Ампициллин-здоровье
Ампициллин-Здоровье (Ampicillin-Zdorovye)
международное и химическое название: аmpicillin- (2S, 5R, 6R)-6-[ (2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, насечкой и фаской;
Состав. 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в перерасчете на 100% ампициллин – 250 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат или магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A01.
Фармакологические свойства. Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов третьего поколения с широким спектром действия.
Фармакодинамика. Проявляет бактерицидное действие за счет торможения синтеза клеточной стенки бактерий- активен относительно пролиферующих бактерий. Бактерицидный эффект обусловлен способностью ампициллина связывать и инактивировать пенициллинсвязующие белки, расположенные на внутренний мембране клеточной стенки бактерий. В результате нарушаются поздней этапа синтеза клеточной стенки микроорганизма, который делится, снижается осмотическая стойкость бактериальной клетки, что приводит к её смерти (лизису).
Обладает широкий спектр действия. Активный относительно грампозитивных ( - и -гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активный против большинства энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамнегативных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, много видов Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективный относительно пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинстве штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, не разрушаясь в кислой среде желудка. Абсорбция ампициллина снижается при одновременном приёме с едой. Биодоступность составляет 40%. Максимальная концентрация в плазме крови при приёме 500 мг (2 таблетки) достигается через 2 часа, составляет 3–4 мкг/мл, и медленно снижается в течение 6 час. С белками плазмы связывается на 10–30%.
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостям, ликворе, содержимого волдырей, мочи (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечнике, костях, желчном пузыре, желчи, лёгких, тканях женских половых органов, в бронхиальном секрете (у гнойному бронхиальном секрете накопления слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плоду. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Практически не поддается биотрансформации – в печени метаболизируется 10–30% принятой дозы. Период полувыведения 1–1,5 часа. Выводится преимущественно почками (70–80%), причём в моче образуются очень высокие концентрации неизмененного препарата- частично выводится с жёлчью (20%). Может выделяться с грудным молоком (у невысоких концентрациях).
В организме не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкие), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при чувствительности к эритромицину), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: бешиха, импетиго, вторично инфицированные дерматозы- инфекции опорно-двигательного аппарата- инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.
Способ использования и дозы. Назначают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Суточную дозу делят на 4–6 приёмов.
Для взрослых и детей старше 14 лет разовая доза составляет 250–500 мг, суточная – 1–3 г. Максимальная суточная доза – 3 г. При тяжелых инфекциях назначают до 6 г/сутки.
При гонорейному неусложненному уретрите, цистите и пиелонефрите назначают по 500 мг, при инфекциях дыхательных путей – по 250 мг, при инфекциях пищеварительного тракта – по 500–750 мг, при брюшном тифе и бациллоносительстве – по 1–1,5 г каждые 6 часов.
При гонококковом уретрите назначают однократно 3, 5 г ампициллина в соединении с 1 г пробенецида.
Для детей старше 3 лет назначают, обыкновенно, в суточной дозе 30–50 мг /кг массы тела, что составляет 125–250 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 2 г.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5–10 дней до 2–3 недель, при хронических процессах – в течение несколько месяцев). Лечение должно обязательно продолжаться в течение еще 2–3 суток после исчезновения клинических признаков заболевания.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона)- редко – анафилактический шок. Со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и через несколько недель после его приостановка), кишечный дисбактериоз, гастрит, сухость во рту, смена вкуса, боль в животе. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны выделительной системы: редко – интерстициальный нефрит. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, ринит, конъюнктивит. Лабораторные показатели: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, псевдопозитивный результат глюкозулетнего теста, псевдопозитивная реакция Кумбса. Другие: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз (суперинфекции, вызванные стойкими штаммами).
Видео: Лечим беременных - Доктор Комаровский - Интер
Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллина и остальных -лактамных антибиотиков (цефалоспорины, карбапенемы), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжёлая печеночная недостаточность, период кормления грудью (в период лечения прекратить), детский возраст до 3 лет.
Передозировка. Симптомы: признаки токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью)- тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвота и диареи). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, лекарственных средств для поддержки водно-электролитного баланса и симптоматическое. У больных с нарушением функции почек перитонеальный диализ не эффективный, выводится с помощью гемодиализа.
Видео: Выпуск 28. БОЛЕЗНИ МАМЫ при кормлении грудью. Грудное вскармливание
Особенности использования.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции почек, печени (особенно при печеночной недостаточности), картины периферической крови. У пациентов с нарушением функции почек, а также у пожилых больных необходима коррекция режима дозировки соответственно до значений клиренса креатинина. Использование высоких доз препарата больными с почечной недостаточностью может привести к токсического действия на центральную нервную систему. У больных с печеночной недостаточностью коррекция дозы не необходима.
Ограничениями до медицинского применения препарата является бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, при необходимости использования ампициллина одновременно назначают десенсибилизующие препараты. С появлением аллергических реакций препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В случае появления признаков анафилактического шока необходимые немедленные меры для выведения пациента с этого состояния.
У ослабленных больных при длительном лечении возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной до него микрофлоры (кандидоз)- таким пациентам целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамины С, при необходимости – нистатин или леворин. Может быть необходимою смена антибактериальной терапии.
При назначении больным на сепсис возможно развитие реакции бактериолизу (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, которые имеют повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестных аллергические реакции с другими -лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечение следует избегать протидиарейных лекарственных средств, которые снижают перистальтику кишечника- можно использовать каолин- или атапульгитсодержащие протидиарейные препараты, показана отмена препарата. При тяжелой диареи внутрь назначают антибиотики (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.
Использование при беременности возможно только в этом случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. Во время лечение следует прекратить кормление грудью.
Данные касающиеся влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально небезопасными видами деятельности отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и еда замедляют и снижают абсорбцию ампициллина- аскорбиновая кислота повышает его абсорбцию. Ампициллин повышает эффективность антикоагулянтов и антибиотиков аминогликозидного ряда- уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции). Пробенецид и другие лекарственные средства, которые снижают канальциевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Одновременное использование с аллопуринолом значительно повышает риск развития кожных высыпаний. Снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. В высоких дозах снижает уровень атенолола в крови, поэтому рекомендуется эти препараты принимать отдельно, причём атенолол принимать до использования ампициллина.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
