится.
Период полувыведения составляет 60–90 минут. У пациентов с острым повреждением почечной функции период полувыведения продлевается до 7 часов.
Минимальные концентрации амоксициллина в плазме после использования разовой дозы определяются еще через 8 часов после приема. Амоксициллин не аккумулируется в организме.
15–20% амоксициллина связываются с белками плазмы.
Амоксициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Максимальные концентрации в жидкостям организма достигаются через 1 час после достижения максимальной концентрации в плазме. Терапевтические концентрации определяются в лёгких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистых оболочках носовых пазух. Проникает в экссудат среднего уха. Концентрация амоксициллина выше в гнойному экссудаты, чем у слизистому секрете дыхательных путей.
У желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме.
Амоксициллин слабо проникает в мозг и ликвор. Не проникает в простату.
Амоксициллин выводится в основном почками, 50–70% принятой дозы (250 мг) выводится в неизменном виде с мочой. 10–20% амоксициллина метаболизируется. b-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой.
Минимальное количество выводится с жёлчью.
Фармакокинетика амоксициллина у детей старше 2 лет практически такова сама, как и у взрослых. У детей возрастом 1–2 года абсорбция амоксициллина несколько быстрее.
У новорожденных амоксициллин выводится медленнее, чем у взрослых. Период полувыведения в них составляет 3, 7–4 часа.
Показания к применению.
Инфекции, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными до амоксициллина:
ЛОР-органов (средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит);
дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, бактериальное обострение хронического бронхита, пневмония);
желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, если Salmonella typhi является чувствительною до амоксициллина);
эрадикация Helicobacter pylori при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (всегда в комбинации с другими препаратами);
инфекции органов мочеполовой системы;
инфекции кожи и подкожной ткани;
боррелиоз Лайма;
некоторые другие инфекции (бруцеллез и лептоспироз).
Профилактика бактериального эндокардита при хирургических вмешательствах в полости рта и верхних дыхательных путях.
Способ использования и дозы.
Дозу, частоту введения и длительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания.
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг принимают от 250 мг до 500 мг Хиконцила три раза в день или от 500 мг до 1000 мг дважды в день. При синусите, пневмонии и остальных тяжелых инфекциях принимают от 500 мг до 1000 мг три раза в день. Каждодневную суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.
Дети с массой тела менее 40 кг принимают от 20 мг до 40 мг Хиконцила на 1 кг массы тела ежедневно в три приема или от 25 мг до 45 мг/кг в сутки в два приема. Детям с большим вероятностью инфекции, обусловленных резистентным Streptococcus pneumonias, Хиконцил рекомендуется назначать в больших дозах, то есть по 80 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в три приема или по 90 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.
Бореллиоз Лайма: взрослые и дети с массой тела более 40 кг принимают от 500 мг до 1000 мг три раза в день, а доза для детей с массой тела менее 40 кг составляет 50 мг/кг массы тела в три приема.
Для уничтожения Helicobacter pylorі Хиконцил рекомендуется применять в объединении с другими лекарствами, согласно установленным схемам лечения. Взрослые принимают по 1000 мг Хиконцила дважды в день, а дети – 50 мг/кг массы тела ежедневно в два приема.
Для профилактики послеоперационного эндокардита взрослым назначают 3 г Хиконцила за час до хирургического вмешательства и 1, 5 г через 6 часов после такого вмешательства. Детям назначают 50 мг/кг массы тела до процедуры и 25 мг/кг массы тела после неё.
Хиконцил можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина < 10 мл/минут и/или 0, 16 мл/с) рекомендуется увеличить интервал между введением препарата до 12-24 часов.
Приготовление суспензии.
Суспензию всегда готовят с использованием очищенной или кипяченой и охлажденной воды.
Сначала хорошо встряхнуть порошок в флаконе. Потом открыть флакон и налить воды приблизительно до четверти флакона. Закрытые флакон и хорошо встряхнуть. Вновь открыть флакон и долить водой до значения. Вновь закрыть и хорошо встряхнуть.
Побочное действие.
При применении Хиконцила могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, диарея, эритематозные и макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции. В случае появления аллергической реакции следует немедленно прекратить лечение. При крапивнице достаточно назначить антигистаминные препараты. При анафилактической реакции следует немедленно назначать адреналин, при необходимости – кислород и кортикостероиды (внутривенно). Следует обеспечить свободный доступ воздуха в дыхательные пути.
Псевдомембранный колит возникает в единичных случаях.
В период лечения в отдельных случаях может наблюдаться стоматит, эзофагит, интерстициальный нефрит, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения.
Противопоказания. Гиперчувствительность к амоксициллина, остальных антибиотиков группы пенициллинов или к остальным ингредиентов препарата- инфекционный мононуклеоз и злокачественные заболевания лимфатических желёз.
Передозировка.
Чрезмерные дозы препарата могут повлечь тошноту, рвота, диарею, кристаллурию,
возбуждения центральной нервной системы, затуманивание сознания и судороги.
Лечение - симптоматическое.
При приёме крупных доз концентрация амоксициллина в мочи значительно повышается. Обычно у пациентов с нормальной почечной функцией не возникают последствия, если они употребляют достаточное количество жидкости. Однако может развиться кристаллурия. У больных с почечной недостаточностью амоксициллин выводится из организма с помощью гемодиализа.
Особенности использования. Существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности к пенициллинам, остальных b-лактамных антибиотиков и цефалоспоринов, хотя подобны случаи наблюдаются очень редко. Во время лечения амоксициллином могут происходить смены в кишечной флоры. Это может привести к увеличению количества Cl. difficile и псевдомембранного колита. У таком случае использования амоксициллина необходимо прекратить
и провести соответствующее лечение. Может также увеличиваться количество грибов, особенно во влагалище. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или злокачественным заболеваниям лимфатических желёз при применении Хиконцила чаще возникают кожное высыпание. Пациентам с сильным нарушением функции почек рекомендуется увеличивать интервал между введением препарата.
Беременность и кормление грудью. В проведенных исследованиях установлен, что амоксициллин
не оказывает вредного действия на плод. Этот препарат могут применять беременны, но при
этому необходимо тщательно взвешивать целесообразность такого лечения. Незначительное количество
препарата попадает в грудное молоко, но, невзирая на это, Хиконцил можно
применять в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Амоксициллин не влияет на способность пациента управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хиконцил может ослабить действие некоторых пероральных контрацептивов.
Одновременный прием аллопуринола может вызывать кожное высыпание.
Одновременный прием с клавулановой кислотой усиливает эффект амоксициллина.
Антибиотики с бактериостатическим действием уменьшают эффективность амоксициллина.
При одновременном приёме токсичность метотрексата повышается.
Воздействие антикоагулянтов при их применении вместе с амоксициллином усиливается, что может
вызывать кровотечение.
Во время лечения амоксициллином можно получить псевдопозитивные результаты анализа
Кумбса и псевдопозитивные результаты анализа для выяснения концентрации глюкозы в моче.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Готовую суспензию можно применять в течение
7 дней при хранении при температуре не выше 25 °С и в течение 14 дней при хранении в холодильнике.
Срок годности – 3 года.
