Цеподем
Цеподем (Cepodem)
Общая характеристика:
международное и химическое название: cefpodoxime- RS-1-(изопропоксикарбонилокси)этил(+)-6R,7R-7-(2-амино-4-тиазолил)-2-(Z)-метоксиимино)ацетамидо)-3-метоксиметил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло(4.2.0)окт-2-ен-2 карбоксилат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 100 мг: белые или почти белые капсулоподобные таблетки, с пленочным покрытием с маркировкой "С100" черными чернилами на одной стороне;
таблетки по 200 мг: белые или почти белые капсулоподобные таблетки, с пленочным покрытием с маркировкой "С200" черными чернилами на одной стороне;
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает цефподоксима проксетил, эквивалентно цефподоксима 100 мг или 200 мг;
другие составляющие: кальциевая соль кармелозы, лактоза безводная, гидроксипропил-L-целлюлоза, натрия лаурил сульфат, магния стеарат;
оболочка: опадрай белый 03Н58987, пропиленгликоль.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A33.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефподоксим – это цефалоспорин третьего поколения широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлена подавлением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен относительно многих грампозитивных, грамнегативных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. Не разрушается большинством бета-лактамаз. Спектр действия цефподоксима охватывает такие микроорганизмы:
- аэробные грампозитивные бактерии: стрептококки (за исключением стрептококков группы D), стафилококки (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Corynebacterium spp.;
- аэробные грамнегативные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria spp., Providencia rettgeri и Citrobacter diversus;
- анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика. После перорального приема цефподоксима проксетил всасывается и быстро гидролизируется до цефподоксима. В эпителиальных клетках кишечнике эфирное группа отщепляется и, таким образом, цефподоксим попадает в кровь. После введения 100 мг дозы средняя пиковая концентрация в плазме 1,4 мкг/мл достигается приблизительно через 2 часа. Степень всасывание и средняя пиковая концентрация в плазме повышаются, если цефподоксим применяется с едой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 29%. Препарат хорошо проникает в ткань лёгких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, поднебье миндалины и интерстициальную жидкость. Тканевые концентрации цефподоксима после введения разных доз цефподоксима проксетила приведены ниже:
Концентрация цефподоксима в тканях
Доза Тканина Концентрация, мкг/мл
100 мг Миндалины 0,24
200 мг Легкие 0,63
200 мг Жидкость кожного пузырька 1,60
In vivo проистекает минимальный метаболизм цефподоксима. Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет около 2,8 час.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции ЛОР-органов, включая острое воспаление среднего уха, синусит, тонзиллит, фарингит;
– инфекции нижних дыхательных путей, включая острую негоспитальную пневмонию;
– острая неусложненная гонорея;
– неусложненные инфекции мочевыводящих путей;
– инфекции кожи, включая инфицированные язвы, раны, импетиго, абсцессы, целлюлиты, флегмоны, пиодеpмию;
– другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (инфекции желудочно-кишечного тракта, инфекции полости рта).
Способ использования и дозы. Цеподем назначается взрослым и детям старше 6 лет после приема еды в такому дозировании.
Взрослые:
| Инфекции ЛОР-органов, включая синусит, тонзиллит и фарингит | 100 мг каждые 12 час в течение 10 дней |
| Острая негоспитальная пневмония | 200 мг каждые 12 час в течение 14 дней |
| Острая неусложненная гонорея | 200 мг однократно |
| Неусложненные инфекции мочевого тракта | 100 мг каждые 12 час в течение 7 дней |
| Инфекции кожи и кожных структур | 400 мг каждые 12 час в течение 7 - 14 дней |
Дети старше 6 лет:
| Острое воспаление среднего уха | 10 мг/кг в сутки (максимальная доза – 400 мг в сутки) в 2 приема в течение 10 дней |
| Фарингит и тонзиллит | 10 мг/кг в сутки (максимальная доза – 200 мг в сутки) в 2 приема в течение 10 дней |
У пациентов с почечной дисфункцией (клиренс креатинина < 40 мл/минут) интервал между дозами следует увеличить до 24 час. Коррекции доз для пациентов с печеночной недостаточностью не нужно.
Побочное действие. Цефподоксим как правило хорошо переносится. Побочные симптомы могут включать аллергические реакции, такие как кожное высыпание, зуд, покраснение, проявления анафилаксий- желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, понос, абдоминальная боль, симптомы колита. Редко могут наблюдаться транзиторное повышение уровня печеночных трансaминаз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитоз, агранулоцитоз. Цефалоспорины индуцируют позитивную пробу Кумбса.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, беременность, лактация- детский возраст до 6 лет.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея.
Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ. Терапия симптоматическая.
Особенности использования. Назначается с осторожностью при наличии в анамнезе аллергических реакций на любые антибиотики бета-лактамного ряда.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с сложными механизмами. Препарат не имеет влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с сложными механизмами.
Взаимодействие Цеподема с другими лекарственными средствами. Препараты, что блокируют гистаминовые Н2-рецепторы и антацидные средства снижают биодоступность Цеподему. Одновременное использование препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг почечной функции, если Цеподем назначается одновременно с препаратами, которые имеют нефротоксический эффект. Уровни цефподоксима в плазме повышаются, если Цеподем назначается с пробенецидом.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
