Амоксициллин/клавуланат

Амоксициллин/клавуланат (Amoxicillin/clavulanate)
Амоклан Гексал (Австрия), Амоксиклав (Словения), Аугментин (Великобритания), Курам (Индонезия), Медоклав (Кипр), Ранклав (Индия)

Пенициллины (Антимикробные лекарственные средства)
Форма выпуска препарата
Таблетки 375 мг- 625 мг
Пор. для суспензий орал. 156 мг/5 мл- 312 мг/5 мл Порошок для ингаляций 600 мг- 1,2 г
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность таблетированной лекарственной формы составляет 70—80%, при применении растворимой лекарственной формы достигает 90%. Максимальные концентрации в крови после приема внутрь 500 мг составляют 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и степень всасывания амоксициллина. Т1/2 в крови — 1 ч. Умеренно связывается с белками плазмы. Достигает терапевтических концентраций в тканях бронхолегочной системы, мокроте, полости среднего уха. Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, не более 20% ЛС метаболизирует.
Клавулановая кислота не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Показания для использования.
• Внебольничные инфекции дыхательных путей (пневмония, включая деструктивную, абсцедирующую- острый средний отит, обострение хронического бронхита, острый и хронический синусит, стрептококковый тонзиллит (ангина).
• Инфекции мочевыводящих путей (острый цистит, острый и хронический пиелонефрит, бессимптомная бактериурия).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Внебольничные интраабдоминальные инфекции.
• Внебольничные гинекологические инфекции.
•  Раны после укусов животных.
• Профилактика в хирургии.
Способ применения и дозы
В/в и внутрь.
Внутрь: 375—625 мг 3 р/сут. В/в: 1,2 г 3 р/сут.
Профилактика в хирургии: 1,2 г в/в за 30— 60 мин до операции.
Дети: внутрь и в/в 40—60 мг/кг/сут (расчет дозы по амоксициллину) в 3 приема/введения.
Противопоказания
•  Гиперчувствительность к пенициллинам.
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью назначать:
•  при беременности-
•  в период кормления грудью-
• при тяжелой печеночной недостаточности-
• при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. при указаниях в анамнезе на колит, связанный с применением пенициллинов)-
• при хронической почечной недостаточности.
Побочные эффекты
Аллергические реакции немедленного типа:
•  анафилактический шок-
• ангионевротический отек-
• бронхоспазм-
• крапивница-
• кожный зуд-
• эритема-
• эозинофилия-
• артралгии-
• васкулит.
Со стороны пищеварительной системы:
• диарея-
• холестатический гепатит-
• тошнота-
• рвота-
• транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.
Местные реакции:
• боль при в/в введении. Со стороны ЦНС:
• головная боль-
• головокружение.
Со стороны системы кроветворения (редко):
• тромбоцитопения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена   лекарственных средств, симптоматическая терапия.
Взаимодействие

Диуретики
Повышение концентрации амоксициллина в плазме крови (за счет снижения канальцевой секреции)
Линкозамиды
Антагонизм действия
Непрямые антикоагулянты
Усиление действия непрямых антикоагулянтов (вследствие подавления кишечной микрофлоры снижается синтез витамина К и протромбиновый индекс)*
НПВС
Повышение концентрации амоксициллина в плазме крови (за счет снижения канальцевой секреции)
Слабительные средства
Замедление и уменьшение
всасывания
амоксициллина
Сульфаниламиды
Антагонизм действия
Тетрациклины
Антагонизм действия
Эстрогенсодержащие
пероральные
контрацептивы
Уменьшение
эффективности
контрацептивов**
лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию
Увеличение концентрации амоксициллина в плазме крови (за счет снижения канальцевой секреции)
ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК
Уменьшение их эффективности
Аллопуринол
Повышение концентрации амоксициллина в плазме крови (за счет снижения канальцевой секреции) Увеличение риска развития кожной сыпи
Аскорбиновая кислота
Повышение всасывания амоксициллина
Ванкомицин
Синергизм действия
Глюкозамин
Замедление и уменьшение
всасывания
амоксициллина
Дигоксин
Повышение всасывания дигоксина
Оксифенбутазон
Увеличение концентрации амоксициллина в плазме крови (за счет снижения канальцевой секреции)

Этинилэстрадиол
Уменьшение эффективности этинилэстрадиола (повышается риск развития кровотечений "прорыва")
*Необходимо контролировать показатели свертываемости крови
**Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.