Ципром-500
Ципром-500 (Ciprom-500)
международное и химическое название: Ciprofloxacin- 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: Ципром-250 - таблетки белого цвета, круглой формы, обоевыпуклые, покрытые оболочкой- Ципром-500 - таблетки белого цвета, удлиненной овальной формы, покрытые оболочкой;
Состав 1 таблетка Ципром-500 содержит ципрофлоксацина 500 мг;
таблетка по 500 мг:
другие составляющие: крахмал кукурузный, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry White, титана диоксид, макроголы (PEG-6000).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат группы хинолонов. Код АТС J01M A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противомикробный препарат группы фторхинолонов бактерицидного действия. Ингибирует фермент ДНК-гиразу (топоизомеразы ІІ и ІV, которые отвечают за процесс образования хромосомной ДНК в суперспираль около ядерной РНК), нарушает биосинтез ДНК, рост и деления бактерий- вызывает выраженные морфологические смены (в т. ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.
Имеет широкий спектр действия. Высокоактивный относительно большинства грамнегативных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка, некоторых разновидностей энтерококков. Активный относительно многих штаммов стафилококков (которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу, метициллинрезистентных), а также кампилобактера, легионел, микоплазм, хламидии, микобактерий. Ципрофлоксацин активен против микроорганизмов, которые продуцируют бета-лактамазы. Менее выраженное влияние на анаэробы. К препарату резистентные: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Воздействие относительно Treponema pallidum изучена недостаточно.
У кислой среде активность снижается. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип).
Фармакокинетика. После перорального использования ципрофлоксацина таблетка быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тонкой кишках. Абсолютная биодоступность – около 70 %. Максимальная концентрация достигается через 1-1, 5 часа после приема и при дозах 250 мг и 500 мг составляет 0, 1 мкг/мг и 0, 2 мкг/мг соответственно. Приём еды замедляет всасывание, но не изменяет Сmax и биодоступность. С белками плазмы связывается 20-40 %. Проникает в ткани, жидкости и клетки, образуя высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, лёгких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полиниклеарах, макрофагах), мочи, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря- обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10 % уровня в плазме, при менингите – до 45 % и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Период полувыведения составляет 4 часа. Биотрансформируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Приблизительно 40-50 % дозы, что принимается перорально, выводится почками (путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизменном виде и приблизительно 15 % - в виде метаболитов. Остаток выводится ЖКТ (с жёлчью и фекалиями)- небольшое количество экскретируется молочными железами, что лактируют. Концентрации в моче значительно превышают минимальные бактериостатические концентрации для большинства возбудителям инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью продлевается период полувыведения.
Показания к применению. Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, поранения, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерически (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), брюшной полости (внутрибрюшные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т. ч. брюшной тиф, кампилобактериоз- иерсиниоз, шигеллез, холера), бактериямия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Способ использования и дозы. Дозу и длительность терапии всегда определяет врач индивидуально. Как правило, взрослым и подросткам старше 15 лет при инфекциях мочевыводящих путей и респираторных инфекциях назначают по 250 мг–500 мг 2 раза в сутки- при необходимости дозу повышают до 750 мг- курс лечения – 7–10 дней. При неусложненной гонорее 250 мг–500 мг однократно- при объединении гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной назначают по 750 мг каждые 12 часов в течение 7-10 дней. При шанкроиде – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. При менингококковому назофарингите назначают однократно в дозе 500 или 750 мг. При остеомиелиты назначают по 750 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелиты – до 8 недель. При инфекциях желудочно-кишечного тракта – по 250 мг – 500 мг каждые 12 часов в течение 5–10 дней. Таблетки следует проглатывать целыми, не разжевывая, запивать небольшим количеством жидкости, после приема еды. При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина (обыкновенно в 2 раза). Для пожилых людей дозу уменьшают (обыкновенно на 1/3).
Возможные побочные явления. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, ощущение усталости, беспокойство, дрожание, бессонница, периферическая паралгезия, мигрень, повышение внутричерепного давления, тревожный состояние, затуманивание сознания, синкопальное состояние, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, тромбоз сосудов головного мозга, нарушение вкуса и нюху, зрения и восприятие цвета, диплопия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, эозинофилия, лейко- и тромбопения, гранулоцитопения, анемия, смена уровня протромбина, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, креатинина, щелочной фосфатазы, глюкозы.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, кристаллурия, дизурия, задержка мочеиспускания, альбуминария, уретральные кровотечения, проходящая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, отек Квинке, васкулит, артрит, синдромы Стивенса – Джонсона и Лайелла, анафилактический шок.
Другие: холестатическая желтуха, тендовагинит, фотосенсибилизация, миалгия, гепатонекроз.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к остальным фторхинолонов), дефицит глюкозо-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до 15 лет), беременность, кормление грудью (на период лечения приостанавливают).
Передозировка. Симптомы. Специфических симптомов нет.
Лечение. Промывание желудка, использования препаратов, что вызывают рвоту, введения большого количества жидкости, образования кислой реакции мочи, добавочно – гемодиализ и перитонеальный диализ- все меры проводятся на фоне поддержки жизненно важных функций.
Особенности использования. С осторожностью назначают при патологии ЦНС в анамнезе: при психических заболеваниях, эпилепсии, снижении судорожного порога, апоплексии, тяжёлом атеросклерозы сосудов мозга (риск нарушение кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходимый контроль концентрации в плазме крови). В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, рН мочи. Может снижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, которые работают с потенциально небезопасными механизмами или управляют транспортными средствами. Если развивается тяжёлая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при которому ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное внуьришньовене введения барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (артериального давления, показателей ЭКГ). Подросткам до 15 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к остальным химиотерапевтических препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Активность растет при объединении с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, которые содержат ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание (рекомендуется применять за 2 часа до или через 4 час после этих препаратов). Пробенецид, азлоцилин увеличивают концентрацию в крови. Снижает клиренс и повышает уровень в плазме кофеина, аминофилина и теофиллина (растет вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и остальных пероральных антикоагулянтов (пролонгирует время кровотечения).
Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбуждения центральной нервной системы и обморочных реакций на фоне нестероидных противовоспалительных средств. Препараты, которые подщелачивают мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (растет вероятность кристаллурии).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре ниже 30 °С.
Срок годности – 3 года.
