Цедроксгексал

ЦедроксГексал (CedroxHexal)

международное и химическое название: cefadroxil- [6R-[6 .7 (R*)]]-7-[[Амино- (4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4, 2, 0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота;

Основные физико-химические характеристики: белые или кремовые удлиненные обоевыпуклые таблетки с насечкой с обоих боков таблетки;

Состав 1 таблетка ЦедроксГексала содержит цефадроксила моногидрата в количестве, что соответствует 1 г цефадроксила;

другие составляющие: целлюлоза порошкоподобная, крахмал кукурузный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D A09.

Действие лекарства. Фармакодинамика. ЦедроксГексал - цефалоспориновый антибиотик I поколения для перорального использования широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

До цефадроксила чувствительны такие микроорганизмы: -гемолитический стрептокок (Streptococcus pyoges), пневмококки и стафилококки (коагулазопозитивные и коагулазонегативные, а также пенициллиназопродуцирующие штаммы)- частично чувствительны: Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp.- неактивен против большинства штаммов Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Streptococcus faecalis.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью абсорбируется в верхнем сегменте тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1 - 2 часа после использования. Одновременный прием еды практически не влияет на абсорбцию препарата. В сравнении с другими пероральными цефалоспоринами цефадроксил выводится значительно медленнее, в связи с чем интервал между приёмом отдельных доз может быть увеличен до 12 - 24 час.

От 15 до 20% цефадроксила связывается с белками плазмы крови. Клинически значимое концентрация цефадроксила отмечается во многих тканях, особенно в миндалинах, тканях и Редкому среде дыхательных путей, в жидкостям среднего уха, коже, глазах, мышечной ткани, костях и суставах, печени и желчи, а также в моче, предстательной железе и женских половых органах. Концентрация цефадроксила в крови плода и амниотической жидкости составляет приблизительно ¹/₃ от концентрации в сыворотке крови матери. Есть сведения, что цефадроксил в небольшом количестве попадает в грудное молоко.

Около 90% цефадроксила выводится в неизменном виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения растет у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к цефадроксилу микроорганизмами:

– инфекций ЛОР-органов: стрептококкового фарингита и тонзиллита;

– инфекций дыхательных путей: бронхопневмонии;

– инфекций мочевыводящих путей (усложненных и неусложненных): пиелонефрита, циститу;

– инфекций кожи и мягких тканей: абсцессов, фурункулёза, импетиго, бешихи, пиодермии, бактерийного лимфадениту;

– инфекций костей и суставов.

Способ использования и дозы. Дозировка зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и клинического состояния пациента (функции почек/печени).

*Суточные дозы применяются из расчета 30 - 50 мг /кг массы тела.

У более тяжелых случаях суточная доза для детей, подростков и взрослых может быть увеличена (до 3 - 4 г).

При хронических инфекциях мочевыводящих путей может быть необходимо долговременное лечение с постоянным тестированием чувствительности микроорганизмов и клиночным мониторингом.

Дозировка при почечной недостаточности и для пациентов пожилого возраста

С целью предотвращения накоплению цефадроксила моногидрата режим дозировки определяют в зависимости от значений клиренса креатинина. Для пациентов с клиренсом 50 мл/минут или менее рекомендуется такой расклад дозировки, в котором используются меньшие дозы препарата (режим для взрослых):

Дозировка для пациентов, для которых необходимо использования гемодиализа

При нахождении на гемодиализе в течение 6 - 8 час удаляется 63% дозы введенного препарата, что равна 1 г цефадроксила моногидрата. Во время гемодиализа период полувыведения цефадроксила моногидрата равна приблизительно 3 час. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, необходима дополнительная доза препарата, которая равна 0,5 - 1 г.

Дозировка при печеночной недостаточности

Необходимость коррекции дозы отсутствует.

Таблетки ЦедроксГексал можно принимать независимо от приема еды. Их нужно проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Лечение следует продолжать еще 2 - 3 дня после исчезновения острых симптомов заболевания- обыкновенный срок лечения составляет 7 - 10 дней. При лечении инфекций, обусловленных Streptococcus pyogenes, длительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Побочное действие. Инфекции и инвазии: возрастание условно-патогенных микроорганизмов (грибов), которые вызывают такие заболевания, как вагинальные микозы, кандидозный стоматит, молочница.

Нарушения системы крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз – при длительном применении: при отмене терапии эти реакции оборотные- очень редко – гемолитическая анемия, вызванная нарушениями иммунитета.

Иммунная система: редко – реакции, что напоминают сывороточную болезнь- очень редко – анафилактический шок.

Нервная система: очень редко – головная боль, сонливость, нервозность, головокружение.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, глоссит- очень редко – псевдомембранозный колит.

Печенка и желчевыделительная система: редко – холестаз (застой желчи) и печеночная недостаточность вследствие идиосинкразии- незначительное повышение активности трансаминаз (АСТ и АЛТ) и щелочной фосфатазы.

