Цефалексин алкалоид
Цефалексин алкалоид (Cefalexin Alkaloid)
международное и химическое название: Сefalexin- 7- (D- -Амино- -фенилацетамид)-3-метил-3-цефем-4-карбоновая кислота (в виде моногидрата);
Основные физико-химические характеристики: гранулированный порошок кремовато-розового цвета с малиновым запахом;
состав:
действующие вещества: цефалексин- один флакон (100 мл суспензии) включает 5, 529 г цефалексина (в виде моногидрата)- 5 мл (1 мерная ложка) суспензии для перорального использования содержат 250 мг цефалексина (в виде моногидрата);
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сахароза, сорбат калия, натрия цитрата дигидрат, кислоты лимонной моногидрат, ксантановая камедь, краситель красного цвета (Е-129), ароматизатор с малиновым запахом.
Форма выпуска лекарственного средства.
Порошок для приготовления суспензии для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины. АТС. J01DA01.
Действие лекарства. Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно. Механизм его действия, как и остальных -лактамных антибиотиков, связанный с ингибированием синтеза клеточной мембраны бактерий.
Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активный относительно грампозитивных бактерий, - гемолитических стрептококков, стафилококков (в т.ч. и относительно коагулазопозитивных и коагулазонегативных стафилококков и штаммов, которые продуцируют пенициллиназу), пневмококков и в меньшей ступени активен относительно некоторых грамнегативных бактерий, включая E.coli, Klebsiella, P.mirabillis, Haemophylus influenzae, Moraxella catharalis, Neisseria, а также относительно отдельных штаммов сальмонелл и шигелл.
Много которые энтерококки в т.ч. и некоторые штаммы стрептококков, стойкие к влияния цефалексина, последний неэффективный относительно Enterobacter, индолпозитивных штаммов протея, Serratia, Pseudomonas, Aerobacter, Herella spp.
Цефалексин относительно стойкий к гидролизу - лактамаз со стороны стафилококков, но его разрушают -лактамазы грамнегативных бактерий.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём еды не снижает, но откладывает его всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Хорошо распределяется в тканях и жидкостям организма, однако не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 15-20% связываеттся с белками плазмы крови. Приблизительно 80% препарата выводится из организма в неизменном состоянии через почки в течение 6 часов.
Показания к применению.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae и – гемолитическими стрептококами (ангины, тонзиллиты, синуситы, мастоидиты, средний отит, острые и хронические бронхиты);
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus и – гемолитическими стрептококами;
- инфекции костных тканей, вызванные Staphylococcus aureus и Proteus mirabilis (остеомиелит);
- инфекции мочеполового тракта, включая простатит, вызванные Escherichia coli, Proteus mirabilis и Klebsiella species.
Применение и дозы препарата. Приготовление суспензии.
Флакон, который включает порошок для приготовления суспензии, хорошо встряхивают, добавляют 60 мл дистиллированной воды и взбалтывают к образованию гомогенной суспензии. Таким образом, 5 мл суспензии содержат 250 мг цефалексина.
Дозу устанавливают индивидуально с учётом тяжести течении и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат назначают внутрь. Рекомендуют принимать за 30 - 60 минут до еды, запивая водой.
Дозировка для взрослых: средняя суточная доза составляет 1 – 4 г на сутки, которая распределяется на 2 – 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 6 г.
Для детей средняя суточная доза обычно составляет 25-50 мг /кг массы тела, которая распределяется на 2 - 4 приема. При тяжелом течении инфекционного процесса суточная доза может быть повышена до 100 мг /кг массы тела, а кратность приема увеличена до 6 раз в сутки. Максимальная суточная доза равна 4 г.
При лечении стрептококкового фарингита и инфекций кожи у детей возрастом от 1 года суточную дозу можно распределить на два приема (через каждые 12 часов).
Грудным детям обыкновенно назначают по 62, 5 - 125 мг цефалексина (1/4-1/2 мерной ложки приготовленной суспензии) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 1- 6 лет назначают по 250 - 500 мг (1-2 мерные ложки приготовленной суспензии) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 7-12 лет назначают 500 - 1000 мг цефалексина (2-4 мерные ложки суспензии) 2 раза в сутки.
При воспалении среднего уха у детей рекомендуют назначать препарат в суточной дозе 75-100 мг /кг массы тела в сутки, которую распределяют на 4 приема.
Лечение цефалексином следует продолжать еще не менее 2 дней после исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, обусловленных -гемолитическим стрептококом, минимальная длительность терапии составляет 10 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция режиму дозировки.
Побочные эффекты.
В дозе, что рекомендуется, препарат как правило хорошо переносится.
При лечении цефалексином чаще за все возникают аллергические реакции и смены со стороны желудочно-кишечного тракта. А также наблюдается перекрестная чувствительность к пенициллинам.
Аллергические реакции проявляются в виде кожных высыпаний, зуд, дерматита, эозинофилии- редко – отеке Квинке, артралгий, а очень редко в виде полиморфной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона, токсического эпидермального некролиза, анафилактического шока.
На другому месте побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, а именно: тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, диарея, боль в брюшной полости, гастрит, диспепсии.
Очень редко могут наблюдаться головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, галлюцинации, кандидоз, гематурия. В единичных случаях – смены картины периферической крови (оборотная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения)- транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Описанные случаи развития холестатической желтухи, гепатита.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Передозировка.
Возможны такие проявления: тошнота, рвота, боль в брюшной полости, диарея и гематурия.
Лечение симптоматическое. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля.
При передозировке дозами, что в 5-10 раз превышают терапевтические, необходимо назначать специальную терапию.
Особенности использования.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. Использование препарата в периоды беременности и лактации оправданно только в тех случаях, когда допустима польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. С осторожностью назначают пациентам с серьезными нарушениями функции почек, больным на колит. В период применения препарата возможна позитивная прямая реакция Кумбса, а также ошибочная позитивная реакция мочи на сахар. Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
Длительный курс лечения может привести к роста стойких к цефалексину микроорганизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефалексин может снижать эффективность оральных контрацептивов, которые содержат эстроген.
Условия и сроки хранения.
Препарат следует сохранять при температуре 15 - 25°С. Срок годности - 3 года.
Приготовленная суспензия стойкая 7 дней при комнатной температуре и 14 дней в холодильнике.
Препарат следует сохранять в недоступном для детей месте!
