Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Синонимы
Акваципро (Индия), Арфлокс (Индия), Афеноксин (Греция), Веро-ципрофлоксацин (Индия), Зиндолин (Кипр), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Квипро (Испания), Лайпроквин (Индия), Липрохин (Индия), Медоциприн (Кипр), Микрофлокс (Индия), Неофлоксин (Бангладеш), Проципро (Индия), Реципро (Индия), Сифлокс (Турция), Тацип (Индия), Цепрова (Индия), Цефобак (Индия), Цилоксан (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол (Словения), Ципробай (Германия), Ципробид (Индия), Ципрова (Индия), Ципровин (Индия), Ципродар (Иордания), Ципроквин (Индия), Ципролет (Индия), Ципромед (Индия), Цифран (Индия)

Хинолоны и фторхинолоны (Антимикробные лекарственные средства)
Форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг- 500 мг- 750 мг
Р-р д/инф. 200 мг/100 мл- 100 мг/50 мл
Конц. д/инф. 100 мг/10 мл Капли глазн. 0,3 %
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь- абсолютная биодоступность составляет 63—77%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в крови — 2,1 и 4,6 мг/мл, концентрация в плазме через 12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 20—40%.
Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря- обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5—5 ч, при в/в введении — 5—6 ч.
Биотрансформируется в печени (15—30%) с образованием малоактивных метаболитов. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40—50%, после в/в введения — 50—70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями)- небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.
При циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.

Показания для использования.
•  Инфекции ЛОР-органов (синусит, мастоидит).
• Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз).
• Мочеполовые инфекции (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит).
• Инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз).
• Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты).
• Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит).
• Кишечные инфекции.
• Туберкулез (тяжелые формы, вызванные резистентными к основным противотуберкулезным лекарственным средствам штаммами микобактерий) в сочетании с противотуберкулезными лекарственными препаратами.
• Профилактика мочевых инфекций при урологических вмешательствах.
• Местно — инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).
Способ применения и дозы
Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500—750 мг) 2 р/сут.
В/в — по 200—400 мг (при тяжелых инфекциях — 600—800 мг) 2 р/сут. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг и выше.
Местно: по 1—2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.
Максимальная разовая доза — 750 мг. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Средние суточные дозы для взрослых — 500—1000 мг (внутрь).
Противопоказания
• Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам и хинолонам).
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста).
• Беременность.
• Кормление грудью (на период лечения прекращают).
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью назначать:
• при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии-
• при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта)-
• в пожилом возрасте-
• при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови)-
• подросткам до 18 лет (назначается при очень тяжелых инфекциях только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим лекарственнын средствам).
В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.
Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными лекарственными препаратами.
Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан).
Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ).
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС:
• острый психоз-
• ажитация-
• спутанность сознания-
• галлюцинации-
• дрожание-
• головокружение-
• головная боль-
• нервозность-
• сонливость-
• бессонница. Аллергические реакции:
• кожная сыпь-
• зуд-
• покраснение-
• одышка-
• отечность лица или шеи-
• васкулит.
Со стороны органов пищеварения:
• боль или неприятные ощущения в животе-
• диарея-
• тошнота или рвота. Со стороны почек:
• интерстициальный нефрит (кровь в моче или мутная моча, повышенная температура, сыпь, отечность стоп или лодыжек).
Другие эффекты:
• фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: антидота нет. Отмена   лекарственных средств, промывание желудка, применение рвотных лекарственных средств, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ- все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Видео: Ципрофлоксацин

Взаимодействие

Группы и лекарственные препараты
Результат
Антациды, содержащие Замедление всасывания алюминий и (или) магний ципрофлоксацина
Магнийсодержащие слабительные лекарственные средства
Замедление всасывания ципрофлоксацина
Варфарин
Снижение плазменных
концентраций
ципрофлоксацина

Группы и лекарственные препараты	Результат
Железа сульфат	Замедление всасывания
	ципрофлоксацина
Кофеин	Возможно повышение
	концентрации Видео: Ципрофлоксацин - это
	метилксантинов в крови
Теофиллин	Возможно повышение
	концентрации Видео: ципрофлоксацин +при простатите
	метилксантинов в крови

Внимание, только СЕГОДНЯ!