Зиннат
Зиннат (Zinnat)
международное и химическое название: cefuroxime- цефуроксим-1-ацетоаксэтиловый эфир;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, белого или беловатого цвета;
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг или 250 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, Опаспрей белый М-1-7120.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Код
АТС J01D A06.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Цефуроксима аксетил – пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является стойкой к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима является результатом торможение синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Цефуроксим имеет высокую активность относительно таких микроорганизмов:
грамнегативные аэробы:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, стойкие к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, и пенициллиназо-непродуцирующие штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грампозитивные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, но исключая штаммы, стойкие к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробы:
грампозитивные и грамнегативные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грампозитивные бактерии (включая виды Clostridium) и грамнегативные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp;
другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi;
микроорганизмы, нечувствительны к цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-нечувствительны штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp;
некоторые штаммы нижеуказанных микроорганизмов, нечувствительны к цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика.
После перорального использования цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровообращение.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2 – 3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 1 – 1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33 - 55% в зависимости от методики выяснения. Цефуроксим выводится почками в неизменном состоянии путём канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное использование пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.
Показания для использования.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а именно:
инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;
- инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей: фурункулёз, пиодермия и импетиго;
гонорея, острый неусложненный гонококковый уретрит и цервицит;
лечения ранних проявлений болезни Лайма и последующее предупреждения поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (Зинацеф) для парентерального использования. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого является клинические показания.
Зиннат эффективный в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предварительного парентерального использования Зинацефа (цефуроксима натрия).
Способ использования и дозы.
Обычная длительность лечения составляет 7 дней (у пределах от 5 до 10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Взрослые:
большая часть инфекций – 250 мг 2 раза в сутки;
инфекции мочевыводящих путей – 125 мг 2 раза в сутки;
инфекции дыхательных путей
средней ступени тяжести (бронхиты) – 250 мг 2 раза в сутки;
более тяжелые инфекции дыхательных
путей или подозрение на пневмонию – 500 мг 2 раза в сутки;
пиелонефрит – 250 мг 2 раза в сутки;
неусложненная гонорея – однократно 1 г препарата;
болезнь Лайма у взрослых и детей
возрастом от 12 лет – 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Последовательная терапия:
Пневмония: 1,5 г Зинацефа 2 – 3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48 - 72 часов с следующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 7 – 10 дней.
Обострения хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2 – 3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48 - 72 часов с следующим применением Зинната по 500мг 2 раза в сутки перорально в течение 5 – 10 дней.
Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети:
большая часть инфекций 125 мг 2 раза в сутки (максимальная
суточная доза 250 мг);
дети возрастом старше 2 лет 250 мг 2 раза в сутки (максимальная
с средним отитом или суточная доза 500 мг).
более тяжелой инфекцией
Таблетки Зинната не разрешен разламывать, поэтому маленьким детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.
Побочное действие.
Побочное действие при применении цефуроксима аксетила выраженная умеренно и имеет в основном обратный характер.
Побочное действие, информация про которую приведены ниже, классифицирована за органами и системами и по частоте её возникновения. По частоте возникновения разделена на такие категории:
очень часто 1 на 10, часто 1 на 100 и < 1 на 10, не часто 1 на 1 000 и < 1 на 100, редко 1 на 10 000 и < 1 на 1 000, очень редко < 1 на 10 000.
Кровь и лимфатическая система
Часто: эозинофилия.
Не часто: позитивный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).
Очень редко: гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к позитивной пробы Кумбса (влияние на выяснения совместимости крови) и (очень редко) до гемолитической анемии.
Иммунная система
Реакции гиперчувствительности, которые включают:
Не часто: кожное высыпание.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Нервная система
Часто: головная боль.
Желудочно-кишечный тракт
Часто: гастроэнтерологические нарушения, включая диарею, тошноту.
Не часто: рвота.
Редко: псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарная система
Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ).
Очень редко: желтуха (в основном холестатическая), гепатит.
Кожа и подкожные ткани
Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Передозировка Зинната.
При передозировке цефалоспоринов может возникнуть раздражения головного мозга и как следствие возможно возникновение судорог.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть сниженный путём гемодиализа и перитонеального диализа.
Особенности использования и предостережения.
Опыта использования Зинната для лечения детей возрастом до 3 месяцев нет.
С особенной осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Долговременное использование цефуроксима аксетила (так же, как и остальных антибиотиков широкого спектра действия) может привести к роста нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать приостановка лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, поэтому важно иметь это ввиду, если у пациентов возникает сильный понос в период или после антибактериальной терапии.
Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера. Она возникает непосредственно через бактерицидное действие Зинната на микроорганизм, что производит болезнь Лайма, – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо пояснить, что это обыкновенный следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, который проходит без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиночным состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать.
Беременность и лактация.
Экспериментальных доказательств эмбриопатичной или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но, как и при применении остальных лекарств, необходимо с осторожностью назначать его в первые месяца беременности. Цефуроксим выводится с молоком матери, поэтому матери, которые кормят грудью, должны применять его с осторожностью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Исходя из профиля побочных эффектов Зинната, любой влияние лечения этим антибиотиком на способность управлять автомобилем и другими механизмами маловероятный.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, что уменьшают кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность Зинната и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после употребления еды.
Поскольку при фероцианидному тесты может наблюдаться псевдонегативной результат, для выяснения уровня глюкозы в крови и плазме пациентам, что лечатся цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ выяснения креатинина.
Условия и сроки хранения.
Таблетки Зинната следует сохранять в недоступных для детей местах при температуре, что не превышает 30°С. Срок годности – 3 года.
