Грамокс-д

Грамокс-Д (Gramox-D)

международное и химическое название: амоксициллин- (2S, 5R, 6R)-6-[R- (-)-2-Амин-2- (р-гидроксифенил) ацетамид] 3, 3-диметил-7-окси-4-тио-1-азабицикл [3.2.0] гептан-2-карбоновой кислоты тригидрат;

Основные физико-химические характеристики: порошок белого или белого с розовым оттенком цвета со специфическим запахом. Допустима также наличие жёлтоватого оттенка;

Состав. 5 мл суспензии включает амоксициллина тригидрата в пересчете на безводный амоксициллин 125 мг или 250 мг;

другие составляющие: сахарин натрия, клубничная эссенция или ароматизатор фруктовый, нипагин, карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол.

Не включает сахара и красителей.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления суспензии.

Фармакотерапевтическая группа. b-лактамные антибиотики, пенициллины. Код АТС J01C A04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Грамокс-Д принадлежит к b-лактамных антибиотиков широкого спектра действия группы аминопенициллинов. Бактерицидное действие препарата имеет связь с блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphуlococcus Spp. (за исключением штаммов, которые продуцируют b-лактамазы), Listeria monocytogenes, H.pylori, Enterococcus spp, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Shigella spp, Salmonella spp., Bordetella pertussis, parapertussis, Brucella Spp. Менее чувствительны к Грамоксу-Д: E. Rhusopathiae, Eikenella spp, Clostridium Spp., P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте независимо от приема еды, сохраняет активность как в желудке, так и в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1–2 часа после его приема. После всасывания Грамокс–Д в неизменном виде хорошо проникает в большую часть тканей и редких сред организма (бронхиальный секрет, придаточной пазухи носа, амниотическая жидкость, слюна, слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо) в терапевтически эффективный концентрации. В спинномозговую жидкость здоровых лиц амоксициллин проникает в незначительном количестве. Грамокс–Д проходит через плацентарный барьер и проникает в материнское молоко. При нормальной функции почек период полувыведения препарата составляет 1 час, при значительном нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина значительно продлевается. Большая часть препарата выводится в неизменном виде с мочой, меньшая – с жёлчью. Амоксициллин частично метаболизируется, большая часть его метаболитов неактивные.

Показания для использования. Заболевания органов дыхания (пневмонии, острый и хронический бронхит, бронхиолит, абсцесс легкие, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, ларингит)- инфекции мочеполовой системы (уретрит, цистит, гонорея, острый и хронический пиелонефрит), желудочно-кишечного тракта и желчных путей (энтероколит, холангит, холецистит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, дуоденит, что ассоциированные с H.Pylori), менингит, бактериальный эндокардит, остеомиелит, инфекции мягких тканей и кожи, вызванные чувствительными к амоксициллину возбудителями.

Способ использования и дозы. Для приготовления суспензии флакон с порошком необходимо перевернуть, чтобы порошок отделился от дна, потом наполнить кипяченой водой комнатной температуры до зеленой мерной линии на этикетки, хорошо взболтать, снова добавить воду до красной мерной линии и еще раз взболтать содержимое флакона к образованию гомогенной суспензии. После этого рекомендуется поставить дату растворения в специальной рамки этикетки. Перед каждым применением флакон с суспензией следует хорошо встряхнуть. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции и тяжести инфекционного процесса. Дозировка препарата для лиц разного возраста указано в таблице.

Примечание: при более тяжёлом течении инфекционного процесса доза препарата может быть увеличена, в таком случае суточная доза делится на три приема. Максимальная суточная доза препарата может составлять 100 мг /кг массы тела. Для профилактики инфекционного эндокардита за 1 час до и, при необходимости, через 8–9 часов после стоматологических или небольших хирургических вмешательств дают детям 1–3 лет: 3–6 мерных ложок суспензии 250 мг /5 мл, 3–6 лет: 4, 5–9 мерных ложок суспензии 250 мг /5 мл, 6–10 лет: 6–12 мерных ложок суспензии 250 мг /5 мл, старше 10 лет и взрослым – 9–18 мерных ложок суспензии 250 мг /5 мл (1,5–3 г).

Побочное действие. Препарат хорошо переносится. Иногда возможно возникновения легких желудочных нарушений, тошноты, диареи, что устраняются снижением дозы или приостановкам приема препарата. При длительной диареи на фоне использования амоксициллина, как и остальных антибактериальных препаратов, необходимо учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита. Как и при применении остальных антибиотиков группы пенициллина в крайне единичных случаях возможно развитие стоматита, эзофагита, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении и интерстиционного нефрита. У больных с гиперчувствительностью к -лактамных антибиотиков возможно развитие аллергических реакций. В единичных случаях при применении амоксициллина, как и остальных пенициллинов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе анафилактического шока. В этом случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, внутривенную инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность к -лактамных антибиотиков, инфекционный мононуклеоз, лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Передозировка. Симптомы передозировки: тошнота, рвота, экзантема, понос, эозинофилия, нарушение функции печени, почек, нарушение со стороны центральной нервной системы. Лечение симптоматическое.

Особенности использования. Следует применять препарат с осторожностью для лечения лиц с аллергическими заболеваниями. Амоксициллин принадлежит к категории "В" лекарственных средств при беременности. Тератогенного и эмбриотоксического действия в амоксициллина не зарегистрировано. Препарат проникает в грудное молоко, при необходимости использования в период лактации кормление грудью необходимо прекратить. При определении уровня глюкозы в моче глюкозооксидазным способом у лиц, которые принимают амоксициллин, могут определяться ложнопозитивные результаты данного исследования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат проявляет синергизм антимикробного действия при комбинации с аминогликозидами. До выяснения чувствительности возбудителям до антибиотиков не следует одновременно применять Грамокс–Д с бактериостатическими противомикробными средствами с вида на возможный антагонизм. При одновременном применении амоксициллин может снижать эффективность пероральных противозачаточных средств и усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Одновременное использование пробенецида замедляет элиминацию Грамокса–Д и повышает его концентрацию в плазме. Одновременное использование с аллопуринолом не увеличивает число кожных реакций, в отличие от ампициллина. При одновременном применении с метотрексатом токсичность последнего увеличивается.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше +25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Срок годности готовой суспензии составляет 8 суток при температуре от +5°С до +8 °С.