Кожа и подкожная ткань: зуд, высыпание, аллергические высыпания, крапивница- редко – ангионевротический отек- очень редко – синдром Стивенса-Джонсона и полиморфная эритема.

Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: редко – артралгия.

Лёгкие и мочевыделительная система: редко – интерстициальный (промежуточный) нефрит.

Общие нарушения и побочные реакции в месте введения: редко – лекарственная понос- очень редко – утомление.

Лабораторные тесты: очень редко – позитивные результаты Кумбса прямого и непрямого реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефадроксила моногидрата или к остальным бета-лактамных антибиотиков, а также вспомогательных веществ- периоды беременности и лактации- дети до 6 лет (данная лекарственная форма не назначается).

Передозировка. Симптомы: тошнота, галлюцинации, гиперрефлексия, экстрапирамидные симптомы, затуманивание сознания и кома, а также нарушение функции почек.

Лечение: вызывать рвоту или промыть желудок, при необходимости – гемодиализ, коррекция водно-электролитного баланса, мониторинг функции почек.

Особенности использования. Цефадроксила моногидрат не показан для лечения менингита.

Особенное внимание необходимо обратить на пациентов с наличием в анамнезе тяжелых аллергических реакций или бронхиальной астмы. Для пациентов с наличием в анамнезе нетяжелых аллергических реакций на пенициллины или другие нецефалоспориновые бета-лактамные антибиотики цефадроксила моногидрат необходимо применять с осторожностью, поскольку при этом наблюдаются перекрестных аллергические реакции (с частотою 5 - 10%). При возникновении аллергических реакций лечение следует прекратить (в случае таких реакций, как крапивница, высыпание, зуд, снижение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений, нарушение дыхания, коллапс и т.д.). В таком случае следует назначить симпатомиметики, кортикостероиды и/или антигистаминовые препараты.

Наличие в анамнезе нарушений функции желудочно-кишечного тракта.

Цефадроксила моногидрат необходимо с осторожностью назначать больным на желудочно-кишечные заболевания, особенно с колитом и таким, которые страдают диареей. Наличие тяжёлой и длительной диареи в период и после окончания терапии цефадроксилом моногидратом может указывать на псевдомембранозный энтероколит. В таком случае терапию цефадроксила моногидратом следует немедленно отменить и назначить соответствующее лечение (например, специальные антибиотики/химиотерапия с доказанной клинической эффективностью). Антиперистальтических средства противопоказаны.

Долговременное использование.

При длительном применении препарата рекомендуется проводить периодический контроль состава крови и функционального состояния печени и почек. В отдельных случаях долговременное лечение цефадроксилом моногидратом может приводить к суперинфицированию патогенными грибами (например, кандида).

Лабораторные тесты.

При лечении цефадроксилом могут отмечаться временные ложнопозитивные результаты прямого реакции Кумбса. Это также касается новорожденных, матери которых проходили лечения цефадроксилом перед родами. Определение глюкозы в мочевины в период лечения цефадроксилом следует проводить ферментными методами, поскольку методы, что базируются на реакции возобновление, могут давать ошибочно завышеные результаты.

Для детей до 6 лет выпускаются жидкие лекарственные формы для перорального приема.

Дети от 6 до 11 лет (с массой тела менее 40 кг) с почечной недостаточностью

ЦедроксГексал не показан для лечения детей с почечной недостаточностью, а также детям, которым показано использования гемодиализа.

Беременность и лактация.

Опыт применения препарата беременными отсутствует, поэтому препарат назначают только после тщательного сравнения риск/польза.

Цефадроксила моногидрат присутствует в незначительных концентрациях в материнском молоке, поэтому кормление грудью в период лечения препаратом лучше прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.

Иногда использования цефадроксила моногидрата может сопровождаться такими побочными эффектами, как головокружение, сонливость или утомление, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефадроксила моногидрат нельзя применять в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклином, эритромицином, сульфонамидами, хлорамфениколом), поскольку при этом возможны проявления антагонистических эффектов.

Необходимо избегать лечения цефадроксилом моногидратом в комбинации с аминогликозидными антибиотиками, полимиксином В, колистином или высокими дозами петельных диуретиков, поскольку подобны комбинации могут спровоцировать нефротоксические эффекты.

Во время одновременного и длительного приема антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов, чтобы избежать осложнений в виде кровотечений, необходимо регулярное тестирование параметров сворачивания крови.

Одновременное использование пробенецида может повлечь стойкое повышение концентраций цефадроксила моногидрата в сыворотке крови и желчи.

Приём сильных диуретиков может приводить к снижению концентраций цефадроксила моногидрата в крови.

Цефадроксила моногидрат может снижать эффективность действия пероральных контрацептивов.

Цефадроксила моногидрат связывается с холестирамином, что может приводить к снижению биодоступности препарата.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.