Ампициллин-кмп
Ампициллин-КМП (Ampicillin-KMP)
международное и химическое название: аmpicillin;
натрия (2S, 5R, 6R)-6-[[ (2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилат);
Основные физико-химические характеристики: порошок белого цвета, гигроскопический;
Состав. 1 флакон включает ампициллина натриевой соли стерильной в перерасчете на ампициллин 0,5 г или 1 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.
Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ампициллин имеет широкий спектр антибактериальной (бактерицидного) действия. Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, которые продуцируют пенициллиназу- Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae- Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большая часть энтерококков) и грамнегативных (Еsсhеrисhua coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздней этапа синтеза клеточной стенки микроорганизмов, что делятся. Появляющиеся дефекты оболочки снижают осмотическую стойкость бактериальной клетки, который приводит к её смерти (лизису).
Фармакокинетика. При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 30 минут –1 час – после внутримышечного. При внутримышечном введении 0, 5–1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может проявляться в концентрациях в 4–100 раз выше, чем у крови. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не поддается биотрансформации. Выводится в основном почками, частично – с жёлчью, у женщин, которые кормят грудью, – с молоком. Во время 12 часов с мочой экскретируется 45–70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/минут уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз высшим, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения продлевается от 1–2 часов в норме до 10–12 часов. Ампициллин при повторном введении не кумулирует, что дает возможность применять его в крупных дозах и длительно.
Показания для использования. Сепсис, эндокардит, перитонит, менингит, отит, инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс лёгких, синусит, фарингит), почек, моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея, холангит, холецистит), коклюш, листериоз, брюшной тиф и паратиф, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции опорно-двигательного аппарата и другие заболевания, которые вызваны чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами.
Способ использования и дозы. Перед назначением препарата Ампициллин-КМП следует определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Ампициллин-КМП вводят внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).
Разовая доза препарата для взрослых при обоих путях введения составляет 0,25–0, 5 г каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. Максимальная суточная доза при внутримышечном или внутривенном введении – 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг /кг, детям остальных возрастных групп –
50 мг /кг. При тяжёлом течении инфекции отмеченные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приёмов с интервалом 4–6 часов.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя в содержимое флакона 2 мл (0, 5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.
Продолжительность лечения составляет 7–14 дней и более.
Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 минут.
При разовой дозе, что превышает 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в невеликому объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5–15,0 мл), потом полученный раствор антибиотика добавляют до 125,0–250,0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель за минуту.
При капельном введении детям как растворитель используют 5–10% раствор глюкозы (30–50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Продолжительность лечения составляет 5–7 дней с дальнейшим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.
Побочное действие. При применении Ампициллина-КМП возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, отеке Квинке, ринита, конъюнктивиту, лихорадки, боли в суставах, эозинофилии- в редких случаях – анафилактический шок. Возможно токсическое действие на центральную нервную систему (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью)- а также диспепсические явления, кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызванный С. difficale- в месте введения – отек, зуд, гиперемия- повышение температуры тела.
При возникновении аллергических реакций введения препарата необходимо прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока употребляют немедленных мероприятий для выведения больного с этого состояния.
При длительном лечении препаратом в ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной стойкими к препарату микроорганизмами.
Противопоказания. Использование Ампициллина-КМП противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, а также при тяжелых нарушениях функций печени и почек, инфекционному мононуклеозе, лейкемии, ВИЧ-инфекции, при лактации (в период лечения необходимо прекратить кормление грудью).
Передозировка. При передозировке возможное токсическое влияние на центральную нервную систему (галлюцинаций, судороги, ажитация), а также диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкое опорожнение), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить, при необходимости провести гемодиализ, симптоматическое лечение. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Особенности использования. Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин-КМП с другими медикаментозными средствами. В процессе лечения необходимый систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек потребуется коррекция режима дозировки согласно с значениями клиренса креатинина.
С осторожностью следует применять при лечении беременных, а также больных детей, если в анамнезе матери является показания на её повышенную чувствительность к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и остальных аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизувальными средствами.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ампициллин-КМП увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – пероральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина-КМП, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия. Возможность появления кожного высыпаний повышает аллопуринол.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не следует применять препарат после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
