Цефадроксил ватхем

Цефадроксил Ватхем (Cefadroxil Vatchem)

международное и химическое название: цефадроксил- [6R-[6альфа, 7бета(R*)]]-7-[[амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде моногидрата).

Основные физико-химические характеристики: гранулы белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;

Состав. 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг цефадроксила;

другие составляющие: магния стеарат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, камедь гуаровая, тальк, ароматизатор (персиково - абрикосовий), цукрин, сахароза.

Форма выпуска лекарства. Гранулы для приготовления суспензии для перорального использования.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Код АТХ J01DA09.

Действие лекарства.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик первого поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Высокоактивный относительно грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, таких как Staphylococcus spp. (продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т. ч. Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), частично активен относительно Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus intluenzae, Klebsiella spp., некоторых штаммов Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Moraxella catarrhalis.

К препарату резистентные большая часть штаммов Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium. Enterobacter spp., Proteus vulgaris. Pseudomonas spp., Morganella morganii. Acinetobacter calcoaceticus.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в верхнем сегменте тонкого кишечника, пиковые концентрации отмечается через 1-2 часа. Приём еды практически не влияет на терапевтическую активность препарата. Биодоступность – 95%. При условии использования разовых доз 500 мг и 1 г средняя концентрация цефадроксила в сыворотке крови становила соответственно 16 и 28 мкг/мл. Около 15-20% связывается с белками плазмы. Проявляется в плазме крови в пределах 12 час. Объем распределение – 0, 31 л/кг. Цефадроксил проникает в ткани миндалин, легочную и костную ткани, кожу и подкожную клетчатку, мышцы, грудное молоко. Больше 90% препарата через 24 час после его приема выводится из организма в неизмененном виде с мочой. После перорального приема разовой дозы 500 мг пиковые концентрации в моче достигали приблизительно 1 800 мкг/мл. Повышение дозы приводит к пропорциональному увеличение концентрации цефадроксила в моче. После приема дозы 1 г концентрация в моче достаточно стабильно превышала минимально ингибирующее концентрацию (МІК) для чувствительных к препарату патогенов в течение 20-22 час. Хорошо выводится при гемодиализе.

Показания для использования.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синуситы, фарингиты, тонзиллиты, ларингиты, бронхиты, бронхопневмонии, бактериальные пневмонии);

инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, фурункулы, пиодермии, бешиха, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, сальпингит);

инфекции костей и суставов (остеомиелиты);

инфекции в офтальмологии;

септический артрит;

профилактика инфекционных осложнений после операций.

Способ использования и дозы.

Препарат принимают внутрь. Режим дозировки устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть течении заболевания, возраст пациента.

Средняя доза для детей с нормальной функцией почек составляет 25-50 мг/кг массы тела в день, которая назначается в виде одной дозы или разделяется на две уровни дозы (с 12-часовым интервалом). При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, в зависимости от тяжести инфекции и чувствительности возбудителя, который вызывает заболевания.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг)

*При фарингитах, которые обусловлены бета-гемолитическими стрептококами группы А, длительность лечения не менее 10 дней.

Курс лечения 7-10 дней, но лечения следует продолжать в течение по крайней мере 48-72 час после исчезновения симптомов заболевания или появления признаков устранения бактериальной инфекции. При инфекциях, обусловленных бета-гемолитическими стрептококами группы А, рекомендуется продолжить лечение по крайней мере в течение 10 дней.

Больные с нарушенной функцией почек. Больным с расстройством функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/минут) дозу препарата Цефадроксил Ватхем следует назначать в зависимости от величины клиренса креатинина, как указано в указанной ниже таблице.

За 48 час до проведения гемодиализа больные получают половину суточной дозы Цефадроксила, назначенной для больных с нормальной функцией почек и аналогичною массой тела. При проведении гемодиализа два или три раза в неделю следующая половинная суточная доза назначается за 48 час до проведения дальнейшего гемодиализа.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии следует использовать очищенную воду или охлажденную до комнатной температуры кипяченую воду.

Перевернуть флакон и слегка встряхнуть, чтобы порошок став распушенным. Потом раскрыть флакон и налить воды приблизительно до четверти его объема. Закрытые флакон и тщательно взболтать. Открыть флакон и добавить воды до значения на флаконе. Закрытые флакон и взболтать его содержимое.

Побочное действие.

Аллергические реакции: явления в виде высыпаний, крапивницы, лихорадки и сосудистого отека. Эти реакции обычно проходят после приостановки использования препарата. Редко мультиформная эритема, кожный зуд, понос, артралгий, отек Квинке, синдром Стивенса – Джонсона- анафилактический шок в отдельных случаях.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, холестатическая желтуха, в отдельных случаях псевдомембранозный колит.

Со стороны кроветворным органов: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны моче - половой системы: редко – развитие интерстициального нефрита, зуд в области половых органов, вагиниты, кандидоз гениталий.

Противопоказания.

Противопоказаний больным, которые имеют аллергию на антибиотики цефалоспориновой группы. Особенного внимания требуют пациенты с повышенной чувствительностью к пенициллинам, возможна перекрестная аллергия (частота случаев 5-10 %).

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, гиперрефлексия. На основании данных клинических испытаний можно допустить, что применение препарата в дозе менее 250 мг/кг не приводит к тяжелых последствий и не требует специального лечения. Необходимо обеспечить общую поддерживающую терапию и наблюдение. Если введении дозы, которые превышают 250 мг/кг, следует очистить желудок – вызывать рвота или провести промывание желудка, при необходимости – гемодиализ.

Особенности использования.

До внимания больных диабетом: приблизительное содержимое сахара в одной мерной ложечке 3, 4 г! В случае развития диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита, который вызывается токсинами Clostridium difficile. Если явления колита умеренные, достаточно отмены препарата. В тяжелых случаях показано парентеральное введение жидкости, электролитов, белковых препаратов. Препарат может быть причиной позитивного прямого теста Кумбса.

С особенной осторожностью нужно назначать пациентам с тяжелыми аллергиями и с астмой в анамнезе.

Использование препарата в период беременности и лактации: на настоящее время тератогенных, мутагенных, эмбриотоксических эффектов описано не было. Однако следует учитывать, что установлена наличие препарата в грудном молоке, поэтому женщинам в период кормления грудью следует сцеживать и выливать молоко в период лечения и в течение двух дней после его окончания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать Цефадроксил Ватхем с другими бактериостатическими антибиотиками, такими как тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол, через возможный антагонистический эффект. Следует избегать назначения Цефадроксила вместе с аминогликозидами, полимиксином В или с большими дозами диуретиков, которые воздействуют на реабсорбцию в петли Генле, поскольку такие соединения усиливают нефротоксический эффект. При одновременном применении пробеницида возможно повышение концентрации цефадроксила в сыворотке крови в течение длительного времени.

В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов повышается риск развития кровотечений.

Цефадроксил уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности – 3 года. Срок годности отмеченный на упаковке. Готовую суспензию сохранять не более 14 дней при температуре 4-14°С.

Не использовать после окончания срока годности.