Линкомицин-дарница

Линкомицин-Дарница (Lincomycin-Darnitsa)

международное и химическое название: lincomycin;

(2S-транс)-метил-6, 8-дидезокси-6-[[ (1-метил-4-пропил-2-пиролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро- -D-галакто-октапиранозиду гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или слегка жёлтоватая жидкость с легким специфическим запахом;

Состав. 1 мл включает 300 мг линкомицина гидрохлорида в перерасчете на линкомицин;

другие составляющие: динатрия эдетат, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов, продукт жизнедеятельности Streptomyces lincolniensis. Оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образования пептидных связей. Проявляет активность относительно грампозитивных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae. Влияет на Haemophilus influenzae- Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективный относительно Staphylococcus spp., стойких к пенициллину, тетрациклинов, хлорамфеникола, стрептомицина, цефалоспоринов. До 30 % Staphylococcus spp., стойких к эритромицину, имеют перекрестную стойкость к линкомицина. Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамнегативные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. За активностью уступает эритромицина относительно спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочном среде (pН 8–8, 5). Устойчивость до линкомицина развивается медленно. В высоких дозах имеет бактерицидный эффект.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения линкомицина в дозе 600 мг максимальная концентрация препарата в крови достигается в в течение 30–60 мин. Она в 2 раза превышает максимальную концентрацию линкомицина в крови после приема препарата перорально в аналогичной дозе. Заметная антибактериальная активность в плазме обнаруживается в течение 24 час. После внутривенного введения эффективная концентрация в крови отмечается в течение 12 час. Накапливается препарат в печени, селезенке, почках и лёгких, костной и мягких тканях. Большая часть препарата метаболизируется в печени. От 17 до 47 % введенного в мышцу препарата выводится с мочой в течение 24 час.

Показания для использования. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицина микроорганизмами – в первую очередь стафилококками и стрептококами, особенно микроорганизмами, стойкими к пенициллинам, или инфекционные процессы, что связаны с аллергией на пенициллины. Сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, флегмона, рожистое воспаление).

Способ использования и дозы. Назначают Линкомицин-Дарница внутримышечно и внутривенно. Внутривенно Линкомицин-Дарница вводят только капельно со скоростью 60-80 капель за минуту. Перед введением 2 мл 30 % раствора (0,6 г) препарата растворяют в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Разовая доза для взрослых составляет 0,6 г, суточная – 1, 8 г. При тяжёлом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2, 4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки, с перерывами 8 час. Детям назначают в суточной дозе 10–20 мг /кг независимо от возраста. Продолжительность лечения составляет 7-14 дней- при остеомиелите курс лечения составляет 3 недели и более.

Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз- при длительном применении - кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворение: оборотные лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит. При быстром внутривенном введении - снижение артериального давления, головокружение, астения, расслаблению скелетной мускулатуры.

Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата. Беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям). Тяжелая печеночная и /или почечная недостаточность. Период лактации. Ранний грудной возраст (до 1 мес.). Тяжелые грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища. Миастения. Колит, понос невыясненного происхождения.

Передозировка. Острое отравление линкомицином не описано. Возможно усиление побочного действия в виде тошноты, рвота поноса, боли в эпигастрии.

Лечение. При наличии таких признаков приостанавливают введение препарата. При необходимости возможно проведение водяной нагрузки с дальнейшим введением осмотического мочегонного. Последующее лечение – симптоматическое.

Видео: наркорейд по Дарнице - Насвай - наркотик на курином гавне для школьников

Особенности использования. Чтобы избежать развития асептического некроза, внутримышечные введения проводят глубоко в мышцу. Внутривенно вводить препарат без предварительного разведения нельзя. На фоне длительного лечения необходимый периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью допустимо только по жизненным показаниям.

С появлением признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, понос, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначение ионообменных смол (колестирамина), в тяжелых случаях показано возобновление потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин – внутри в суточной дозе 0,5 – 2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Между Линкомицином-Дарница и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Парентеральное введение препарата не следует объединять с применением миорелаксантов, поскольку такое соединения усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами.

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Проявляет антагонизм с эритромицином, синергизм – с аминогликозидами. Антидиарейные лекарственные средства снижают эффективность препарата.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.